一种维生素口溶膜剂及其制备方法与流程

1.本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种维生素口溶膜剂及其制备方法。


背景技术：

2.维生素是维持身体健康所必需的一类有机化合物。这类物质在体内既不是构成身体组织的原料，也不是能量的来源，但维生素作为一类调节物质，在物质代谢中起重要作用。这类物质由于体内不能合成或合成量不足，所以虽然需要量很少，但必须经常由食物供给。
3.现代人由于个人饮食偏好经常会导致某种维生素补充不足，同时许多婴幼儿由于饮食限制，也需要通过药物直接补充维生素。
4.但目前市面上的维生素片剂的体积较大，不方便随身携带；因此开发一种补充个人特定需求维生素的制剂，且轻便体积更小，服用简便的口溶膜剂是很有必要的。


技术实现要素：

5.本发明目的在于为克服现有的技术缺陷，提供一种维生素口溶膜剂及其制备方法，利用维生素c和维生素e的抗氧化机制相同的原理，当空气、氧气、水分与药物接触时，会优先氧化维生素c或者维生素e，然后再氧其他化维生素，通过该原理减缓其他维生素的氧化，从而减少组分中总维生素的添加量，与现有的抗氧化剂相比，其安全性能更高，添加量更少。
6.为了解决上述技术问题，本发明提供了一种维生素口溶膜剂，由以下组分组成：
7.维生素a：0～300μg；
8.维生素b：0～0.6μg；
9.维生素d：0～10μg；
10.维生素k：0～60μg；
11.抗氧化剂：0～60mg；
12.高分子成膜剂：0.2～0.5g；
13.矫味剂：0.01～0.05g；
14.增塑剂：0.6～1g；
15.溶剂：5～10ml；
16.所述抗氧化剂为维生素c或维生素e；
17.所述维生素口溶膜剂的总质量为1～2g。
18.进一步地，当所述抗氧化剂为维生素e时，抗氧化剂的用量为0～9.0mg。
19.进一步地，所述矫味剂的含量为0.2g。
20.进一步地，所述高分子成膜剂的含量为0.2g。
21.进一步地，所述增塑剂的含量为0.6g。
22.进一步地，所述矫味剂为三氯蔗糖、香精中的至少一种。
23.进一步地，所述高分子成膜剂为聚乙烯吡咯烷酮。
24.进一步地，所述增塑剂为甘油。
25.进一步地，所述溶剂为水。
26.本发明还提供了一种如上所述的维生素口溶膜剂的制备方法，包括以下步骤：
27.(1)将矫味剂加入到溶剂中溶解，搅拌得到矫味剂溶液；
28.(2)向矫味剂溶液中加入抗氧化剂后搅拌溶解，再加入高分子成膜剂，搅拌得到高分子成膜剂溶液；
29.(3)向高分子成膜剂溶液中加入增塑剂，搅拌均匀，得到高分子混合溶液；
30.(4)避光，室温下将维生素加入到增塑剂中，得到维生素溶液；再加入到高分子混合液中，混合均匀得到总混药物溶液；
31.(5)对总混溶液采用真空搅拌法脱泡；
32.(6)用涂膜机将脱泡后的总混药物溶液均匀地涂布在平整的背衬材料pe膜上，在45～65℃下烘干，脱膜，得到所述的维生素口溶膜剂。
33.与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：
34.1、本发明利用维生素c和维生素e的抗氧化机制相同的原理，当空气、氧气、水分与药物接触时，会优先氧化维生素c或者维生素e，然后再氧其他化维生素，通过该原理减缓其他维生素的氧化，从而减少组分中总维生素的添加量，与现有的抗氧化剂相比，其安全性能更高，添加量更少。
35.2、本发明通过试验发现，维生素e的作为抗氧化剂的效果更好，相同作用下其用量更小。
36.3、本发明选用聚乙烯吡咯烷酮作为高分子成膜剂，与现有的成膜剂如羟丙基纤维素相比，所制得的维生素口溶膜剂的粘度较小，更加容易脱模。
