技术特征：
1.一种式z
‑
y
‑
q
‑
y'化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中：z是：y是：q是哌嗪
‑
1,4
‑
二基；2,5
‑
二氮杂双环[2,2,1]庚烷
‑
2,5
‑
二基；2,5
‑
二氮杂双环[2,2,2]辛烷
‑
2,5
‑
二基；1,4
‑
二氮杂环庚烷
‑
1,4
‑
二基；苯
‑
1,4
‑
二胺
‑
n1,n4‑
二基；乙烷
‑
1,2
‑
二胺
‑
n1,n2‑
二基；n1,n2‑
二烷基乙烷
‑
1,2
‑
二胺
‑
n1,n2‑
二基；丙烷
‑
1,3
‑
二胺
‑
n1,n3‑
二基；n1,n3‑
二烷基丙烷
‑
1,3
‑
二胺
‑
n1,n3‑
二基；1,4
‑
二氨蒽
‑
9,10
‑
二酮
‑
1,4
‑
二基；经取代的哌嗪
‑
1,4
‑
二基或经取代的c6芳烃
‑
1,4
‑
二胺
‑
n1,n4‑
二基；y'是：a
15
与a
16
之间的
‑‑‑
是键或不存在；a1、a2、a3、a4、a6、a8、a9、a
10
、a
11
、a
12
、a
13
、a
17
、a
18
、a
19
、a
20
、a
21
和a
22
各自独立地是c(r3)或n；a5、a7和a
14
各自独立地是n(r3)、c(r3)2、o或s；a
15
和a
16
当
‑‑‑
是键时各自独立地为n或c(r3)并且当
‑‑‑
不存在时各自独立地为n(r3)、c(r3)2、o或s；r1是任选地含有一个或两个杂原子的任选地经取代的亚烷基、任选地含有一个或两个杂原子的任选地经取代的亚烯基、任选地含有一个或两个杂原子的任选地经取代的亚炔基、氧原子、硫原子或n(r4)；r2是电子对、氢原子、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的环烯基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或任选地经取代的非芳香族杂环基；r3在每种情况下独立地是氢原子、卤素原子、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的环烯基、羟基、羧基、任选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烯氧基、任选地经取代的炔氧基、任选地经取代的环烷氧基、任选地经取代的环烯氧基、巯基、任选地经取代的烷硫基、任选地经取代的烯硫基、
任选地经取代的炔硫基、任选地经取代的烷基亚磺酰基、任选地经取代的烷基磺酰基、任选地经取代的烷基磺酰氧基、任选地经取代的环烷硫基、任选地经取代的环烷基亚磺酰基、任选地经取代的环烷基磺酰基、任选地经取代的环烷基磺酰氧基、任选地经取代的环烯硫基、任选地经取代的环烯基亚磺酰基、任选地经取代的环烯基磺酰基、任选地经取代的环烯基磺酰氧基、任选地经取代的氨基、酰基、任选地经取代的烷氧基羰基、任选地经取代的烯氧基羰基、任选地经取代的炔氧基羰基、任选地经取代的芳氧基羰基、任选地经取代的氨基甲酰基、任选地经取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的芳氧基、任选地经取代的芳硫基、任选地经取代的芳基亚磺酰基、任选地经取代的芳基磺酰基、任选地经取代的芳基磺酰氧基、任选地经取代的杂芳基、任选地经取代的杂芳氧基、任选地经取代的杂芳硫基、任选地经取代的杂芳基亚磺酰基、任选地经取代的杂芳基磺酰基、任选地经取代的杂芳基磺酰氧基或任选地经取代的非芳香族杂环基；并且r4是氢原子、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的环烷基、酰基、任选地经取代的烷氧基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或任选地经取代的非芳香族杂环基。2.根据权利要求1所述的化合物，其中：a1、a2和a3是c(r3)；a5是n(r3)；并且a6是n。3.根据权利要求1所述的化合物，其中：y是：并且a
11
、a
12
和a
13
是c(r3)。4.根据权利要求1所述的化合物，其中q是哌嗪
‑
1,4
‑
二基或经取代的哌嗪
‑
1,4
‑
二基。5.根据权利要求1所述的化合物，其中：y'是：a
18
、a
20
和a
22
是c(r3)；并且r1是任选地含有一个或两个杂原子的任选地经取代的亚烷基。6.根据权利要求1所述的化合物，其中r1是任选地经取代的亚烷基。7.根据权利要求1所述的化合物，其中：
z
‑
y
‑
q
‑
y'是：q是哌嗪
‑
1,4
‑
二基或经取代的哌嗪
‑
1,4
‑
二基；a1、a2、a3、a4、a
11
、a
12
、a
13
、a
18
、a
20
