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氨基葡萄糖及其衍生物作为抗新型冠状病毒药物的用途

2022-07-02 10:56:15 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.由通式i所示的氨基葡萄糖化合物、其药学上可接受的盐在制备抗sars-cov-2病毒及其突变病毒株的药物中的用途:其中,取代基r和r’相同或不同,各自独立地选自氢、取代的或未取代的c1-c8烷基、取代的或未取代的c1-c8烷基羰基、取代的或未取代的c6-c15芳基羰基、取代的或未取代的c6-c15芳氧基羰基以及取代的或含有选自n、o和s的1至3个杂原子的饱和或不饱和5元或6元杂环基氨基羰基;其中,所述“取代的”是指所述取代基上还含有1或2个选自甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲酸甲酯基、甲酸乙酯基、甲酸丙酯基、氟和氯的取代基。2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述取代基r和r’相同或不同,各自独立地选自氢、取代的或未取代的c1-c6烷基、取代的或未取代的c1-c6烷基羰基、取代的或未取代的c6-c10芳基羰基、取代的或未取代的c6-c10芳氧基羰基。3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述取代基r和r’相同或不同,各自独立地选自氢、取代的或未取代的c1-c4烷基、取代的或未取代的c1-c4烷基羰基、取代的或未取代的c6-c8芳基羰基、取代的或未取代的c6-c8芳氧基羰基。4.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述取代基r和r’各自独立地选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、异丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、甲基苯基羰基、乙基苯基羰基、丙基苯基羰基、异丙基苯基羰基、正丁基苯基羰基、异丁基苯基羰基、叔丁基苯基羰基、萘基羰基、甲基萘基羰基、乙基萘基羰基、丙基萘基羰基、异丙基萘基羰基、正丁基萘基羰基、异丁基萘基羰基、叔丁基萘基羰基。5.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述通式i所示的氨基葡萄糖化合物、其药学上可接受的盐选自化合物2:6.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药学上可接受的盐为通式i化合物与无机酸或有机酸反应形成的常规的无毒盐,所述无毒盐通过通式i化合物与无机酸或有机酸反应制得,所述无机酸包括盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、胺基磺酸和磷酸,以及所述有机酸包括柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、萘磺酸、乙磺酸、萘二磺酸、马来酸、苹果酸、丙二酸、富马酸、
琥珀酸、丙酸、草酸、三氟乙酸、硬酯酸、扑酸、羟基马来酸、苯乙酸、苯甲酸、水杨酸、谷氨酸、抗坏血酸、对胺基苯磺酸、2-乙酰氧基苯甲酸和羟乙磺酸;或者通式i化合物与丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、天冬氨酸或谷氨酸形成酯后再与无机碱形成的钠盐、钾盐、钙盐、铝盐或铵盐;或者通式i化合物与有机碱形成的甲胺盐、乙胺盐或乙醇胺盐;或者通式i化合物与赖氨酸、精氨酸、鸟氨酸形成酯后再与盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸、磷酸形成的对应的无机酸盐或与甲酸、乙酸、苦味酸、甲磺酸和乙磺酸形成的对应的有机酸盐。7.一种抗sars-cov-2病毒药物组合物,其含有作为活性成分的根据权利要求1所述的由通式i所示化合物、其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体或辅料;优选地,所述药物组合物包括但不限于囊剂,片剂,注射剂,栓剂,输液剂,搽剂,乳剂。8.根据权利要求7所述的药物组合物在制备抗sars-cov-2病毒及其突变病毒株的药物中的用途。9.根据权利要求1至6中任意一项所述的通式i所示的氨基葡萄糖化合物、其药学上可接受的盐的用途或根据权利要求7至8中任意一项所述的含有通式i所示化合物、其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物的用途,所述药物用于治疗或预防哺乳动物中由sars-cov-2病毒及其突变病毒株引起的非典型性肺炎。10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,所述哺乳动物包括牛科动物、马科动物、羊科动物、猪科动物、犬科动物、猫科动物、啮齿类动物、灵长类动物,例如人、猫、狗或猪。

技术总结
本发明提供一类由通式I所示的氨基葡萄糖化合物、其药学上可接受的盐在制备抗SARS-CoV-2病毒及其突变病毒株的药物中的用途。根据本发明的通式I所示的化合物具有良好的抗SARS-CoV-2病毒作用,可以用于制备抗SARS-CoV-2病毒药物。2病毒药物。2病毒药物。2病毒药物。


技术研发人员:段小涛 张学敏 周涛 李爱玲 齐琦 王勃
受保护的技术使用者:中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
技术研发日:2020.10.26
技术公布日:2022/7/1
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