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新型罗非昔布衍生物的设计和制备方法

2022-06-22 13:59:20 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.新型罗非昔布衍生物的设计和制备方法,其中化合物结构为:新型罗非昔布衍生物的制备方法:反应瓶中加入溶剂1,相应取代苯基-β-氯-乙烯-1,3-二噻烷和取代苯甲醛,搅拌下加入碱(base),室温反应10分钟,加入稀盐酸调节ph至中性,分离纯化得到tw-1或tw2或tw-5;旋干溶剂,再加入溶剂2,加入雷尼镍,反应24h,得到tw-3或tw-4或tw-6,反应式如下:2.根据权利要求1所述的新型罗非昔布衍生物的设计和制备方法,其特征在于:所用的碱为叔丁醇钾,氢氧化钾,氢氧化钠的一种。3.根据权利要求1所述的新型罗非昔布衍生物的设计和制备方法,其特征在于:所用的溶剂1为二甲基亚砜,乙腈,四氢呋喃中的一种;所用的溶剂2为甲醇或乙醇。4.根据权利要求1所述的新型罗非昔布衍生物的设计和制备方法,其特征在于:所用的碱的摩尔量为1.2倍当量;雷尼镍的摩尔量为10当量。

技术总结
本发明提供了新型罗非昔布衍生物的设计和制备方法,通过改变五元环的结构和位置,调节改变4-甲砜苯环的位置,设计和合成了新型罗非昔布呋喃型衍生物TW-1、TW-2、TW-3、TW-4、TW-5、TW-6。新型罗非昔布衍生物为寻找具有更高药理活性或更低毒作用的罗非昔布类似药物分子提供了可能。提供了可能。


技术研发人员:唐寿初 吴志华 李嘉 董康 王晓磊 刘剑
受保护的技术使用者:兰州大学
技术研发日:2020.12.18
技术公布日:2022/6/21
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