一种头孢克洛的复方制剂及制备方法与流程

1.本发明涉及医药技术领域，具体为一种头孢克洛的复方制剂及制备方法。


背景技术：

2.目前，临床使用的头孢克洛单方制剂对于治疗其敏感菌引起的中耳炎、扁桃体炎及急慢性支气管炎、支气管哮喘等呼吸系统和泌尿系统、皮肤软组织感染引起的炎症，疗效一般。且现有单方头孢克洛制剂具有胃肠道不良反应，可出现胃部不适、食欲不振、嗳气、软便、腹泻等。因此，提高头孢克洛药物的疗效，保护胃肠道，减少其不良反应是当前急需解决的问题。


技术实现要素：

3.针对现有单方头孢克洛制剂疗效一般，多种药物联合应用麻烦，本技术的目的就在于提供一种头孢克洛的复方制剂及制备方法。用于治疗敏感菌引起的中耳炎、扁桃体炎及急慢性支气管炎、支气管哮喘等呼吸系统和泌尿系统、皮肤软组织感染引起的疾病，并保护胃肠道，减少不良反应。其以头孢克洛和西米替丁为主要成分，西米替丁为肝药酶抑制剂，能抑制肝药酶的活性，使头孢克洛代谢变慢，从而提高其血药浓度而增强其疗效；且西米替丁还能抑制胃酸分泌而减轻头孢克洛对胃的刺激，降低其副作用。
4.为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种头孢克洛的复方制剂及制备方法，所述制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.1-0.5:0.05-0.4，其余为辅料。
5.更进一步的技术方案是，所述制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.3:0.2。
6.更进一步的技术方案是，所述制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.45:0.375。
7.更进一步的技术方案是，所述制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.5:0.4。
8.更进一步的技术方案是，所述制剂还包括制备该制剂所需的辅料，所述辅料包括填充剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、防腐剂、矫味剂和着色剂；
9.更进一步的技术方案是，所述片剂可为普通片、分散片、泡腾片、肠溶片、缓释片和控释片中的任一种。所述胶囊剂可为普通胶囊、肠溶胶囊、缓释料囊和控释料囊中的任一种。
10.一种头孢克洛的复方制剂及制备方法，包括以下步骤：
11.s1、按重量百分比称取头孢克洛和西米替丁原料药，备用；
12.s2、称取制备相应制剂所需的辅料适量，备用；
13.s3、按照药剂学相应制剂制备方法，将头孢克洛、西米替丁原料药及制备该制剂所需的辅料先后混合，可分别制备成相应的片剂、胶囊剂、注射剂、颗粒剂或干混悬剂中的任一种。
14.与现有技术相比，本发明的有益效果是：
15.本技术中的头孢克洛属于第二代头孢菌素类抗生素，主要用于治疗敏感菌引起的咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、尿道炎、膀胱炎、皮肤软组织等感染性疾病；西咪替丁为肝药酶抑制剂，能延缓联用药物头孢克洛的代谢，提高其血药浓度而增强其疗效；还能够抑制各种刺激因子引起的胃酸分泌，进而减轻头孢克洛对胃肠道的刺激。二者配合使用，具有显著增强疗效，明显降低副作用，同时保护胃肠道等优势。
具体实施方式
16.下面将结合本发明实施例，对本发明中的技术方案进行清楚、完整地描述。显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
17.一种头孢克洛的复方制剂及制备方法，所述制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.1-0.5:0.05-0.4，其余为辅料。
18.具体的，制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.3:0.2。
19.进一步的，制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.45:0.375。
20.进一步的，制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.5:0.4。
21.进一步的，制剂还包括制备该制剂所需的辅料，所述辅料包括填充剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、防腐剂、矫味剂和着色剂；
