一种莫匹拉韦的制备方法与流程

技术特征：
1.一种莫匹拉韦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将式(ⅰ)化合物加入到醇类溶剂中，加水、醋酸钠和硫酸羟胺，或者，加水、醋酸钠和盐酸羟胺，进行反应，经后处理，得到式(ⅱ)化合物；(2)将步骤(1)得到的式(ⅱ)化合物加入到二氯甲烷或三氯甲烷中，加盐酸，进行反应，经后处理和精制，得到莫匹拉韦；其中，2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中式(ⅰ)化合物、醋酸钠以及硫酸羟胺的摩尔比为1:1：(2～2.5)；或者，所述步骤(1)中式(ⅰ)化合物、醋酸钠以及盐酸羟胺的摩尔比为1:1：(2～2.5)。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中反应的温度为70～80℃，反应时间为17～20h。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)的后处理包括加水，蒸馏去除醇类溶剂，析晶，过滤，水洗，干燥；所述干燥的温度为50～60℃。5.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的醇类溶剂为乙醇、异丙醇或甲醇。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中式(ⅱ)化合物与盐酸的摩尔比为1：(1～1.5)。7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)反应的温度为0～5℃；反应时间为2～3h，所述步骤(2)中加盐酸时反应体系的温度控制在-5～0℃。8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)的后处理包括加弱碱调ph值，加水，分液，保留水相，用萃取剂萃取水相，分液，保留有机相；所述精制包括向浓缩后的有机相中加水，重结晶，过滤，干燥。9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中的弱碱为氨水、碳酸钠或碳酸氢钠；加弱碱时反应体系的温度控制在0～5℃；所述ph值为7～8。10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述萃取剂为脂类溶剂；所述干燥的温度为50～60℃。

技术总结
本申请公开了一种莫匹拉韦的制备方法，属于药品制备技术领域。该制备方法，包括以下步骤：(1)将式(Ⅰ)化合物加入到醇类溶剂中，加水、醋酸钠和硫酸羟胺，或者，加水、醋酸钠和盐酸羟胺，进行反应，经后处理，得到式(Ⅱ)化合物；(2)将步骤(1)得到的式(Ⅱ)化合物加入到二氯甲烷或三氯甲烷中，加盐酸，进行反应，经后处理和精制，得到莫匹拉韦。该制备方法，操作简单，安全环保，成本较低，有利于产品的规模化生产；制备的产物具有较高的收率，纯度达到99.8％以上；且所得产品适用于原料药的生产。且所得产品适用于原料药的生产。


技术研发人员：刘彬彬 吕志波 樊浩 王丽 曹燕 朱敬轩 杨川
受保护的技术使用者：山东诚创蓝海医药科技有限公司
技术研发日：2021.10.29
技术公布日：2022/1/21