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一种N-取代吲哚类化合物及其合成方法

2022-11-13 11:16:23 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种n-取代吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:向有机溶剂中加入n-取代芳香胺类化合物和碳酸亚乙烯酯、钇催化剂和配体,在惰性气体环境下加热搅拌反应后,分离纯化得到的n-取代吲哚类化合物。2.根据权利要求1所述的一种n-取代吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述n-取代吲哚类化合物的反应式为:其中,r1选自氢、烷基、烷氧基、芳香基、酯基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基或杂环;r2为烷基、支链烷基、芳香基或杂环。3.根据权利要求1所述的一种n-取代吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述n-取代芳香胺类化合物、碳酸亚乙烯酯、钇催化剂和配体的物质的量之比为1:1-5:0.1-3:0.1-2。4.根据权利要求1所述的一种n-取代吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述n-取代芳香胺类化合物在溶剂中的浓度为0.1-0.5摩尔/升。5.根据权利要求1所述的一种n-取代吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述溶剂包括二甲苯、二氯甲烷、氯苯和甲苯中的一种。6.根据权利要求1所述的一种n-取代吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述钇催化剂为乙酸钇、三氟甲烷磺酸钇和氢氧化钇中的一种。7.根据权利要求1所述的一种n-取代吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述配体为2,2
′‑
联吡啶、4,4

,4
″‑
三叔丁基-2,2

:6

,2
″‑
三联吡啶和4
′‑
溴-2,2

:6

,2
″‑
三联吡啶中的一种。8.根据权利要求1所述的一种n-取代吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述n-取代芳香胺类化合物包括n-甲基-(3,4,5-三甲氧基)苯胺、n-甲基-4-苯基苯胺、n-环己基苯胺、n-异丁基苯胺、n-甲基-4-(甲氧基)苯胺、n-甲基-4-氯苯胺、n-甲基-4-硝基苯胺、n-甲基-苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-胺、n-甲基-4-氟苯胺、n-异丙基苯胺、n-甲基-4-(三氟甲氧基)苯胺、n-甲基-3-(叔丁基)苯胺、n-甲基-3-(卞氧基)苯胺、n-甲基-4-(三氟甲基硫代)苯胺、n,n,n'-三甲基-1,4-苯二胺、n-甲基-3-(氯乙基)苯胺和n-环丁基苯胺中的一种。9.根据权利要求1所述的一种n-取代吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述惰性气体采用氮气,所述加热温度为65℃-160℃,搅拌时间为4h-24h。10.一种n-取代吲哚类化合物,其特征在于,基于权利要求1-9任一项所述的合成方法制得,所述n-取代吲哚类化合物是结构式为:其中,r1选自氢、烷基、烷氧基、芳香基、酯基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基或杂环;r2为烷基、支链烷基、芳香基或杂环。

技术总结
本发明公开了一种N-取代吲哚类化合物及合成方法,向溶剂中加入N-取代芳香类化合物和碳酸亚乙烯酯,在惰性气体保护下进行反应后分离提纯即得到N-取代吲哚类化合物。该方法使用廉价的路易斯酸催化剂,并且原料碳酸亚乙烯酯可作为内部氧化剂,在不需外加氧化剂和碱性条件下消去CO


技术研发人员:南江 黄琼 胡岩 梁璐
受保护的技术使用者:陕西科技大学
技术研发日:2022.08.31
技术公布日:2022/11/11
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