肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备和应用

技术特征：
1.一种肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物，其具有下列结构式(ⅰ)：式(ⅰ)中，r为2-cl、2-甲基、3-甲基、4-f或3,4-二甲氧基。2.一种如权利要求1所述的肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物的制备方法，所述制备方法为：将4-氯-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶(ⅱ)加入有机溶剂a中，在-10～40℃搅拌条件下，滴加盐酸，反应5～50分钟，再滴加含有化合物(ⅲ)的有机溶剂a溶液，滴加完毕，升温至回流温度搅拌反应0.5～5小时，所得反应液经分离纯化得到式(ⅰ)所示的肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物；式(iii)中，r的定义同式(i)。3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的4-氯-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶(ⅱ)与盐酸、化合物(ⅲ)的投料物质的量之比为1﹕0.1～1﹕0.8～1.2。4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的4-氯-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶(ⅱ)与盐酸、化合物(ⅲ)的的投料物质的量之比为1﹕0.1～0.5﹕0.9～1.2。5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂a选自下列之一：甲醇、乙醇或异丙醇。6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：在0～30℃搅拌条件下，滴加盐酸。7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：在0～30℃搅拌条件下，滴加含有化合物(ⅲ)的有机溶剂a溶液。8.如权利要求1所述的肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防癌症的药物中的应用，所述的癌症的癌细胞为人恶性黑素瘤细胞a375、人肝癌细胞hepg2、人胃癌细胞ags、人乳腺癌细胞t47d、人乳腺癌细胞mda-mb-231、人结肠癌细胞sw620。9.如权利要求8所述的应用，其特征在于：式(ⅰ)所示的肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物中，r为2-cl。10.如权利要求8所述的应用，其特征在于：所述癌细胞为hepg2，所述式(ⅰ)所示的肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物中，r为2-cl、4-f或3,4-二甲氧基。

技术总结
本发明公开了肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备和应用。所述肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物具有下列结构式(Ⅰ)，其中R为2-Cl、2-甲基、3-甲基、4-F或3,4-二甲氧基。本发明公开了所述的肉桂酰氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防癌症的药物中的应用，所述的癌症的癌细胞为人恶性黑素瘤细胞A375、人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞AGS、人乳腺癌细胞T47D、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人结肠癌细胞SW620，结果显示，该类化合物对于人恶性黑素瘤细胞A375、人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞AGS、人乳腺癌细胞T47D、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人结肠癌细胞SW620具有良好的抑制作用。胞SW620具有良好的抑制作用。胞SW620具有良好的抑制作用。


技术研发人员：赵鹏程 饶国武 张文 王举
受保护的技术使用者：浙江工业大学
技术研发日：2022.10.22
技术公布日：2023/1/31