一种基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针制备及其应用

技术特征：
1.一种基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针，其特征在于其化学通式为art-x-co-linker-r1，分子式(1)为：或分子式(2)为：其中，art为青蒿素；x为-o-c＝o-或s或-o-co-n-；r1为nota、dota、dtpa等大环配体，可标记的顺磁性金属离子为gd
3
，mn
2
，eu
2
，可标记的核素为
99m
tc、
111
in、
18
f、
177
lu、
64
cu或
68
ga；n和m代表不同代数的骨架分子。2.如权利要求1所述一种基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针，其特征在于所述nota、dota、dtpa的结构式如下：3.如权利要求1所述一种基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针，其特征在于所述linker的结构为：4.如权利要求1所述一种基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针，其特征在于所述探针选自但不限于如下结构化合物中的任一种：
5.如权利要求1所述基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针的制备方法，其特征在于其具体步骤为：以青蒿素为fe
2
靶向部分，在其结构的12位羟基位点引出链接链，接着通过酰胺缩合反应连接上大环配体，最后螯合上具有磁共振成像造影能力的顺磁性金属离子gd
3
、mn
2
或eu
2
或具有正电子断层扫描成像能力的放射性核素
99m
tc、
111
in、
18
f、
177
lu、
64
cu或
68
ga，构建基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针。6.如权利要求1所述基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针在铁死亡相关疾病的活体成像中应用。7.如权利要求6所述应用，其特征在于所述铁死亡相关疾病包括但不限于阿尔茨海默症、帕金森综合征、亨廷顿病、急性/慢性肾损伤、心肌损伤、风湿性关节炎。8.如权利要求6所述应用，其特征在于所述成像为磁共振成像或正电子断层扫描成像，所述应用为对病灶部位进行可视化分析，提供组织结构信息。

技术总结
一种基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针制备及其应用，属于医学影像探针领域。所述基于青蒿素的铁池靶向分子影像探针为ART-X-CO-Linker-R1，ART为青蒿素，X为-O-C＝O-或S或-O-CO-N-；R1为NOTA、DOTA或DTPA等大环配体。ART作为铁池靶向基团，利用大环配体跟金属离子(M为顺磁性金属离子或放射性元素)的螯合作用，赋予分子探针MRI造影或PET成像功能，构建在活体内特异性示踪活性铁池Fe


技术研发人员：周子健 曾繁天 刘刚 郭志德
受保护的技术使用者：厦门大学
技术研发日：2020.12.16
技术公布日：2022/6/16