有害生物防治组合物的制作方法

1.本发明有关于化合物用于防治有害生物的用途，特别指一种有害生物防治组合物。


背景技术：

2.害虫防治熏蒸剂将药物燃烧或蒸发为气体后，使之进入虫体呼吸道而使之死亡，一般来说需于密闭空间中的防制效果会最佳，目前常用的害虫防治熏蒸剂包含有磷化氢、溴化甲烷和硫酰氟等。而虽然害虫防治熏蒸剂于密闭空间中能够无死角地接触到害虫，惟，使用过程中对于其他生物或是环境都会造成危害。
3.举例来说，溴化甲烷虽具有杀虫效力强、化学性质稳定、价格便宜等优点，但其对农产品可能会产生药害、对施用者造成身体危害，并且会破坏臭氧层；因为破坏臭氧层的原因，蒙特娄议定书规范自2015年起限制使用(海关检疫除外)。磷化氢药剂是积谷仓库防治作业中常用熏蒸剂，但具有易燃性、杀虫时间较长、具有抗药性、化学性质不稳定等缺点，并且对于人畜具有强毒性，若未完全封闭使用场所，会使附近人畜的健康受到损害；硫酰氟为温室气体，大规模使用会加剧全球温室效应。
4.由上述说明可知，目前现有害虫防治熏蒸剂对于人体或是环境都有不良影响，因此，开发一种人畜低毒性及环境无害性的害虫防治组合物乃为目前当务之急。


