用于治疗银屑病用途的唾液酸的制作方法

技术特征：
1.组合物，包括有效量的选自由唾液酸、唾液酸前体和含唾液酸的化合物组成的组的活性剂，用于治疗或预防银屑病的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述唾液酸选自由以下组成的组：n-羟乙酰基神经氨酸(ngna)、n-乙酰基神经氨酸(nana)、n-乙酰基-d-甘露糖胺、神经氨酸、5-n-乙酰基-4-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-4,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7,8,9-三-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-l-乳酰基-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-4-o-乙酰基-9-o-乳酰基-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-磺基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-膦酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-神经氨酸、5-n-乙酰基—9-o-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-神经氨酸、5-n-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-9-o-乳酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-2,7-脱水-神经氨酸、4-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、8-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、9-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、8,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7,8,9-三-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-9-o-乳酰基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、9-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、7,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-8-o-磺基-神经氨酸、n-(o-乙酰基)羟乙酰基神经氨酸、n-(o-甲基)羟乙酰基神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、9-o-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-9-o-乳酰基-神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、2,7-脱水-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、2,7-脱水-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、2-酮基-3-脱氧壬酸、9-o-乙酰基-2-酮基-3-脱氧壬酸及其组合。3.根据权利要求2所述的用途，其中，所述唾液酸是nana。4.根据权利要求2所述的用途，其中，所述唾液酸是ngna。5.根据权利要求1所述的用途，其中，所述唾液酸前体是n-乙酰基-d-甘露糖胺。6.根据权利要求1所述的用途，其中，所述含唾液酸的化合物是神经节苷脂。7.根据权利要求6所述的用途，其中，所述神经节苷脂选自由以下组成的组：神经节苷脂gm1、神经节苷脂gm2、神经节苷脂gm3、神经节苷脂gd1a、神经节苷脂gd1b、神经节苷脂gd2、神经节苷脂gd3、神经节苷脂gt1b、神经节苷脂gt3、神经节苷脂gq1及其组合。8.根据权利要求7所述的用途，其中，所述神经节苷脂是神经节苷脂gm3。9.根据权利要求1至8中任一项所述的用途，其中，所述组合物被配制用于口服给药和/或被口服地给药。10.根据权利要求1至8中任一项所述的用途，其中，所述组合物被配制用于局部给药和/或被局部地给药。11.根据权利要求1至10中任一项所述的用途，其中，所述银屑病选自由以下组成的组：斑块状银屑病、滴状银屑病、反向银屑病、脓疱性银屑病、红皮病型银屑病和银屑病关节炎。12.根据权利要求1至11中任一项所述的用途，其中，所述唾液酸、唾液酸前体或含唾液
酸的化合物来源于天然来源。13.根据权利要求12所述的用途，其中，所述天然来源选自由海洋动物和海洋植物组成的组。14.根据权利要求1至13中任一项所述的用途，其中，所述组合物进一步包括二十碳五烯酸(epa)和/或二十二碳六烯酸(dha)，其中所述epa和/或dha作为游离脂肪酸、乙酯、甘油三酯和/或磷脂提供。15.一种用于治疗或预防银屑病的口服制剂，包括有效量的选自由唾液酸、唾液酸前体和含唾液酸的化合物组成的组的活性化合物和药学上有效的载体。16.根据权利要求15所述的口服制剂，其中，所述唾液酸选自由以下组成的组：n-羟乙酰基神经氨酸(ngna)、n-乙酰基神经氨酸(nana)、n-乙酰基-d-甘露糖胺、神经氨酸、5-n-乙酰基-4-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-4,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7,8,9-三-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-l-乳酰基-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-4-o-乙酰基-9-o-乳酰基-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-磺基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-膦酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-神经氨酸、5-n-乙酰基—9-o-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-神经氨酸、5-n-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