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抗炎舒缓的苦参提取物及苦参碱类化合物的制备及应用的制作方法

2022-08-17 20:14:45 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种苦参提取物,该提取物是采用如下过程制备的:(1)将新鲜苦参茎粉碎;(2)粉碎后的苦参茎用乙醇-水进行渗漉提取;(3)合并减压浓缩步骤(2)所得的提取液,得到浸膏;(4)用水溶解步骤(3)所得的浸膏,得到混悬液,用hcl调节ph至弱酸性;(5)步骤(4)所得的混悬液中加入氯仿使分层;(6)将步骤(5)所得的水层用nh3·
h2o调ph至弱碱性,再用氯仿萃取,得到浸膏,制得所述的苦参提取物;其中,步骤(2)中所采用的乙醇-水为65%-85%的乙醇,优选为70%-80%的乙醇;步骤(4)中所述的弱酸性为ph=4-6.8,优选ph=5-6.5;步骤(6)中所述的弱碱性为ph=8-11.5,优选ph=8.5-11。2.一种苦参碱类化合物的制备方法,该方法包括:a、按权利要求1所述的方法制备苦参提取物;b、将所得的苦参提取物经硅胶柱色谱分离,用氯仿-甲醇进行梯度洗脱,获得若干个馏分;c、构建2,4-二硝基氯苯暴露人永生化角质形成细胞(hacat)氧化、炎性损伤模型,评价步骤b所得的各馏分的抗炎、抗氧化活性;d、取步骤c中活性最佳的馏分经大孔树脂分离,进一步用乙醇-水进行梯度洗脱,进一步得到不同部位的若干个馏分;e、基于前述构建的2,4-二硝基氯苯暴露人永生化角质形成细胞(hacat)氧化、炎性损伤模型,评价步骤d所得的各馏分的抗炎、抗氧化活性;f、取步骤e中活性最佳部位的馏分,经反复硅胶色谱柱、氯仿-甲醇梯度洗脱,再经ods柱色谱及hplc分离纯化,得到如式1、式2、式3、式4以及式5所示的苦参碱类化合物:3.一种抗炎、抗氧化的苦参碱类化合物的组合物,该组合物包括根据权利要求2所述方法制备的如式1、式2、式3、式4以及式5所示的化合物;其中,在所述的组合物中,式1、式2、式3、式4、式5所示的化合物的质量比为1:1-100:1-100:1-100:1-100。4.如权利要求3所述的组合物,其中,在所述的组合物中,式1、式2、式3、式4、式5所示的化合物的质量比为1:1-50:1-50:1-50:1-50。5.如权利要求3所述的组合物,其中,所述的组合物进一步含有如权利要求1所述的苦参提取物,该组合物中,式1、式2、式3、式4、式5所示的化合物与所述苦参提取物的质量比为1:1-100:1-100:1-100:1-100:1-10000,优选为1:1-50:1-50:1-50:1-50:1-5000,更优选为
1:1-3:1-3:1-3:1-3:80-120。6.如权利要求1所述的苦参提取物或如权利要求3-5之一所述的组合物在制备消炎、舒缓类化妆品或药品中的应用。7.如权利要求6所述的应用,其中,所述的应用是通过抑制hacat细胞炎性细胞因子分泌、或者通过抑制hacat细胞炎性细胞因子基因的转录而实现的。8.如权利要求6所述的应用,其中,所述的应用是通过抑制hacat细胞nf-κb信号通路的激活、或者通过缓解hacat细胞抗氧化通路相关蛋白表达的抑制而实现的。9.如权利要求6所述的应用,其中,所述的消炎、舒缓类化妆品或药品为外用制剂,其形式为喷剂、慕斯、乳剂、或液体制剂。10.如权利要求6所述的应用,其中,所涉及的炎症是指皮炎、湿疹等皮肤病的炎症。

技术总结
本发明公开了由新鲜苦参茎制备苦参提取物的方法、由活性追踪法制备苦参碱类化合物的方法、以及苦参提取物、苦参碱类化合物的组合物在抗炎、舒缓类化妆品/药品方面的应用。本发明所公开的苦参提取物、苦参碱类化合物的组合物以及苦参碱类化合物与苦参提取物的组合物在抗炎、舒缓方面效果非常理想,苦参碱类化合物与苦参提取物表现出显著的协同增效作用,其在抗炎、舒缓方面具有重要意义。舒缓方面具有重要意义。


技术研发人员:范展华 顾葵 李文君 许湘华
受保护的技术使用者:诺斯贝尔化妆品股份有限公司
技术研发日:2022.06.17
技术公布日:2022/8/16
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