技术实现要素：

5.本发明的主要目的在于提供一种有害生物防治组合物，其能广效地毒杀环境中多种害虫，并且对于人体及其他哺乳动物具有较高的安全性，并且对于环境不会造成危害或是污染。
6.本发明的另一目的在于提供一种有害生物防治组合物，其能够根据使用需求、使用场合或使用方式自由地被制备为适合的剂型，并且能够达成有效毒杀害虫的功效。
7.于是，为能达成上述功效，本发明揭露一种式(i)化合物的第二用途，具体来说，本发明揭露将式(i)化合物用于制备有害生物防治组合物的用途。
8.而该式(i)化合物如下所示：
[0009][0010]
其中：
[0011]
x为氧或硫；
[0012]
y为氢基或甲基；
[0013]
z为甲基或乙基。
[0014]
而通过投予含有一有效量的式(i)化合物的有害生物防治组合物至一空间中，能够有效地毒杀该空间内的害虫，其中，该害虫为鞘翅目(coleoptera)、鳞翅目(lepidoptera)、双翅目(diptera)、蜚蠊目(blattodea)、半翅目(hemiptera)等的昆虫、螨类或线虫。举例来说，该害虫可为米象、德国蟑螂、桃蚜、褐飞虱、小菜蛾、甘薯蚁象、谷蠹等。
[0015]
具体来说，该有害生物防治组合物的使用剂量为每千立方公分的空间投予18毫克以上的式(i)化合物。
[0016]
在本发明的实施例中，该式(i)化合物可为2,5-二甲基呋喃(2,5-dimethylfuran)、2,5-二甲基噻吩(2,5-dimethylthiophene)、2-甲基呋喃(2-methylfuran)、2-甲基噻吩(2-methylthiophene)、2-乙基呋喃(2-ethylfuran)或2-乙基噻吩(2-ethylthiophene)。
[0017]
在本发明的实施例中，该有害生物防治组合物更包含有一农药上可接受的试剂，如水、介面活性剂、二甲基亚砜、甘油等。
[0018]
在本发明的实施例中，该有害生物防治组合物为一熏蒸剂或一乳剂。
[0019]
本发明的有益效果在于：
[0020]
本发明提供一种将式(i)化合物用于制备有害生物防治组合物的用途，该式(i)所示化合物具有广效毒杀昆虫的能力，而能够作为有害生物防治组合物的活性成份。
附图说明
[0021]
图1为测试不同浓度的2,5-二甲基呋喃对于德国蟑螂、桃蚜、褐飞虱、小菜蛾、米象、谷蠹、甘薯蚁象等昆虫致死率的结果。
[0022]
图2a为检测2,5-二甲基呋喃对于米象毒杀能力的结果。
[0023]
图2b为检测2-甲基呋喃对于米象毒杀能力的结果。
[0024]
图2c为检测2-乙基呋喃对于米象毒杀能力的结果。
[0025]
图2d为检测2,5-二甲基噻吩对于米象毒杀能力的结果。
[0026]
图2e为检测2-甲基噻吩对于米象毒杀能力的结果。
[0027]
图2f为检测2-乙基噻吩对于米象毒杀能力的结果。
具体实施方式
[0028]
本发明揭露一种有害生物防治组合物，其包含有至少一如下式(i)所示的化合物作为活性成分：
[0029][0030]
其中：
[0031]
x为氧或硫；
[0032]
y为氢基或甲基；
[0033]
z为甲基或乙基。
[0034]
式(i)所示的化合物为高挥发性液体，相对于磷化氢，本发明所揭活性成分为低毒性物质，意即对于人体或其他哺乳动物具有高度安全性，并且对于环境未存在已知的危害性。
[0035]
具体来说，式(i)所示的化合物为2,5-二甲基呋喃(2,5-dimethylfuran)、2,5-二甲基噻吩(2,5-dimethylthiophene)、2-甲基呋喃(2-methylfuran)、2-甲基噻吩(2-methylthiophene)、2-乙基呋喃(2-ethylfuran)或2-乙基噻吩(2-ethylthiophene)，如下表1所示。
[0036]
表1：各化合物的结构式
[0037][0038][0039]
再者，为能增加使用方式及适应不同使用环境，本发明所揭有害生物防治组合物更包含有一农药上可接受的试剂，如一有机化学物质、一溶剂。举例来说，该农药上可接受的试剂为二甲基亚砜、甘油、界面活性剂、水等，而能与本发明所揭式(i)化合物依据一预定比例调配而制成乳剂。
[0040]
本发明所揭式(i)化合物对于有害昆虫有不同的熏蒸半致死浓度(lc
50
)，因此，本发明所揭有害生物防治组合物的使用剂量也会随着使用场所、使用方式、使用对象等因素而变动，如以米象为例，2,5-二甲基呋喃的半致死浓度为29-43mg/dm3/2小时；2,5-二甲基噻吩的半致死浓度为40-90mg/dm3/2小时；2-乙基呋喃的半致死浓度为66-78mg/dm3/2小时；2-乙基噻吩的半致死浓度为10-13mg/dm3/2小时；2-甲基呋喃的半致死浓度为127-155mg/dm3/2小时；2-甲基噻吩的半致死浓度为21-30mg/dm3/2小时。而本发明所揭有害生物防治组合物中的式(i)化合物的有效浓度、有效剂量或是半致死浓度会随着剂型、搭配使用的试剂
