瑞德西韦的经鼻给药组合物的制作方法

技术特征：
1.瑞德西韦的经鼻给药组合物，所述经鼻给药组合物包含瑞德西韦或其药学上可接受的盐以及羟基硬脂酸聚乙二醇酯。2.根据权利要求1所述的经鼻给药组合物，其中，瑞德西韦的经鼻给药组合物中瑞德西韦或其药学上可接受的盐与羟基硬脂酸聚乙二醇酯的重量比为1:(10-30)，任选地，为1:(10-29)、1:(10-28)、1:(10-27)、1:(10-26)、1:(10-25)、1:(12-30)、1:(12-29)、1:(12-28)、1:(12-27)、1:(12-26)、1:(12-25)、1:13、1:14、1:15、1:16、1:17、1:17.5、1:18、1:19、或1:20。3.根据权利要求1所述的经鼻给药组合物，其中，所述经鼻给药组合物为经鼻给药的喷雾剂或经鼻给药的干粉吸入剂；这里，所述的经鼻给药的喷雾剂呈含羟基硬脂酸聚乙二醇酯和瑞德西韦的水溶液形式；或者，所述经鼻给药的干粉吸入剂是由含羟基硬脂酸聚乙二醇酯和瑞德西韦的水溶液经冻干而制得的，或者，由含羟基硬脂酸聚乙二醇酯和瑞德西韦的水溶液经冻干，再与药学上可接受的载体混合而制得的。4.根据权利要求3所述的经鼻给药组合物，其中，瑞德西韦在所述含羟基硬脂酸聚乙二醇酯和瑞德西韦的水溶液中的浓度为0.5％w/v-5％w/v，所述羟基硬脂酸聚乙二醇酯在所述含羟基硬脂酸聚乙二醇酯和瑞德西韦的水溶液中的浓度为20％w/v-40％w/v。5.根据权利要求3所述的经鼻给药组合物，还包含ph调节剂；任选地，所述ph调节剂是酸、碱、缓冲剂或其组合；可选地，所述酸是己二酸、柠檬酸、乙酸、盐酸、乳酸、磷酸、丙酸、硫酸或酒石酸；所述碱是氢氧化钠、柠檬酸钠、醋酸钠、碳酸氢钠或碳酸钠；所述缓冲剂是硼酸盐缓冲液、组氨酸缓冲液、柠檬酸盐缓冲液、琥珀酸盐缓冲液、乙酸盐缓冲液、酒石酸盐缓冲液或磷酸盐缓冲液。6.根据权利要求5所述的经鼻给药组合物，还包含保湿剂、吸收促进剂、渗透压调节剂和防腐剂中的一种或多种；任选地，所述保湿剂为甘油、山梨醇或甘露醇；任选地，所述吸收促进剂为羧甲基纤维素钠、乙二胺四乙酸或其盐、或壳聚糖；任选地，所述渗透压调节剂为葡萄糖或氯化钠；任选地，所述防腐剂选自苯扎氯铵、苄索氯铵、西曲溴胺、西吡氯铵、三氯叔丁醇、苯基乙醇、苯甲醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯和山梨醇钾中的一种或多种。7.根据权利要求1-6中任一项所述的经鼻给药组合物，其中，所述经鼻给药组合物为鼻喷雾剂，所述鼻喷雾剂包含瑞德西韦或其药学上可接受的盐、羟基硬脂酸聚乙二醇酯、ph调节剂、保湿剂、吸收促进剂、渗透压调节剂和防腐剂；所述鼻喷雾剂呈水溶液形式；瑞德西韦在所述鼻喷雾剂中的浓度为0.5％w/v-5％w/v，所述羟基硬脂酸聚乙二醇酯为hs-15、其在鼻喷雾剂中的浓度为20％w/v-40％w/v，所述ph调节剂为磷酸和磷酸盐缓冲液的组合。8.根据权利要求1-3中任一项所述的经鼻给药组合物，其中，所述经鼻给药组合物为经鼻给药的干粉吸入剂；所述经鼻给药的干粉吸入剂还包含冻干保护剂；所述经鼻给药的干粉吸入剂是由含羟基硬脂酸聚乙二醇酯、冻干保护剂和瑞德西韦的水溶液经冻干而制得的，或者，由含羟基硬脂酸聚乙二醇酯、冻干保护剂和瑞德西韦的水溶液经冻干，再与药学上可接受的载体混合而制得的；任选地，所述冻干保护剂为乳糖、蔗糖、海藻糖、菊糖、右旋糖酐、葡萄糖、氨基酸、甘露醇、山梨醇、或其组合，优选地为葡萄糖。
9.根据权利要求8所述的经鼻给药组合物，其中，所述药学上可接受的载体为甘露醇。10.根据权利要求9所述的经鼻给药组合物，其中，所述冻干得到冻干粉，所述药学上可接受的载体与冻干粉的质量比为2:1。

技术总结
本发明公开了瑞德西韦的经鼻给药组合物，所述经鼻给药组合物包含瑞德西韦或其药学上可接受的盐以及羟基硬脂酸聚乙二醇酯，可以是经鼻给药的喷雾剂或经鼻给药的干粉吸入剂。该组合物给药简便易行、无痛、长治疗周期下不影响用药顺应性，不会给患者带来疼痛与心理负担。担。


技术研发人员：李莉娥 胡寒阳 金芬 李杰 杜文涛 吴有斌 廖宗权 田峦鸢 吕金良 张敏 屈钦
受保护的技术使用者：宜昌人福药业有限责任公司
技术研发日：2020.05.13
技术公布日：2021/11/19