-9-o-乳酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-2,7-脱水-神经氨酸、4-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、8-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、9-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、8,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7,8,9-三-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-9-o-乳酰基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、9-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、7,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-8-o-磺基-神经氨酸、n-(o-乙酰基)羟乙酰基神经氨酸、n-(o-甲基)羟乙酰基神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、9-o-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-9-o-乳酰基-神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、2,7-脱水-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、2,7-脱水-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、2-酮基-3-脱氧壬酸、9-o-乙酰基-2-酮基-3-脱氧壬酸及其组合。17.根据权利要求16所述的口服制剂，其中，所述唾液酸是nana。18.根据权利要求16所述的口服制剂，其中，所述唾液酸是ngna。19.根据权利要求16所述的口服制剂，其中，所述制剂包括比率为1:1至100:1的ngna和nana。20.根据权利要求15所述的口服制剂，其中，所述唾液酸前体是n-乙酰基-d-甘露糖胺。21.根据权利要求15所述的口服制剂，其中，所述含唾液酸的化合物是神经节苷脂。22.根据权利要求21所述的口服制剂，其中，所述神经节苷脂选自由以下组成的组：神经节苷脂gm1、神经节苷脂gm2、神经节苷脂gm3、神经节苷脂gd1a、神经节苷脂gd1b、神经节苷脂gd2、神经节苷脂gd3、神经节苷脂gt1b、神经节苷脂gt3、神经节苷脂gq1及其组合。
23.根据权利要求22所述的口服制剂，其中，所述神经节苷脂是神经节苷脂gm3。24.根据权利要求23所述的口服制剂，其中，所述制剂包括至少2％w/w的gm3。25.根据权利要求24所述的口服制剂，其中，所述制剂中gm3与其他神经节苷脂的比率为1:2至10:1。26.根据权利要求15至25中任一项所述的口服制剂，其中，所述制剂进一步包括二十碳五烯酸(epa)和/或二十二碳六烯酸(dha)，其中所述epa和/或dha作为游离脂肪酸、乙酯、甘油三酯和/或磷脂提供。27.一种用于治疗或预防银屑病的局部用制剂，包括有效量的选自由唾液酸、唾液酸前体和含唾液酸的化合物组成的组的活性化合物、药学上有效的载体及其组合。28.根据权利要求27所述的局部用制剂，其中，所述唾液酸选自由以下组成的组：n-羟乙酰基神经氨酸(ngna)、n-乙酰基-d-甘露糖胺、神经氨酸、5-n-乙酰基-4-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-4,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7,8,9-三-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-l-乳酰基-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-4-o-乙酰基-9-o-乳酰基-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-磺基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-膦酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-神经氨酸、5-n-乙酰基—9-o-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-神经氨酸、5-n-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-9-o-乳酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-2,7-脱水-神经氨酸、4-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、8-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、9-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、8,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7,8,9-三-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-9-o-乳酰基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、9-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、7,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-8-o-磺基-神经氨酸、n-(o-乙酰基)羟乙酰基神经氨酸、n-(o-甲基)羟乙酰基神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、9-o-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-9-o-乳酰基-神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、2,7-脱水-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、2,7-脱水-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、2-酮基-3-脱氧壬酸、9-o-乙酰基-2-酮基-3-脱氧壬酸及其组合。29.根据权利要求28所述的局部用制剂，其中，所述唾液酸是ngna。30.根据权利要求29所述的局部用制剂，其中，所述制剂包括浓度为所述组合物的至少2％wt/wt的ngna。31.根据权利要求27所述的局部用制剂，其中，所述唾液酸前体是n-乙酰基-d-甘露糖胺。32.根据权利要求27所述的局部用制剂，其中，所述含唾液酸的化合物是神经节苷脂。33.根据权利要求32所述的局部用制剂，其中，所述神经节苷脂选自由以下组成的组：神经节苷脂gm1、神经节苷脂gm2、神经节苷脂gm3、神经节苷脂gd1a、神经节苷脂gd1b、神经节苷脂gd2、神经节苷脂gd3、神经节苷脂gt1b、神经节苷脂gt3、神经节苷脂gq1及其组合。