或对应的害虫而有所变化，但，该活性成分的有效浓度、有效剂量或是半致死浓度的变化乃为本发明所属技术领域技术人员能够通过本发明所揭内容而能完成者，故应属于本发明的保护范围。
[0041]
更进一步来说，通过投予一有效量的有害生物防治组合物至一空间中，能够在短时间内杀死多种有害生物，包含有来自鞘翅目(coleoptera)、鳞翅目(lepidoptera)、双翅目(diptera)、蜚蠊目(blattodea)、半翅目(hemiptera)的昆虫、螨类和线虫，如米象(sitophilus oryzae)、甘薯蚁象(cylas formicarius)、德国蟑螂(blattella germanica)、小菜蛾(plutella xylostella)。
[0042]
举例来说，本发明所揭有害生物防治组合物含有18毫克以上的式(i)化合物时，将之使用在每千立方公分的空间(一公升容积)里，能在2小时内杀死各式有害生物。
[0043]
以下，为能更进一步说明本发明的技术特征及其功效，将兹举若干实施例并搭配附图做详细说明如后。
[0044]
以下实施例所使用的毒杀能力指标为国际间常用的半致死浓度(lethal concentration 50％，lc
50
)为指标，其指将一昆虫杀死至一半数量所需要的药剂浓度；而主要试验方法是将数个1公升密闭透明容器上标示各个不同浓度的待测药物，并将受测昆虫(成虫或幼虫)放置1公升密闭透明容器内后，加入所标示浓度的药物，在一预定时间后，打开密闭透明容器使的通风，再计算容器内的昆虫死亡数量，利用生物统计软体(priprobit v1.63)计算各个浓度对应probit值，并通过probit值推导出半致死浓度。
[0045]
实施例一：药物毒杀能力试验(一)
[0046]
取数个1公升密闭透明容器，其上分别标示2,5-二甲基呋喃的浓度，再将30只昆虫放置入各透明容器，并在各该透明容器中加入所标示浓度(0、18、45、90、180mg/dm3)的2,5-二甲基呋喃，在室温约为24℃下放置2小时后，计算各该透明容器内昆虫死亡的数量，结果如图1所示，其中，所使用的昆虫包含有德国蟑螂(blattella germinica)、桃蚜(myzus persicae)、褐飞虱(nilaparvata lugens)、小菜蛾(plutella xylostella)、米象(sitophilus oryzae)、谷蠹(rhyzopertha dominica)、甘薯蚁象(cylas formicarium)。
[0047]
由图1的结果可知，2,5-二甲基呋喃无论在何种投予剂量下都确实对于不同科别(包含半翅目、鳞翅目、蜚蠊目和鞘翅目等)的昆虫具有毒杀能力，更进一步来说，当2,5-二甲基呋喃投予剂量为18mg/dm3时，对于谷蠹、桃蚜等昆虫具有极佳致死效果，并对于其他昆虫，如德国蟑螂、褐飞虱、小菜蛾、米象、甘薯蚁象来说，在2,5-二甲基呋喃投予剂量为90mg/dm3时具有极佳致死效果。
[0048]
由图1的结果显示本发明所揭2,5-二甲基呋喃为一种能够用于毒杀有害生物的广效性药剂，并且使用剂量对于各科别昆虫的毒杀效果差距甚微。
[0049]
实施例二：药物毒杀能力试验(二)
[0050]
以米象作为试验昆虫，每30只为一组放入一透明容器内(1公升体积)，并各透明容器上标示待测药物及其浓度，其中，所使用的待测药物包含有2,5-二甲基呋喃、2,5-二甲基噻吩、2-甲基呋喃、2-甲基噻吩、2-乙基呋喃或2-乙基噻吩；待各该透明容器内设置好昆虫与待测药物后，在室温约为24℃下放置2小时，经曝气后进行米象死亡数量计数，并以生物统计学的概率分析推导出回归曲线并计算其半致死浓度及95％致死浓度(lc
95
)，结果如图2a至图2f及下表1所示。
[0051]
由图2a至图2f及表1的结果可知，与2,5-二甲基呋喃结构相似的衍生物，如2,5-二甲基噻吩、2-甲基呋喃、2-甲基噻吩、2-乙基呋喃或2-乙基噻吩等皆对于米象具有良好的毒杀效果。
[0052]
表1：不同化合物对于米象的半致死剂量及95％致死浓度
[0053][0054]
综合实施例一至实施例二的结果可知，2,5-二甲基呋喃、2,5-二甲基噻吩、2-甲基呋喃、2-甲基噻吩、2-乙基呋喃或2-乙基噻吩等具有相似结构的衍生物皆具有毒杀不同科别昆虫的能力，足以证明本发明所揭式(i)所示化合物具有广效毒杀昆虫的能力，而能够作为有害生物防治组合物的活性成份。