一种胺氟化莪术醇衍生化合物及及其应用与制备方法

技术特征：
1.一种胺氟化莪术醇衍生化合物，其特征在于，化合物的结构如通式ⅰ所示：其中，通式ⅰ中，r基团选自氢原子、芳甲酰基、杂芳基甲酰基、芳磺酰基、芳乙酰基、芳丙烯酰基、烷酰基、氨甲酰基。2.如权利要求1所述的胺氟化莪术醇衍生化合物，其特征在于，所述芳甲酰基为苯甲酰基、取代苯甲酰基、萘甲酰基、取代萘甲酰基；所述取代苯甲酰基中的取代基选自烷基、卤素、酯基、氰基、烷氧基。3.如权利要求1所述的胺氟化莪术醇衍生化合物，其特征在于，所述杂芳基甲酰基选自吡啶甲酰基、取代吡啶甲酰基、噻吩甲酰基、取代噻吩甲酰基、呋喃甲酰基、取代呋喃甲酰基、吡嗪甲酰基、取代吡嗪甲酰基、吡咯甲酰基、取代吡咯甲酰基、喹啉甲酰基、取代喹啉甲酰基、异喹啉甲酰基、取代异喹啉甲酰基、苯并噻唑甲酰基、取代苯并噻唑甲酰基、吲哚甲酰基、取代吲哚甲酰基、苯并咪唑甲酰基、取代咪唑甲酰基、苯并恶唑甲酰基、取代苯并恶唑甲酰基、咪唑甲酰基、取代咪唑甲酰基、恶唑甲酰基、取代恶唑甲酰基、噻唑甲酰基、取代噻唑甲酰基。4.如权利要求1所述的胺氟化莪术醇衍生化合物，其特征在于，所述芳磺酰基选自苯磺酰基或取代苯磺酰基；所述取代苯磺酰基中的取代基选自烷基、卤素。5.如权利要求1所述的胺氟化莪术醇衍生化合物，其特征在于，所述芳乙酰基选自苯乙酰基或取代苯基乙酰基。6.如权利要求1所述的胺氟化莪术醇衍生化合物，其特征在于，所述芳丙烯酰基选自苯丙烯酰基或取代苯丙烯酰基。7.如权利要求1所述的胺氟化莪术醇衍生化合物，其特征在于，所述烷酰基中的烷基选自c1-c6烷基或氘代烷基；所述氨甲酰基选自n-苯基氨甲酰基或n-取代苯基氨甲酰基。8.如权利要求1所述的胺氟化莪术醇衍生化合物，其特征在于，化合物的结构选自表1中序号s1-s24所对应的结构式中的至少一种；表1
9.一种如权利要求1-8任一项所述的胺氟化莪术醇衍生化合物的应用，其特征在于，应用于治疗肿瘤相关疾病。10.一种如权利要求1-8任一项所述的胺氟化莪术醇衍生化合物的制备方法，其特征在于，步骤至少包括：
(1)莪术醇与化合物ii、selectfluor在催化剂作用下，发生光促胺氟化反应，得到化合物ⅱi；(2)化合物ⅱi在室温下，经锌粉及磷酸二氢钾处理后，得伯氨基产物s1；所述化合物ii的结构式如下所示：11.如权利要求10所述的胺氟化莪术醇衍生化合物的制备方法，其特征在于，步骤还包括(3)：将化合物s1与类酰氯类或磺酰氯类或异氰酸酯类发生亲核加成反应，得到胺氟化莪术醇衍生化合物。

技术总结
本发明涉及医药技术领域的技术领域，具体的更涉及一种胺氟化莪术醇衍生化合物化合物的结构如通式Ⅰ所示：其中，通式Ⅰ中，R基团选自氢原子、芳甲酰基、杂芳基甲酰基、芳磺酰基、芳乙酰基、芳丙烯酰基、烷酰基、氨甲酰基；本发明合成的胺氟化莪术醇衍生物具有抗肿瘤活性。合成的胺氟化莪术醇衍生物具有抗肿瘤活性。


技术研发人员：张永强 阴倩倩 刘传绪 李响 罗婷 陆凯琳
受保护的技术使用者：上海科技大学
技术研发日：2021.06.01
技术公布日：2022/12/5