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喹啉芳香乙烯类衍生物在诱导环二鸟苷酸形成G-四链体中的应用的制作方法

2022-02-20 13:55:55 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.喹啉芳香乙烯类衍生物在诱导细菌的环二鸟苷酸形成g-四链体中的应用。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述g-四链体抑制所述细菌的鞭毛基因和药物外排泵基因的表达。3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述细菌为铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌中的一种或多种。4.根据权利要求1~3任意一项所述的应用,其特征在于,所述喹啉芳香乙烯类衍生物具有如下结构;其中,r1选自五元含氮杂环、六元含氮杂环、c3~c6的烷基取代烷基或c3~c6的羟基取代烷基中的一种;r2选自选自选自中的一种。5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述喹啉芳香乙烯类衍生物具有如下所示结构;
中的一种或多种。6.喹啉芳香乙烯类衍生物在制备细菌鞭毛抑制剂中的应用;所述喹啉芳香乙烯类衍生物具有如下结构;其中,r1选自五元含氮杂环、六元含氮杂环、c3~c6的烷基取代烷基或c3~c6的羟基取代烷基中的一种;r2选自选自选自中的一种。7.喹啉芳香乙烯类衍生物在制备细菌的药物外排泵抑制剂中的应用;所述喹啉芳香乙烯类衍生物具有如下结构;
其中,r1选自五元含氮杂环、六元含氮杂环、c3~c6的烷基取代烷基或c3~c6的羟基取代烷基中的一种;r2选自选自选自中的一种。8.一种细菌鞭毛抑制剂,其特征在于,包括喹啉芳香乙烯类衍生物和药学上可接受的辅料;所述喹啉芳香乙烯类衍生物具有如下结构;其中,r1选自五元含氮杂环、六元含氮杂环、c3~c6的烷基取代烷基或c3~c6的羟基取代烷基中的一种;r2选自选自
中的一种。9.一种药物外排泵抑制剂,其特征在于,包括喹啉芳香乙烯类衍生物和药学上可接受的辅料;所述喹啉芳香乙烯类衍生物具有如下结构;其中,r1选自五元含氮杂环、六元含氮杂环、c3~c6的烷基取代烷基或c3~c6的羟基取代烷基中的一种;r2选自选自选自中的一种。10.一种抑菌组合物,其特征在于,包括喹啉芳香乙烯类衍生物和抗生素;所述喹啉芳香乙烯类衍生物具有如下结构;其中,r1选自五元含氮杂环、六元含氮杂环、c3~c6的烷基取代烷基或c3~c6的羟基取
代烷基中的一种;r2选自选自选自中的一种。

技术总结
本申请属于生物技术领域,尤其涉及喹啉芳香乙烯类衍生物在诱导环二鸟苷酸(c-di-GMP)形成G-四链体中的应用。本申请公开了喹啉芳香乙烯类衍生物在诱导环二鸟苷酸形成G-四链体中的应用。喹啉芳香乙烯衍生物可直接作用于信号分子c-di-GMP,诱导其形成G-四链体,从而影响了细菌下游基因的表达,如抑制细菌鞭毛基因和药物外排泵基因的表达,最终对细菌相关表型造成影响,而不直接杀死细菌,抑制细菌鞭毛基因和药物外排泵基因的表达,通过抑制鞭毛的合成,显著降低细菌的运动能力;通过抑制细菌药物外排泵蛋白的合成以提高细菌对抗生素的敏感性,可与抗生素协同起到抗菌作用,具有发开成新型抗菌药物的潜力。成新型抗菌药物的潜力。成新型抗菌药物的潜力。


技术研发人员:黄玄贺 卢宇靖 郑伯鑫 钟冬晓 张艺瀚 陈泽鑫 蔡东鹏
受保护的技术使用者:广东工业大学
技术研发日:2021.08.04
技术公布日:2022/1/14
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