一种残膜回收机防缠绕挑膜装置的制 一种秧草收获机用电力驱动行走机构

作为KV3钾通道激活剂的N-((杂芳基)甲基)-1-甲苯磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺的衍生物用于治疗神经或精神障碍的制作方法

2021-11-24 21:08:00 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种具有式i的化合物(i)其中r1选自由以下组成的组:h、c1‑
c4烷基、c1‑
c4氟烷基、c1‑
c4烷氧基、c1‑
c4氟烷氧基、c3‑
c8环烷基、c1‑
c4硫代烷基、c1‑
c4硫代氟烷基和诸如氟和氯的卤素;r2和r6独立地选自由以下组成的组:h、c1‑
c4烷基、c1‑
c4烷氧基和诸如氟和氯的卤素;r3选自由以下组成的组:h、氟和c1‑
c4烷基;r4选自由以下组成的组:h和氟;r7选自由以下组成的组:h、c1‑
c4烷基、诸如氟和氯的卤素、c1‑
c4烷氧基、c1‑
c4氟烷基和c1‑
c4氟烷氧基;hetar选自由以下组成的组:5元杂芳基、6元杂芳基;当r1是c1‑
c4烷氧基,特别是甲氧基时,当r2或r6中的任一个是c1‑
c4烷基,特别是甲基时,r1可以与r2或r6形成闭环;或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的化合物(i),其中r1选自由以下组成的组:h、c1‑
c4烷基、c1‑
c4氟烷基、c1‑
c4烷氧基、c1‑
c4氟烷氧基、c3‑
c8环烷基和诸如氟和氯的卤素;r2和r6独立地选自由以下组成的组:h、c1‑
c4烷基及诸如氟和氯的卤素;r3独立地选自由以下组成的组:h和c1‑
c4烷基;r4是氢;r7选自由以下组成的组:h、c1‑
c4烷基及诸如氟和氯的卤素;hetar选自由以下组成的组:5元杂芳基、6元杂芳基;当r1是c1‑
c4烷氧基,特别是甲氧基时,当r2或r6中的任一个是c1‑
c4烷基,特别是甲基时,r1可以与r2或r6形成闭环;或其药学上可接受的盐。3.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐,其中r1选自由以下组成的组:氢、甲基、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、环丙基、氟、氯和甲氧基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐,其中r2和r6独立地选自由以下组成的组:氢、氟、氯和甲基。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐,其中r3选自由以下组成的组:氢和甲基。6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐,其中r4是氢。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐,其中r7选自由以下组成的组:氢、氟和甲基。8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐,其中r1是甲氧基,且当r2或r6中的任一个是甲基时,r1与r2或r6形成闭环。9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐,其中hetar选自由以下组成的组:嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、吡啶基、噁二唑基、异噁唑基、噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、三唑基和噻二唑基。10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,选自由以下组成的组:1

(4

甲氧基
‑3‑
甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基
‑2‑
甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基
‑2‑
甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(吡嗪
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基
‑3‑
甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(吡嗪
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(4

甲基

1,3

噻唑
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(嘧啶
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,2

噁唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,2

噁唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,2

噁唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(2

甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,3

噁唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

1,2,4

三唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(苯磺酰基)

n

[(3

甲基

1,2

噁唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基嘧啶
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡啶
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基

1,3

噁唑
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(3

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基

1,3

噁唑
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(3

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(3

甲基

1,2

噁唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(3

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡啶
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(3

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

吡唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(3

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

吡唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(3

甲基

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(吡嗪
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基嘧啶
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

吡唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡啶
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

吡唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(3

甲基

1,2

噁唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺
1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基

1,3

噁唑
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

氟苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(3

甲基

1,2

噁唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺4

甲基
‑1‑
(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,2

噻唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

氟苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡啶
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

氟苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

吡唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基

1,3

噁唑
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基嘧啶
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(3

甲基

1,2

噁唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

吡唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡啶
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

吡唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(3

甲基

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(吡嗪
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

吡唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,3

噁唑
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

1,2,3

三唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,3,4

噻二唑
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(3

甲基

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,3

噁唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(2

甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,2

噁唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,3

噻唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

咪唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(嘧啶
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,2

噁唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(3

甲基

1,2

噁唑
‑5‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,2,4

噁二唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,2

噁唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1,3

噻唑
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

1,2,4

三唑
‑3‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(4

甲基

1,3

噻唑
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(1

甲基

1h

吡唑
‑4‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲基苯
‑1‑
磺酰基)