22.更进一步的，片剂可为普通片、分散片、泡腾片、肠溶片、缓释片和控释片中的任一种。所述胶囊剂可为普通胶囊、肠溶胶囊、缓释料囊和控释料囊中的任一种。
23.一种头孢克洛的复方制剂及制备方法，包括以下步骤：
24.s1、按重量百分比称取头孢克洛和西米替丁原料药，备用；
25.s2、称取制备相应制剂所需的辅料适量，备用；
26.s3、按照药剂学相应制剂制备方法，将头孢克洛、西米替丁原料药及制备该制剂所需的辅料先后混合，可分别制备成相应的片剂、胶囊剂、注射剂、颗粒剂或干混悬剂中的任一种。
27.实施例1
28.一种头孢克洛的复方制剂及制备方法，该制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.375:0.2，其余为辅料。
29.其制备方法，包括以下步骤：
30.s1、按重量百分比称取头孢克洛原料药37.5g和西米替丁原料药20g，备用；
31.s2、称取制备为缓释片所需的辅料适量，备用；
32.s3、按药剂学缓释片制备方法制备成缓释片，使每片含头孢克洛0.375、西咪替丁0.2。
33.实施例2
34.一种头孢克洛的复方制剂及制备方法，该制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.25:0.15，其余为辅料。
35.其制备方法，包括以下步骤：
36.s1、按重量百分比称取头孢克洛5g和西米替丁3g，备用；
37.s2、称取制备为干混悬剂所需的辅料适量，备用；
38.s3、按药剂学干混悬剂制备方法制备成干混悬剂，使每包含头孢克洛125毫克，西咪替丁75毫克。
39.实施例3
40.一种头孢克洛的复方制剂及制备方法，该制剂成分包括头孢克洛和西米替丁，比例为0.5:0.4，其余为辅料。
41.其制备方法，包括以下步骤：
42.s1、按重量百分比称取头孢克洛5g和西米替丁4g，备用；
43.s2、称取制备为胶囊剂所需的辅料适量，备用；
44.s3、按药剂学胶囊剂制备方法制备成胶囊剂，使每粒含头孢克洛0.25克，西咪替丁0.2克。
45.药效试验
46.选取实施例1、2、3制备的药物制剂，进行临床试验。
47.按照平行、随机、对照实验设计方案，严格设立对照组，观测服用实施例1、2、3制备的药物制剂的临床疗效。
48.病例选择
49.(1)扁桃体发炎为主要症状；(2)可表现伴有咽喉痛、扁桃体红肿、发热、下颌角淋巴结肿大、流鼻涕、鼻塞、打喷嚏；(3)急性支气管炎伴咳嗽、咳痰。
50.试验方法
51.分组方法：采用随机、对照实验进行观察，对上述纳入试验病例采用随机对照分组方法，在随机表上查出治疗组和对照组，并确保四组病例在性别、年龄、疾病性质、病程等方面接近。总病例数320例，三个治疗组各80例，一个对照组80例。
52.治疗方法
53.治疗组：
54.分为实施例1组、实施例2组、实施例3组；分别给予实施例1组、实施例2组和实施例3组所制备的头孢克洛复方制剂；实施例1组，服用实施例1制备的缓释片，每次一片，每日二次；实施例2组，服用实施例2制备的干混悬剂，每次二包，每日三次；实施例3组，服用实施例3制备的胶囊剂，每次一粒，每日三次。
55.对照组：
56.口服市售单方头孢克洛胶囊剂每次0.25g，每日三次，疗程7天；
57.病人如遇急性加重，给予急性发作期常规处理。
58.5、疗效评定标准
59.(1)痊愈；疗程终了时症状及体征基本消失；
60.(2)显效：病情以重度变为轻度，或中度、轻度的症状及体征有显著好转；
61.(3)有效：病情以重度变为中度，或由中度变为轻度，或主诉症状好转，体征无明显改善；
62.(4)无效：症状及体征皆无改善或加重。
63.总治愈率和总有效率以治疗7天之后回诊统计为准。
64.治疗结果见表1
[0065][0066][0067]
表1
[0068]
由上表可知，实施例三组总有效率均为90％以上。上述临床观察表明：本技术药物制剂对于治疗扁桃体发炎均优于对照组，且副作用降低，起效迅速。原因在于本技术中，头孢克洛和西咪替丁制备为复方制剂，西咪替丁做为肝药酶抑制剂，不仅能延缓联用药物头孢克洛的代谢，增强其血药浓度，提高疗效，还能够明显抑制胃酸分泌，而减轻头孢克洛对胃肠道的刺激。二者配合使用，在治疗敏感菌引起的感染的同时保护胃肠道，具有疗效好，副作用底等优势。
[0069]
最后，应说明的是：以上所述仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，对于本领域的技术人员来说，其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。