技术特征:
1.具有通式(i)的环色胺类生物碱:所述的r为以下基团之任意一种:2.权利要求1所述的具有通式(i)的环色胺类生物碱的合成方法,其特征在于,反应式如下:其中,所述手性磷酸r结构式如下:3.权利要求1所述的具有通式(i)的环色胺类生物碱的合成方法,其特征在于,步骤如下:(1)以l
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色氨酸为原料,在乙醇和氯化亚砜存在的条件下对羧基进行酯化反应,得到了l
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色氨酸甲酯;(2)以thf为溶剂,三乙胺作为碱,利用氯甲酸异丙酯与氨基发生亲核取代反应,得到了中间体2;
(3)中间体2在手性磷酸r的作用下进行关环反应,得到了环色胺类生物碱关键骨架中间体3;(4)以杂环酸为反应试剂制酰氯,与中间体3反应,用不同的酰氯对中间体3的8
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n位进行酰基化反应合成了19个环色胺类生物碱。4.根据权利要求3所述的具有通式(i)的环色胺类生物碱的合成方法,其特征在于,步骤(4)所采用的反应试剂为3
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氯异烟酸,5
‑
氯吡嗪
‑2‑
羧酸,2
‑
氯
‑6‑
羧酸吡啶,2
‑
甲酸吡嗪,对甲氧基苯甲酸,1
‑
萘甲酸,2
‑
氟烟酸,2
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甲基烟酸,2
‑
吡啶甲酸,2
‑
氯异烟酸,5
‑
甲基吡嗪
‑2‑
羧酸,异烟酸,2
‑
氯烟酸,6
‑
氯烟酸,5,6
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二氯烟酸,5
‑
甲基烟酸,2
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羟基烟酸,烟酸和2
‑
氨基烟酸。5.根据权利要求1所述的具有通式(i)的环色胺类生物碱用于抗菌的用途。6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述的菌类是油菜菌核病菌、番茄早疫病菌、棉花黄萎病菌、黄瓜枯萎病菌或者核桃腐霉和玉米弯孢。
技术总结
本发明涉及环色胺类生物碱、其合成方法及其抗菌应用。所述的环色胺类生物碱的通式是合成工艺简单、效率高,具有优良的抗菌应用前景。的抗菌应用前景。
技术研发人员:郑绍军 谈祎 武文斌 姜乔榉 唐冰 魏洋 朱瑞 陈立庄 陈孝云 宋恒
受保护的技术使用者:江苏科技大学
技术研发日:2021.11.09
技术公布日:2022/1/4
再多了解一些
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