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]

1h

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

甲氧基苯基)磺酰基

n

(3

吡啶基甲基)吡唑
‑3‑
甲酰胺1

[4

(二氟甲氧基)苯基]磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺
1

(4


‑2‑
甲基

苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4


‑2‑
甲基

苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2


‑4‑
甲氧基

苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(3


‑4‑


苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]
‑1‑
[4

(三氟甲氧基)苯基]磺酰基

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

[4

(二氟甲基)苯基]磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2,3

二氢苯并呋喃
‑5‑
基磺酰基)

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4


‑2‑


苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(3


‑4‑
甲氧基

苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(3

氯苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

氯苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2,4

二甲基苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]
‑1‑
[4

(三氟甲基)苯基]磺酰基

吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4

环丙基苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2


‑4‑
甲基

苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4



3,5

二甲基

苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2


‑4‑
甲氧基

苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(4



2,6

二甲基

苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺1

(2

氯苯基)磺酰基

n

[(5

甲基吡嗪
‑2‑
基)甲基]吡唑
‑3‑
甲酰胺n

[(3


‑2‑
吡啶基)甲基]
‑1‑
(4

甲氧基苯基)磺酰基

吡唑
‑3‑
甲酰胺。11.一种药物组合物,该药物组合物包含根据权利要求1

10中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。12.根据权利要求1

10中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐或者根据权利要求11所述的药物组合物,用于在疗法中使用。13.根据权利要求1

10中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐或者根据权利要求11所述的药物组合物,用于在治疗神经或精神障碍的方法中使用。14.一种用于治疗神经或精神障碍的方法,该方法包括向有需要的患者施用治疗有效量的根据权利要求1

10中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐或者根据权利要求11所述的药物组合物。15.根据权利要求1

10中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐或者根据权利要求11所述的药物组合物用于制造用于治疗神经或精神障碍的药物的用途。16.根据权利要求1

10中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐,用于在治疗神经或精神障碍的方法中使用,其中该神经或精神障碍选自由以下组成的组:癫痫,精神分裂症,例如偏执型、错乱型、紧张型、未分化型或残余型精神分裂症;精神分裂症样障碍;分裂情感性障碍,例如妄想型或抑郁型分裂情感性障碍,与精神分裂症相关的认知缺损(cias),自闭症谱系障碍,双相障碍,adhd,焦虑相关性障碍,抑郁症,认知功能障碍,阿尔茨海默氏病,脆性x综合征,慢性疼痛,听力损失,睡眠和昼夜节律障碍以及睡眠中断。17.根据权利要求11所述的药物组合物,用于权利要求13中指定的用途,其中该神经或精神障碍选自由以下组成的组:癫痫,精神分裂症,例如偏执型、错乱型、紧张型、未分化型
或残余型精神分裂症;精神分裂症样障碍;分裂情感性障碍,例如妄想型或抑郁型分裂情感性障碍,与精神分裂症相关的认知缺损(cias),自闭症谱系障碍,双相障碍,adhd,焦虑相关性障碍,抑郁症,认知功能障碍,阿尔茨海默氏病,脆性x综合征,慢性疼痛,听力损失,睡眠和昼夜节律障碍以及睡眠中断。18.根据权利要求1

10中任一项所述的化合物(i)或其药学上可接受的盐用于制造用于治疗神经或精神障碍的药物的用途,其中该神经或精神障碍选自由以下组成的组:癫痫,精神分裂症,例如偏执型、错乱型、紧张型、未分化型或残余型精神分裂症;精神分裂症样障碍;分裂情感性障碍,例如妄想型或抑郁型分裂情感性障碍,与精神分裂症相关的认知缺损(cias),自闭症谱系障碍,双相障碍,adhd,焦虑相关性障碍,抑郁症,认知功能障碍,阿尔茨海默氏病,脆性x综合征,慢性疼痛,听力损失,睡眠和昼夜节律障碍以及睡眠中断。

技术总结
本发明提供了具有结构式(I)的N


技术研发人员:A.G.森斯 L
受保护的技术使用者:H.隆德贝克有限公司
技术研发日:2020.04.24
技术公布日:2021/11/23
再多了解一些

本文用于企业家、创业者技术爱好者查询,结果仅供参考。

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