37.4、本发明制得的维生素口溶膜剂的厚度仅不到1mm，体积仅占有0.1cm3，而相同活性药物含量的普通片剂重量约为0.5g，片剂厚度约有5mm，体积约占有1cm3，因此本发明的维生素口溶膜剂比传统片剂更加方便随身携带。
38.本发明附加的方面和优点将在下面的描述中部分给出，这些将从下面的描述中变得明显，或通过本发明的实践了解到。
具体实施方式
39.为了更充分的理解本发明的技术内容，下面将结合具体实施例对本发明作进一步介绍和说明；显然，以下所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例；基于本发明中的实施例，本领域技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其它实施例，都属于本发明保护的范围。
40.对于本领域的技术人员来说，通过阅读本说明书公开的内容，本发明的特征、有益效果和优点将变得显而易见。
41.除非另外指明，所有百分比、分数和比率都是按本发明组合物的总重量计算的。本文术语“重量含量”可用符号“％”表示。
42.本文中“包括”、“包含”、“含”、“含有”、“具有”或其它变体意在涵盖非封闭式包括，这些术语之间不作区分。术语“包含”是指可加入不影响最终结果的其它步骤和成分。术语“包含”还包括术语“由...组成”和“基本上由...组成”。本发明的组合物和方法/工艺可包含、由其组成和基本上由本文描述的必要元素和限制项以及本文描述的任一的附加的或任选的成分、组分、步骤或限制项组成。
43.实施例1
44.本实施例提供一种维生素口溶膜剂，包括以下组分：药物活性成分、高分子成膜剂、增塑剂和矫味剂，药物活性成分为维生素d，高分子成膜剂为羟丙基纤维素。
45.处方组成如下：维生素d10μg，羟丙基纤维素0.2g，三氯蔗糖0.01g，香精0.01g，甘油0.6g，水5ml。
46.其制备方法包括以下步骤：
47.将三氯蔗糖、香精加入到水中溶解、搅拌得到矫味剂溶液；向得到的矫味剂溶液中加入羟丙基纤维素，搅拌得到高分子成膜剂溶液；向得到的高分子成膜剂溶液中加入甘油，搅拌均匀；避光，室温将维生素d加入到甘油中，得到维生素d溶液，最后再加入到前述高分子混合液中，混合均匀得到总混药物溶液；总混溶液采用真空搅拌法脱泡；用涂膜机将脱泡后的总混药物溶液均匀地涂布在平整的背衬材料pe膜上，在60℃下烘干，脱膜，得到维生素口溶膜剂。
48.实施例1制得的维生素口溶膜柔软，粘度较大不易脱模，测定维生素d含量偏低，只有原处方含量的60％以下，有效成分降解较多，其厚度仅不到1mm，体积仅占有0.1cm3。
49.实施例2
50.本实施例提供一种维生素口溶膜剂，包括以下组分：药物活性成分、高分子成膜剂、增塑剂、抗氧化剂和矫味剂，药物活性成分为维生素d，高分子成膜剂为羟丙基纤维素，抗氧化剂为维生素c。
51.处方组成如下：
52.维生素d10μg，维生素c 50μg，羟丙基纤维素0.2g，三氯蔗糖0.01g，香精0.01g，甘油0.6g，水5ml。
53.其制备方法包括以下步骤：
54.将三氯蔗糖、香精加入到水中溶解、搅拌得到矫味剂溶液；向得到的矫味剂溶液中加入维生素c后搅拌溶解、再加入羟丙基纤维素，搅拌得到高分子成膜剂溶液；向得到的高分子成膜剂溶液中加入甘油，搅拌均匀，得到高分子混合溶液；避光，室温将维生素d加入到甘油中，得到维生素d溶液，最后再加入到前述高分子混合液中，混合均匀得到总混药物溶液；总混溶液采用真空搅拌法脱泡；用涂膜机将脱泡后的总混药物溶液均匀地涂布在平整的背衬材料pe膜上，在60℃下烘干，脱膜，得到维生素口溶膜剂。
