一种玫瑰精油负载非那雄胺的纳米乳剂及其制备方法

本发明涉及纳米乳剂，具体为一种玫瑰精油负载非那雄胺的纳米乳剂及其制备方法。

背景技术：

1、非那雄胺在水中几乎不溶，口服非那雄胺片用于治疗雄激素性脱发疗效佳、安全性高，但少数患者持续使用后会出现性欲减低、勃起功能障碍、阴囊敏感性丧失等副作用，且服药周期长使得患者依从性降低。现阶段，对于非那雄胺的制剂改良包括在德国批准上市的喷雾剂，但其中含有的乙醇和丙二醇可能会引起皮肤过敏和刺激反应；将非那雄胺和米诺地尔制成复方纳米乳剂虽然得到一定改善，但非那雄胺的含量仍然较低且使用的是没有药理活性的油相。

2、玫瑰精油具有抗抑郁、改善性功能障碍、抗真菌和抗氧化作用，但由于具有较为挥发性以及疏水性限制其在药物制剂的应用和发展。为了克服现有技术中非那雄胺的溶解性和患者的使用适应性差、长期使用副作用多的问题，非常有必要提供一种玫瑰载非那雄胺的纳米乳剂及其制备方法和应用。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种玫瑰精油负载非那雄胺的纳米乳剂及其制备方法，以解决上述背景技术中提出的问题。

2、为了解决上述技术问题，本发明提供如下技术方案：

3、本申请一方面提供一种玫瑰精油负载非那雄胺的纳米乳剂，包括：乳化剂、非那雄胺、玫瑰精油，余量为水；其制备方法，包括以下步骤：将非那雄胺溶解于玫瑰精油中，在10000~30000rpm高剪切条件下加入乳化剂，剪切约30s，缓慢加入超纯水，持续高剪切5min制得初乳，将初乳转移至离心管中，缓慢加入超纯水，持续剪切5min，得到纳米乳剂。

4、进一步地，水、乳化剂、玫瑰精油的体积比为29:（0.4~0.6）:（0.4~0.6）。

5、进一步地，所述纳米乳剂中，非那雄胺含量达到0.353mg/ml。

6、进一步地，纳米乳剂粒径为120~150nm。

7、进一步地，乳化剂包括吐温80和peg400，吐温80和peg400的体积比为（1:3）~（3:1）。

8、与现有技术相比，本发明所达到的有益效果是：本发明利用玫瑰精油载非那雄胺进而制备得到纳米乳剂，不仅可以将在水中溶解度极低的非那雄胺的溶解度提高到26.667mg/ml，而且将含药量提高至0.353mg/ml，可以极大地改善生物利用度。并且纳米乳剂粒径为120~150nm、在透射电镜下观察纳米乳剂呈现为球形并有着良好的形态。在35天内两种纳米乳剂未出现分层、絮凝等现象，且经过长时间测量其粒径及zeta电位，二者皆基本保持稳定，证明所制备的空载纳米乳剂和载药纳米乳剂稳定性良好。体外透皮实验表明所制备载药纳米乳剂的透皮能力和皮肤滞留能力优于非那雄胺酊剂。在体实验不仅表现出促进毛发生长和抑制毛囊微型化的进程，而且不存在类似米诺地尔酊剂给药时的脱发现象。

1.一种玫瑰精油负载非那雄胺的纳米乳剂，其特征在于：包括：乳化剂、非那雄胺、玫瑰精油，余量为水；所述纳米乳剂的制备方法为：将非那雄胺溶解于玫瑰精油中，在10000~30000rpm高剪切条件下加入乳化剂，剪切约30s，缓慢加入超纯水，持续高剪切5min制得初乳，将初乳转移至离心管中，缓慢加入超纯水，持续剪切5min，得到纳米乳剂。

2.根据权利要求1所述的纳米乳剂，其特征在于：水、乳化剂、玫瑰精油用量体积比为29:（0.4~0.6）:（0.4~0.6）。

3.根据权利要求1所述的纳米乳剂，其特征在于：纳米乳剂中对非那雄胺的载药量达到0.353mg/ml。

4.根据权利要求1所述的纳米乳剂，其特征在于：乳化剂包括吐温80和peg400，吐温80和peg400的体积比为（1:3）~（3:1）。

5.根据权利要求1所述的纳米乳剂，其特征在于：纳米乳剂粒径为120~150nm。