用于制造(2S,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-(((4AR,10AR)-7-羟基-1-丙基-1,2,3,4,4A,5,10,10A-八氢苯并[G]喹啉-6-基)氧基)四氢-2H-吡

技术特征：
1.一种用于从具有下式的化合物(i)制备具有下式的化合物(id)的方法，该方法包括以下步骤：1)根据以下反应方案使化合物(i)或其盐与苄基卤化物反应以获得化合物(a2)其中x选自由以下组成的组：cl、br和i。2.根据权利要求1所述的方法，其中：a)所述苄基卤化物是苄基氯并且x是cl；或者b)所述苄基卤化物是苄基溴并且x是br。3.一种具有下式(a2)的化合物：或其盐。
4.一种用于从具有下式的化合物(i)制备具有下式的化合物(id)的方法，该方法包括以下步骤：2)根据以下反应方案使化合物(a2)进行脱苄基反应以获得化合物(a3)或其盐5.一种具有下式a3的化合物：或其盐。6.根据权利要求4所述的方法，其中，该脱苄基反应包括以下步骤：i)使三甲基碘硅烷与化合物(a2)反应以形成混合物；以及ii)将醇添加到来自步骤i)的所述混合物中以获得化合物(a3)或其盐；以及iii)任选地分离如在步骤(ii)中获得的化合物(a3)或其盐。7.根据权利要求6所述的方法，其中，步骤ii)中的添加到所述混合物中的该醇选自由
以下组成的组：meoh、正庚醇、和乙醇。8.根据权利要求4以及6至7中任一项所述的方法，其中，化合物(a3)以具有下式(a3
‑
hi)的氢碘酸盐的形式获得9.根据权利要求5所述的化合物，其呈具有下式(a3
‑
hi)的氢碘酸盐的形式10.一种用于从具有下式的化合物(i)制备具有下式的化合物(id)的方法，该方法包括以下步骤：3)根据以下反应方案使化合物(a3)或其盐与(2s,3s,4s,5r,6r)
‑2‑
(甲氧基羰基)
‑6‑
(2,2,2
‑
三氯
‑1‑
亚氨基乙氧基)四氢
‑
2h
‑
吡喃
‑
3,4,5
‑
三基三乙酸酯反应以获得化合物(a4)
11.根据权利要求10所述的方法，其中，化合物(a3)呈具有下式的氢碘酸盐(a3
‑
hi)的形式：12.一种具有下式(a4)的化合物：或其盐。13.一种用于从具有下式的化合物(i)制备具有下式的化合物(id)的方法，
该方法包括以下步骤：4)根据以下反应方案使化合物(a4)与碱金属氢氧化物反应以获得(a5
‑
y)其中y选自li、na和k。14.根据权利要求13所述的方法，其中：a)所述碱金属氢氧化物是氢氧化锂，并且y是li；或者b)所述碱金属氢氧化物是氢氧化钠，并且y是na；或者c)所述碱金属氢氧化物是氢氧化钾，并且y是k。15.一种具有下式a5的化合物：或其盐。16.根据权利要求15所述的化合物，其呈以下所描绘的碱金属盐的形式
其中y选自由以下组成的组：li、na和k。17.一种用于从具有下式的化合物(i)制备具有下式的化合物(id)的方法，该方法包括以下步骤：5)根据以下反应方案使化合物(a5
‑
y)脱苄基以获得化合物(id)18.一种用于从化合物(i)制备化合物(id)的方法，该方法包括根据权利要求1
‑
2中任一项所述的步骤1)；随后根据权利要求4和6
‑
8中任一项所述的步骤2)；随后
根据权利要求10
‑
11中任一项所述的步骤3)；随后根据权利要求13
‑
14中任一项所述的步骤4)；随后根据权利要求17所述的步骤5)。19.(2s,3s,4s,5r,6s)
‑
3,4,5
‑
三羟基
‑6‑
(((4ar,10ar)
‑7‑
羟基
‑1‑
丙基
‑
1,2,3,4,4a,5,10,10a
‑
八氢苯并[g]喹啉
‑6‑
基)氧基)四氢
‑
2h
‑
吡喃
‑2‑
甲酸七水合物。

技术总结
本发明涉及一种用于制造具有下式(Id)的(2S,3S,4S,5R,6S)


技术研发人员：M
受保护的技术使用者：H.隆德贝克有限公司
技术研发日：2020.05.19
技术公布日：2021/12/2