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一种右旋氧杂蒽酮衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用与流程

2022-12-06 23:06:01 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种右旋氧杂蒽酮衍生物,其特征在于:结构式为:2.根据权利要求1所述的一种右旋氧杂蒽酮衍生物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:步骤一、streptomycessp.fjs 31-2次级代谢产物的分离(1)将包含链霉菌streptomyces sp fjs 31-2菌株的发酵培养基连同菌体捣碎,加入乙酸乙酯提取得到乙酸乙酯提取浸膏;(2)使用丙酮及甲醇溶解乙酸乙酯提取浸膏,与硅胶粉搅拌混匀,待溶剂挥发完全后采用正相硅胶柱层析进行分离纯化,分离纯化时,采用洗脱剂氯仿-丙酮按照100%、95%、90%、80%、67%、50%、33%、0%的比例进行梯度洗脱,得到洗脱液;(3)使用旋转蒸发仪将洗脱液进行真空浓缩,浓缩后进行tlc分析,根据显色分析结果合并相似的组分,共合并获得20个组分,组分依次标记为fr.1、fr.2、fr.3、fr.4、fr.5、fr.6、fr.7、fr.8、fr.9、fr.10
……
fr.20;步骤二、( )-abx的分离纯化(4)将组分fr.9用甲醇溶解后,经葡聚糖凝胶sephadex lh-20柱层析,甲醇洗脱,管收集,经tlc检测,合并14~20管,得组分ⅰ;(5)组分ⅰ用甲醇溶解,经hplc分析进行制备,选用甲醇(a)-水(b)作为流动相,洗脱过程:0.00-15.00min,20%(a)-100%(a);15.01min-20.00min,100%(a);当hplc图谱到达12.757min时出现的峰即为( )-abx化合物。3.根据权利要求2所述的一种右旋氧杂蒽酮衍生物的制备方法,其特征在于:所述硅胶粉的规格为100~200目。4.根据权利要求3所述的一种右旋氧杂蒽酮衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(2)梯度洗脱时,流速为1s/滴。5.根据权利要求2~4任一项所述的一种右旋氧杂蒽酮衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(4)中甲醇洗脱时,流速为8s/滴。6.根据权利要求1所述的一种右旋氧杂蒽酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。7.根据权利要求6所述的一种右旋氧杂蒽酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于:所述肿瘤为肺癌、鼻咽癌或甲状腺癌。

技术总结
本方案公开了抗肿瘤技术领域的一种右旋氧杂蒽酮衍生物的制备方法,制备时包括:(1)将含菌株的培养基捣碎,加入乙酸乙酯提取得到乙酸乙酯提取浸膏;(2)溶解乙酸乙酯提取浸膏,与硅胶粉混匀,分离纯化,氯仿-丙酮进行梯度洗脱,得到洗脱液;(3)真空浓缩洗脱液,TLC分析,合并相似组分,获得20个组分,组分依次标记为Fr.1


技术研发人员:李晓倩 刘铁 谭薇 田鹏 曲璟秋
受保护的技术使用者:遵义市第一人民医院
技术研发日:2022.08.02
技术公布日:2022/12/5
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