一种甘氨酸叔丁酯的制备方法与流程

技术特征：
1.一种甘氨酸叔丁酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：a)：将卤代乙酸叔丁酯为原料与氨基化试剂在有机溶剂中混合，加入碱进行反应，得到氨基保护甘氨酸叔丁酯；b)：将氨基保护甘氨酸叔丁酯在有机溶剂中混合，加入脱保护试剂选择性脱保护，随后碱化后萃取得到甘氨酸叔丁酯。2.根据权利要求1所述甘氨酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：步骤a)中，所述卤代乙酸叔丁酯选自氟乙酸叔丁酯、溴乙酸叔丁酯或氯乙酸叔丁酯。3.根据权利要求1所述甘氨酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：步骤a)中，所述氨基化试剂选自氨基甲酸叔丁酯、三苯甲胺、二甲基(苯基)硅烷胺或二甲基(叔丁基)硅烷胺。4.根据权利要求1所述甘氨酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：步骤a)中，所述有机溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃或乙腈。5.根据权利要求1所述甘氨酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：步骤a)中，所述碱选自三乙胺、n,n
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二异丙基乙胺、dmap或叔丁醇钾中的一种或两种混合。6.根据权利要求1所述甘氨酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：步骤a)中，所述卤代乙酸叔丁酯、氨基化试剂和碱摩尔比为1:0.9
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1.05:1.10
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1.15。7.根据权利要求1所述甘氨酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：步骤b)中，所述脱保护试剂选自酸性气体、酸性溶液或含氟离子盐。8.根据权利要求1所述甘氨酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：步骤b)中，所述酸性气体选自氯化氢，酸性溶液选自盐酸或甲磺酸。9.根据权利要求1所述甘氨酸叔丁酯的制备方法，其特征在于：步骤b)中，含氟离子盐选自氟化钾、氟化铵、四甲基氟化铵、四丁基氟化铵。

技术总结
本发明公开了一种甘氨酸叔丁酯的制备方法，属于有机合成技术领域。以卤代乙酸叔丁酯为原料与氨基化试剂进行亲核取代，随后在不同条件下脱保护得到甘氨酸叔丁酯，本发明原料易得，流程简便，反应条件温和，对设备要求低，总收率高达85


技术研发人员：刘艳杰 马继红 邹会斌 张洁 杨姝
受保护的技术使用者：南京艾普特生物医药有限公司
技术研发日：2021.08.09
技术公布日：2021/11/4