和a
22
是c(r3)；a5是n(r3)；a6和a
10
是n；并且r1是任选地经取代的亚烷基。8.根据权利要求7所述的化合物，其中r1是任选地经取代的c1、c2或c3亚烷基。9.根据权利要求7所述的化合物，其中r1是未经取代的c1、c2或c3亚烷基。10.根据权利要求7所述的化合物，其中r1是未经取代的c1亚烷基。11.根据权利要求7所述的化合物，其中r1是被一个或多个烷基取代的c1、c2或c3亚烷基。12.根据权利要求7所述的化合物，其中r1是被一个或两个烷基取代的c1亚烷基。13.根据权利要求7所述的化合物，其中q是经取代的哌嗪
‑
1,4
‑
二基。14.根据权利要求7所述的化合物，其中：q是：并且r5和r
5'
之一或两者独立地为任选地在一到三个位置处被独立地选自卤素原子和烷氧基的取代基取代的烷基；氧代基；环烷基；烯基；炔基；羟基；任选地在一到三个位置处被独立地选自卤素原子和苯基的取代基取代的烷氧基，所述苯基任选地被一到三个独立地选自卤素原子、烷基、烷氧基、氰基和硝基的取代基取代；任选地在一到三个位置处被独立地选自卤素原子、烷基、烷氧基、氰基和硝基的取代基取代的芳氧基；巯基；烷硫基；卤素原子；硝基；氰基；羧基；烷氧基羰基；酰基；烷基磺酰基；任选地经取代的氨基；任选地经取代的氨基甲酰基；任选地被一到三个独立地选自卤素原子、烷基、烷氧基、氰基和硝基的取代基取代的芳基；任选地在一到三个位置处被独立地选自卤素原子和烷基的取代基取代的杂芳基；以及任选地在一到三个位置处被独立地选自卤素原子和烷基的取代基取代的非芳香族杂环基。15.根据权利要求14所述的化合物，其中r5和r
5'
之一或两者独立地是氧代基、羟基或烷氧基。
16.根据权利要求14所述的化合物，其中r5和r
5'
各自为氧代基。17.根据权利要求7所述的化合物，其中a
19
和a
21
之一或两者是n。18.根据权利要求7所述的化合物，其中a
20
上的所述r3是卤素原子、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的环烯基、羟基、羧基、任选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烯氧基、任选地经取代的炔氧基、任选地经取代的环烷氧基、任选地经取代的环烯氧基、巯基、任选地经取代的烷硫基、任选地经取代的烯硫基、任选地经取代的炔硫基、任选地经取代的烷基亚磺酰基、任选地经取代的烷基磺酰基、任选地经取代的烷基磺酰氧基、任选地经取代的环烷硫基、任选地经取代的环烷基亚磺酰基、任选地经取代的环烷基磺酰基、任选地经取代的环烷基磺酰氧基、任选地经取代的环烯硫基、任选地经取代的环烯基亚磺酰基、任选地经取代的环烯基磺酰基、任选地经取代的环烯基磺酰氧基、任选地经取代的氨基、酰基、任选地经取代的烷氧基羰基、任选地经取代的烯氧基羰基、任选地经取代的炔氧基羰基、任选地经取代的芳氧基羰基、任选地经取代的氨基甲酰基、任选地经取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的芳氧基、任选地经取代的芳硫基、任选地经取代的芳基亚磺酰基、任选地经取代的芳基磺酰基、任选地经取代的芳基磺酰氧基、任选地经取代的杂芳基、任选地经取代的杂芳氧基、任选地经取代的杂芳硫基、任选地经取代的杂芳基亚磺酰基、任选地经取代的杂芳基磺酰基、任选地经取代的杂芳基磺酰氧基或任选地经取代的非芳香族杂环基。19.根据权利要求7所述的化合物，其中a
20
上的所述r3是氰基。20.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自：
或前述化合物中的任一种化合物的盐或酯。21.一种用根据权利要求1到20中任一项所述的化合物治疗动物的病状的方法，所述方法包括向所述动物施用有效量的所述化合物，其中所述病状包括自身免疫性疾病、炎性疾病、慢性炎性疾病、糖尿病和感染性疾病中的至少一种。22.根据权利要求21所述的方法，其中所述病状包括狼疮、斯耶格伦综合征(syndrome)、类风湿性关节炎、1型糖尿病、炎性肠病、病毒性疾病和非酒精性脂肪性肝炎中的至少一种。
技术总结
提供了靶向羊毛硫氨酸合成酶C样蛋白2途径的化合物。所述化合物可以用于治疗多种病状，包含自身免疫性疾病、炎性疾病、慢性炎性疾病、糖尿病和感染性疾病，如狼疮、类风湿性关节炎、1型糖尿病、炎性肠病、病毒性疾病和非酒精性脂肪性肝炎。所述化合物还可以用于生成细胞，如免疫细胞，以用于治疗所述病状。以用于治疗所述病状。
技术研发人员：J
受保护的技术使用者：朗多生物制药股份有限公司
技术研发日：2020.12.18
技术公布日：2021/12/2
再多了解一些
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