34.根据权利要求33所述的局部用制剂，其中，所述神经节苷脂是神经节苷脂gm3。35.根据权利要求34所述的局部用制剂，其中，所述制剂包括至少2％w/w的gm3。36.根据权利要求35所述的局部用制剂，其中，所述制剂中gm3与其他神经节苷脂的比率为1:2至10:1。37.根据权利要求28至36中任一项所述的局部用制剂，其中，所述制剂进一步包括二十碳五烯酸(epa)和/或二十二碳六烯酸(dha)，其中所述epa和/或dha作为游离脂肪酸、乙酯、甘油三酯和/或磷脂提供。38.一种治疗银屑病或提供银屑病预防的方法，包括向有此需要的受试者给药有效量的选自由唾液酸、唾液酸前体和含唾液酸的化合物组成的组的活性剂。39.根据权利要求38所述的方法，其中，所述唾液酸选自由以下组成的组：n-羟乙酰基神经氨酸(ngna)、n-乙酰基神经氨酸(nana)、n-乙酰基-d-甘露糖胺、神经氨酸、5-n-乙酰基-4-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-4,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8,9-二-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-7,8,9-三-o-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-l-乳酰基-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-4-o-乙酰基-9-o-乳酰基-乙酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-乙酰基-8-o-磺基-神经氨酸、5-n-乙酰基-9-o-膦酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-神经氨酸、5-n-乙酰基—9-o-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-神经氨酸、5-n-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-9-o-乳酰基-神经氨酸、5-n-乙酰基-2,7-脱水-神经氨酸、4-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、8-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、9-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、8,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、7,8,9-三-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-9-o-乳酰基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、9-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、7,9-二-o-乙酰基-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、5-n-羟乙酰基-8-o-磺基-神经氨酸、n-(o-乙酰基)羟乙酰基神经氨酸、n-(o-甲基)羟乙酰基神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、9-o-乙酰基-2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-9-o-乳酰基-神经氨酸、2-脱氧-2,3-二脱氢-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、2,7-脱水-5-n-羟乙酰基-神经氨酸、2,7-脱水-5-n-羟乙酰基-8-o-甲基-神经氨酸、2-酮基-3-脱氧壬酸、9-o-乙酰基-2-酮基-3-脱氧壬酸及其组合。40.根据权利要求39所述的方法，其中，所述唾液酸是nana。41.根据权利要求39所述的方法，其中，所述唾液酸是ngna。42.根据权利要求38所述的方法，其中，所述唾液酸前体是n-乙酰基-d-甘露糖胺。43.根据权利要求38所述的方法，其中，所述含唾液酸的化合物是神经节苷脂。44.根据权利要求43所述的方法，其中，所述神经节苷脂选自由以下组成的组：神经节苷脂gm1、神经节苷脂gm2、神经节苷脂gm3、神经节苷脂gd1a、神经节苷脂gd1b、神经节苷脂gd2、神经节苷脂gd3、神经节苷脂gt1b、神经节苷脂gt3、神经节苷脂gq1及其组合。45.根据权利要求44所述的方法，其中，所述神经节苷脂是神经节苷脂gm3。
46.根据权利要求38至45中任一项所述的方法，其中，所述组合物被配制用于口服给药和/或被口服地给药。47.根据权利要求38至45中任一项所述的方法，其中，所述组合物被配制用于局部给药和/或被局部地给药。48.根据权利要求38至47中任一项所述的方法，其中，所述银屑病选自由以下组成的组：斑块状银屑病、滴状银屑病、反向银屑病、脓疱性银屑病、红皮病型银屑病和银屑病关节炎。49.根据权利要求38至48中任一项所述的方法，其中，所述唾液酸、唾液酸前体或含唾液酸的化合物来源于天然来源。50.根据权利要求49所述的方法，其中，所述天然来源选自由海洋动物和海洋植物组成的组。51.根据权利要求38至50中任一项所述的方法，其中，所述组合物进一步包括二十碳五烯酸(epa)和/或二十二碳六烯酸(dha)，其中所述epa和/或dha作为游离脂肪酸、乙酯、甘油三酯和/或磷脂提供。

技术总结
本发明涉及用于治疗银屑病的组合物和方法，并且特别涉及利用唾液酸或含唾液酸的化合物诸如神经节苷脂来治疗银屑病的组合物和方法。法。


技术研发人员：简
受保护的技术使用者：生命科学股份有限公司
技术研发日：2020.07.24
技术公布日：2022/5/6