55.实施例2制得的维生素口溶膜剂柔软，粘度较大不易脱模，测定维生素d的含量基本达到原处方含量，其厚度仅不到1mm，体积仅占有0.1cm3。
56.对比实施例1和实施例2的维生素口溶膜剂可知，当采用维生素c作为抗氧化剂时，当空气、氧气、水分与药物接触时，由于会优先氧化维生素c，然后再氧化维生素d，通过该原理减缓维生素d的氧化，因此，在相同添加量和制备条件的前提下，与实施例1相比，实施例2的维生素口溶膜剂中维生素d的含量显著提高。
57.实施例3
58.本实施例提供一种维生素口溶膜剂，包括以下组分：药物活性成分、高分子成膜
剂、增塑剂、抗氧化剂和矫味剂，药物活性成分为维生素d，高分子成膜剂为羟丙基纤维素，所述的抗氧化剂为维生素e。
59.处方组成如下：
60.维生素d10μg，维生素e10μg，羟丙基纤维素0.2g，三氯蔗糖0.01g，香精0.01g，甘油0.6g，水5ml。
61.其制备方法包括以下步骤：
62.将三氯蔗糖、香精加入到水中溶解、搅拌得到矫味剂溶液；向得到的矫味剂溶液中加入维生素e后搅拌溶解、再加入羟丙基纤维素，搅拌得到高分子成膜剂溶液；向得到的高分子成膜剂溶液中加入甘油，搅拌均匀，得到高分子混合溶液；避光，室温将维生素d加入到甘油中，得到维生素d溶液，最后再加入到前述高分子混合液中，混合均匀得到总混药物溶液；总混溶液采用真空搅拌法脱泡；用涂膜机将脱泡后的总混药物溶液均匀地涂布在平整的背衬材料pe膜上，在60℃下烘干，脱膜，得到维生素口溶膜剂。
63.实施例3制得的维生素口溶膜剂柔软，粘度较大不易脱模，测定维生素d含量基本达到原处方含量且使用抗氧化剂量较小，其厚度仅不到1mm，体积仅占有0.1cm3。
64.对比实施例1和实施例2的维生素口溶膜剂可知，当采用维生素e作为抗氧化剂时，实施例3的维生素口溶膜剂中维生素d的含量同样显著提高；且维生素e的剂量更小，由此可得，维生素e的作为抗氧化剂的效果更好，相同作用下其用量更小。
65.实施例4
66.本实施例提供一种维生素口溶膜剂，包括以下组分：药物活性成分、高分子成膜剂、增塑剂、抗氧化剂和矫味剂，药物活性成分为维生素d，高分子成膜剂为聚乙烯吡咯烷酮，抗氧化剂为维生素e。
67.处方组成如下：
68.维生素d10μg，维生素e10μg，聚乙烯吡咯烷酮0.2g，三氯蔗糖0.01g，香精0.01g，甘油0.6g，水5ml。
69.其制备方法包括以下步骤：
70.将三氯蔗糖、香精加入到水中溶解、搅拌得到矫味剂溶液；向得到的矫味剂溶液中加入维生素e后搅拌溶解、再加入聚乙烯吡咯烷酮，搅拌得到高分子成膜剂溶液；向得到的高分子成膜剂溶液中加入甘油，搅拌均匀，得到高分子混合溶液；避光，室温将维生素d加入到甘油中，得到维生素d溶液，最后再加入到前述高分子混合液中，混合均匀得到总混药物溶液；总混溶液采用真空搅拌法脱泡；用涂膜机将脱泡后的总混药物溶液均匀地涂布在平整的背衬材料pe膜上，在60℃下烘干，脱膜，得到维生素口溶膜剂。
71.实施例4制得的维生素口溶膜剂柔软，粘度较小易脱模，测定维生素d含量基本达到原处方含量且使用抗氧化剂量较小，厚度仅不到1mm，体积仅占有0.1cm3。
72.对比实施例3和实施例4的维生素口溶膜剂可知，当采用羟丙基纤维素作为高分子成膜剂时，实施例3的维生素口溶膜剂的粘度较大不易脱模；而采用聚乙烯吡咯烷酮作为高分子成膜剂时，实施例4的维生素口溶膜剂的粘度较小易脱模；由此可得，在本发明的技术方案中，采用聚乙烯吡咯烷酮作为高分子成膜剂能完全改变口溶膜剂的黏性，使其不黏在包装材料上。
73.实施例5
