一种含有瑞德西韦的固体分散体、固体剂型及制备方法与流程

技术特征：
1.一种含有瑞德西韦的固体分散体，包含活性成分瑞德西韦和药学上可接受的载体，所述药学上可接受的载体为共聚维酮，其中所述瑞德西韦与共聚维酮的重量比为1:1
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1:4。2.根据权利要求1所述的固体分散体，其中所述共聚维酮为共聚维酮va64，瑞德西韦与共聚维酮va64的重量比为1:2
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1:3。3.一种含有瑞德西韦的固体分散体的制备方法，包含如下步骤：(1)将瑞德西韦和共聚维酮以1:1
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1:4的比例混合均匀，制成物理混合物；(2)将双螺杆热熔挤出机的挤出温度设定为140℃
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220℃，当达到预设温度后启动螺杆，将步骤(1)所得物理混合物加入到挤出机中，经螺杆挤出固状物，冷却；(3)将步骤(2)所得固状物粉碎，过60
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100目筛，即得到含有瑞德西韦的固体分散体；优选地，其中所述步骤(1)中将瑞德西韦和共聚维酮va64以1:2
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1:3的比例混合均匀。4.一种含有瑞德西韦的固体剂型，包含权利要求1
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3中任一项所述的固体分散体，以及填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂。5.根据权利要求4所述的固体剂型，包含各组分及重量百分比如下：优选地，包含各组分及重量百分比如下：更优选地，包含各组分及重量百分比如下：6.根据权利要求4所述的固体剂型，其中所述填充剂选自甘露醇、乳糖、微晶纤维素中的一种或几种的组合；所述崩解剂选自交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、羧甲淀粉钠中的一种或几种的组合；所述助流剂选自二氧化硅；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、氢化植物油、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠中的一种或几种的组合；优选地，其中所述填充剂为甘露醇或甘露醇和微晶纤维素的组合，所述崩解剂为交联羧甲纤维素钠，所述助流剂为二氧化硅，所述润滑剂为硬脂酸镁。
7.一种含有瑞德西韦的固体剂型，包含各组分及重量百分比如下：8.根据权利要求7所述的固体剂型，包含各组分及重量百分比如下：或者9.一种含有瑞德西韦的固体剂型的制备方法，包含如下步骤：(1)将瑞德西韦和共聚维酮以1:1
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1:4的比例混合均匀，制成物理混合物；(2)将双螺杆热熔挤出机的挤出温度设定为140℃
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220℃，当达到预设温度后启动螺杆，将步骤(1)所得物理混合物加入到挤出机中，经螺杆挤出固状物，冷却；(3)将步骤(2)所得固状物粉碎，过60
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100目筛，得到含有瑞德西韦的固体分散体；(4)将步骤(3)所得固体分散体与填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂混合均匀，得到总混合物；(5)将步骤(4)所得总混合物压片制成片剂，优选地，其中所述步骤(1)中瑞德西韦和共聚维酮va64以1:2
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1:3的比例混合均匀。10.根据权利要求9所述的固体剂型的制备方法，其中所述填充剂选自甘露醇、乳糖、微晶纤维素中的一种或几种的组合；崩解剂选自交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、羧甲淀粉钠中的一种或几种的组合；助流剂选自二氧化硅；润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、氢化植物油、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠中的一种或几种的组合。

技术总结
本发明提供一种含有瑞德西韦的固体分散体，和含有该固体分散体的固体剂型，属于药物制剂技术领域。本发明还提供上述固体分散体及固体剂型的制备方法。本发明的含有瑞德西韦的固体剂型，首先采用热熔挤出技术制备含有瑞德西韦和共聚维酮的固体分散体，然后与填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂制备成混合物，最后再将混合物制成固体剂型，比如片剂。本发明提供的瑞德西韦固体剂型提高了口服固体制剂中药物的溶出度和生物利用度，有较大的临床应用价值；此外，本发明制备的瑞德西韦固体剂型质量稳定、可控，便于工业化生产。便于工业化生产。便于工业化生产。


技术研发人员：张春霞 郑晓清 杨清敏 程丽珍
受保护的技术使用者：齐鲁制药有限公司
技术研发日：2021.05.10
技术公布日：2021/11/14