一种二萜化合物及其制备方法和应用

技术特征：
1.一种二萜化合物，其通式如式(i)所示：其中r1为-h或＝o；r2为-oh、-och3或-nh2，r3为-oh或-och3。2.按权利要求1所述的二萜化合物，其中r1为＝o，r2为-nh2，r3为-och3，其结构式如式1所示：，式1的化学名为strophiofimbrin a。3.按权利要求1所述的二萜化合物，其中r1为-h，r2为-och3，r3为-och3，其结构式如式2所示：，式2的化学名为strophiofimbrin b。4.权利要求2所述的二萜化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤a.将宿萼木药材剪碎，用乙醇回流提取，回收提取液，减压浓缩干燥，得到总浸膏；步骤b.将总浸膏用蒸馏水分散，依次用等体积石油醚、乙酸乙酯萃取，得到石油醚部位、乙酸乙酯部位；步骤c.将乙酸乙酯部位进行硅胶柱层析，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，合并后得11个流份；流份11经硅胶柱层析，用二氯甲烷-甲醇梯度洗脱，合并后得9个流份；流份1经mci柱层析，用甲醇-水梯度洗脱，合并后得到10个流份；流份9经半制备高效液相色谱纯化，用乙腈-水洗脱，收集主峰，得到化合物strophiofimbrin a。5.权利要求4所述的二萜化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤c的具体步骤如下：将乙酸乙酯部位进行硅胶柱层析，用体积比为30∶1、15∶1、8∶1、5∶1、3∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶5、0∶1的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，合并后得11个流份；
流份11经硅胶柱层析，用体积比为1∶0、50∶1、30∶1、20∶1、15∶1、10∶1、5∶1、1∶1、0∶1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱，合并后得9个流份；流份1经mci柱层析，用体积比为2∶8、3∶7、4∶6、5∶5、6∶4、7∶3、8∶2、9∶1、1∶0的甲醇-水梯度洗脱，合并后得10个流份；流份9经半制备高效液相色谱纯化，用体积比为41∶59的乙腈-水洗脱，收集主峰，得到化合物strophiofimbrin a。6.根据权利要求4所述的二萜化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤a中乙醇采用体积分数为95％的乙醇水溶液85℃回流提取4次。7.根据权利要求3所述的二萜化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤s1：将宿萼木药材剪碎，用乙醇回流提取，回收提取液，减压浓缩干燥，得到总浸膏；步骤s2：将总浸膏用蒸馏水分散，依次用等体积石油醚、乙酸乙酯萃取，得到石油醚部位、乙酸乙酯部位；步骤s3：将乙酸乙酯部位进行硅胶柱层析，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，合并后得11个流份；流份11经硅胶柱层析，用二氯甲烷-甲醇梯度洗脱，合并后得9个流份；流份1经mci柱层析，用甲醇-水梯度洗脱，合并后得到10个流份；流份8经半制备高效液相色谱纯化，用甲醇-水洗脱，收集主峰，得到化合物strophiofimbrin b。8.根据权利要求7所述的二萜化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤s3具体步骤如下：将乙酸乙酯部位进行硅胶柱层析，用体积比为30∶1、15∶1、8∶1、5∶1、3∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶5、0∶1的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，合并后得11个流份；流份11经硅胶柱层析，用体积比为1∶0、50∶1、30∶1、20∶1、15∶1、10∶1、5∶1、1∶1、0∶1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱，合并后得9个流份；流份1经mci柱层析，用体积比为2∶8、3∶7、4∶6、5∶5、6∶4、7∶3、8∶2、9∶1、1∶0的甲醇-水梯度洗脱，合并后得10个流份；流份8经半制备高效液相色谱纯化，用体积比为3∶2的甲醇-水洗脱，收集主峰，得到化合物strophiofimbrin b。9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤s3中乙醇采用体积分数为95％的乙醇水溶液85℃回流提取4次。10.权利要求1-3任一项所述的二萜化合物或其互变异构体、区域异构体、立体异构体、对映异构体、非对映异构体以及其骨架相同或包含该骨架的结构或药学上可接受的盐在制备用于神经保护药物中的应用。

技术总结
本发明涉及医药生物技术领域，具体涉及宿萼木中一种二萜化合物及其制备方法和应用，采用醇提取、硅胶柱层析、MCI柱层析及半制备HPLC进行分离纯化，成功获得新型二萜化合物strophiofimbrins类，操作方法简便及快速，能够显著提高模型损伤神经细胞PC12的存活率，对PC12神经细胞凋亡有较好的抑制效果，本发明的化合物具有较显著的神经保护活性，能够在制备新型神经保护药物中应用。新型神经保护药物中应用。新型神经保护药物中应用。


技术研发人员：杨长水 姜厚礼 冒浩羽 张悦 曹寅雪
受保护的技术使用者：扬州大学
技术研发日：2022.11.18
技术公布日：2023/2/3