74.本实施例提供一种维生素口溶膜剂，包括以下组分：药物活性成分、高分子成膜剂、增塑剂、抗氧化剂和矫味剂，药物活性成分为维生素d，高分子成膜剂为聚乙烯吡咯烷酮，抗氧化剂为维生素e。
75.处方组成如下：
76.维生素d10μg，维生素e10μg，聚乙烯吡咯烷酮0.6g，三氯蔗糖0.01g，香精0.01g，甘油0.6g，水5ml。
77.其制备方法包括以下步骤：
78.将三氯蔗糖、香精加入到水中溶解、搅拌得到矫味剂溶液；向得到的矫味剂溶液中加入维生素e后搅拌溶解、再加入聚乙烯吡咯烷酮，搅拌得到高分子成膜剂溶液；向得到的高分子成膜剂溶液中加入甘油，搅拌均匀，得到高分子混合溶液；避光，室温将维生素d加入到甘油中，得到维生素d溶液，最后再加入到前述高分子混合液中，混合均匀得到总混药物溶液；总混溶液采用真空搅拌法脱泡；用涂膜机将脱泡后的总混药物溶液均匀地涂布在平整的背衬材料pe膜上，在60℃下烘干，脱膜，得到维生素口溶膜剂。
79.实施例5制得的维生素口溶膜剂，测定维生素d含量基本达到原处方含量且使用抗氧化剂量较小，厚度仅不到1mm，体积仅占有0.1cm3。但口溶膜剂较脆，易碎。
80.对比实施例4和实施例5的维生素口溶膜剂可知，当加入的聚乙烯吡咯烷酮的剂量大于0.5g时，虽然有利于维生素口溶膜剂的脱模，但制备得到的维生素口溶膜剂较脆，易碎，因此不适宜加入过多的成膜材料。
81.实施例6
82.本实施例提供一种维生素口溶膜剂，包括以下组分：药物活性成分、高分子成膜剂、增塑剂、抗氧化剂和矫味剂，药物活性成分为维生素a，高分子成膜剂为聚乙烯吡咯烷酮，抗氧化剂为维生素e。
83.处方组成如下：
84.维生素a 300μg，维生素e10μg，聚乙烯吡咯烷酮0.2g，三氯蔗糖0.01g，香精0.01g，甘油0.6g，水5ml。
85.其制备方法包括以下步骤：
86.将三氯蔗糖、香精加入到水中溶解、搅拌得到矫味剂溶液；向得到的矫味剂溶液中加入维生素e后搅拌溶解、再加入聚乙烯吡咯烷酮，搅拌得到高分子成膜剂溶液；向得到的高分子成膜剂溶液中加入甘油，搅拌均匀，得到高分子混合溶液；避光，室温将维生素a加入到甘油中，得到维生素a溶液，最后再加入到前述高分子混合液中，混合均匀得到总混药物溶液；总混溶液采用真空搅拌法脱泡；用涂膜机将脱泡后的总混药物溶液均匀地涂布在平整的背衬材料pe膜上，在60℃下烘干，脱膜，得到维生素口溶膜剂。
87.制得的维生素口溶膜剂柔软，粘度较小易脱模，测定维生素a含量基本达到原处方含量且使用抗氧化剂量较小，其厚度仅不到1mm，体积仅占有0.1cm3。
88.通过比对可知，将药物活性成分换为维生素a时，维生素e同样具备优异的抗氧化效果。
89.经过试验，药物活性成分为维生素k时，维生素c和维生素e同样具备优异的抗氧化效果。
90.而b族维生素中b12、维生素b5自身较为稳定，在实际制作中不需要添加抗氧化剂
亦可。
91.实施例7
92.本实施例为现有的普通维生素d片。
93.其片剂重量约为1g，片剂厚度约有5mm，体积约占有1cm3。
94.相对比，相同浓度活性成分下的维生素d口溶膜剂厚度仅不到1mm，体积仅占有0.1cm3，因此口溶膜剂比传统片剂更加方便随身携带。
95.针对吞服药片困难的患者，例如婴幼儿、老人等，使用口溶膜剂型可直接放入口中即可溶解吸收，无需吞服，服用药物更加方便。
96.以上对本发明实施例所提供的技术方案进行了详细介绍，本文中应用了具体个例对本发明实施例的原理以及实施方式进行了阐述，以上实施例的说明只适用于帮助理解本发明实施例的原理；同时，对于本领域的一般技术人员，依据本发明实施例，在具体实施方式以及应用范围上均会有改变之处，综上所述，本说明书内容不应理解为对本发明的限制。