1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用

本发明属于降血糖药物，具体涉及1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用。

背景技术：

1、糖尿病，尤其是2型糖尿病是全球范围内的高发慢性代谢性疾病，其主要特征为空腹血糖升高。目前临床常用口服降糖药包括磺脲类如格列本脲、双胍类、dpp-4抑制剂等。但这些药物存在低血糖风险、体重增加、继发失效等局限性。磺酰脲类药物刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，起效快，2h~3h后血糖回升，作用持续时间短。血糖波动大，容易引发低血糖。因此，需要寻求新的更安全、平稳的降糖药物。

技术实现思路

1、为了解决上述技术问题，本发明提供了1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用。

2、本发明的目的是提供一种1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，所述1-羟基菲的结构式为。

3、优选的，所述降血糖药物是降糖时长≥3h的长效降血糖药物。

4、优选的，所述降血糖药物以1-羟基菲为唯一活性成分。

5、优选的，所述降血糖药物以1-羟基菲为有效成分，添加药学上可接受的辅助性成分制备而成。

6、优选的，所述辅助性成分选自稀释剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、表面活性剂、增溶剂、分散剂、载体材料、乳化剂、悬浮剂、稳定剂或其组合中的任一种或多种

7、优选的，所述稀释剂为包含质量分数为0.5%的二甲亚砜和质量分数为2%的吐温80的生理盐水。

8、优选的，所述降血糖药物的剂型为注射液。

9、优选的，所述降血糖药物中1-羟基菲的含量为0.25mg/ml~0.75mg/ml。

10、优选的，所述降血糖药物中1-羟基菲的含量为0.5mg/ml。

11、与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

12、发明人首次发现1-羟基菲具备降血糖的作用，而1-羟基菲的位置异构体2-羟基菲、3-羟基菲、4-羟基菲和9-羟基菲没有显著的降血糖效果。本发明的实验结果显示，1-羟基菲在3h的降血糖程度与格列本脲在1h~2h的降糖效果相当，但格列本脲在3h已开始回升，而1-羟基菲的降糖效应才达到显著水平并开始展现持久特性。1-羟基菲的降血糖效果起效平缓、作用持久、血糖波动小的降血糖治疗手段。单次给药即可实现至少3h的显著降血糖效果。在给药后3h内血糖保持平稳下降趋势，不出现快速反弹。最降血糖幅度可达38%~50%，与临床常用磺酰脲类药物相当。因此，1-羟基菲的降血糖效果良好、持久，且安全性良好，无明显毒副作用。

1.1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，其特征在于，所述1-羟基菲的结构式为。

2.根据权利要求1所述1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，其特征在于，所述降血糖药物是降糖时长≥3h的长效降血糖药物。

3.根据权利要求1所述1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，其特征在于，所述降血糖药物以1-羟基菲为唯一活性成分。

4.根据权利要求1所述1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，其特征在于，所述降血糖药物以1-羟基菲为有效成分，添加药学上可接受的辅助性成分制备而成。

5.根据权利要求4所述1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，其特征在于，所述辅助性成分选自稀释剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、表面活性剂、增溶剂、分散剂、载体材料、乳化剂、悬浮剂和稳定剂中的任一种或多种。

6.根据权利要求5所述1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，其特征在于，所述增溶剂为包含质量分数为0.5%的二甲亚砜和质量分数为2%的吐温-80的生理盐水。

7.根据权利要求1所述1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，其特征在于，所述降血糖药物的剂型为注射液。

8.根据权利要求1所述1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，其特征在于，所述降血糖药物中1-羟基菲的含量为0.25mg/ml~0.75mg/ml。

9.根据权利要求8所述1-羟基菲在制备降血糖药物中的应用，其特征在于，所述降血糖药物中1-羟基菲的含量为0.5mg/ml。