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一种环色胺类生物碱、其合成方法及其应用与流程

2022-02-19 11:58:29 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.具有通式(i)的环色胺类生物碱:所述的r为以下基团之任意一种:2.权利要求1所述的具有通式(i)的环色胺类生物碱的合成方法,其特征在于,反应式如下:其中,所述手性磷酸r结构式如下:3.权利要求1所述的具有通式(i)的环色胺类生物碱的合成方法,其特征在于,步骤如下:(1)以l

色氨酸为原料,在乙醇和氯化亚砜存在的条件下对羧基进行酯化反应,得到了l

色氨酸甲酯;(2)以thf为溶剂,三乙胺作为碱,利用氯甲酸异丙酯与氨基发生亲核取代反应,得到了中间体2;
(3)中间体2在手性磷酸r的作用下进行关环反应,得到了环色胺类生物碱关键骨架中间体3;(4)以杂环酸为反应试剂制酰氯,与中间体3反应,用不同的酰氯对中间体3的8

n位进行酰基化反应合成了19个环色胺类生物碱。4.根据权利要求3所述的具有通式(i)的环色胺类生物碱的合成方法,其特征在于,步骤(4)所采用的反应试剂为3

氯异烟酸,5

氯吡嗪
‑2‑
羧酸,2


‑6‑
羧酸吡啶,2

甲酸吡嗪,对甲氧基苯甲酸,1

萘甲酸,2

氟烟酸,2

甲基烟酸,2

吡啶甲酸,2

氯异烟酸,5

甲基吡嗪
‑2‑
羧酸,异烟酸,2

氯烟酸,6

氯烟酸,5,6

二氯烟酸,5

甲基烟酸,2

羟基烟酸,烟酸和2

氨基烟酸。5.根据权利要求1所述的具有通式(i)的环色胺类生物碱用于抗菌的用途。6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述的菌类是油菜菌核病菌、番茄早疫病菌、棉花黄萎病菌、黄瓜枯萎病菌或者核桃腐霉和玉米弯孢。

技术总结
本发明涉及环色胺类生物碱、其合成方法及其抗菌应用。所述的环色胺类生物碱的通式是合成工艺简单、效率高,具有优良的抗菌应用前景。的抗菌应用前景。


技术研发人员:郑绍军 谈祎 武文斌 姜乔榉 唐冰 魏洋 朱瑞 陈立庄 陈孝云 宋恒
受保护的技术使用者:江苏科技大学
技术研发日:2021.11.09
技术公布日:2022/1/4
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