1-O-十六烷基-SN-甘油基-3-胆碱磷酸在制备治疗皮肤瘢痕药物中的应用的制作方法
本发明涉及医药,尤其涉及一种1、1-o-十六烷基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸在制备治疗皮肤瘢痕药物中的应用。
背景技术:
1、皮肤瘢痕是皮肤组织损伤后异常愈合的结果,以成纤维细胞过度增殖、以胶原为主的细胞外基质过度沉积以及组织病理性重塑为主要特征。瘢痕不仅影响外观,严重者还可导致功能障碍、瘙痒及疼痛,临床治疗需求十分迫切。
2、研究表明,溶血磷脂类物质在组织损伤后的异常修复过程中发挥重要作用。溶血磷脂酸(lpa)能够通过其g蛋白偶联受体lpa1介导成纤维细胞向损伤部位募集并促进血管渗漏,从而驱动纤维化的发生发展;抑制lpa-lpa1信号通路已被认为是有前景的抗纤维化策略。溶血磷脂酰胆碱(lpc)是体内一类重要的溶血磷脂,具有抗炎等多种生物活性。然而,现有技术中尚未见将溶血磷脂酰胆碱类化合物用于制备治疗皮肤瘢痕药物的相关记载。
3、1-o-十六烷基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸是一种单烷基甘油磷酸胆碱代谢物,其cas号为52691-62-0,分子式为c24h52no6p,分子量为481.65 g/mol,已有文献报道其与阿尔茨海默病的突触功能受损相关(ryan sd et al., amyloid-beta42 signals tauhyperphosphorylation and compromises neuronal viability by disruptingalkylacylglycerophosphocholine metabolism. proc natl acad sci u s a. 2009,106(49):20936-41.),但其在瘢痕中的研究尚未见报道。
技术实现思路
1、发明目的:针对现有技术的不足与缺陷,本发明提供一种1-o-十六烷基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸的新用途,用于制备治疗皮肤瘢痕的药物。
2、技术方案:本发明的1-o-十六烷基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸在制备治疗皮肤瘢痕药物中的应用。
3、其中,所述的皮肤瘢痕为增生性瘢痕、瘢痕疙瘩、萎缩性瘢痕或扁平瘢痕。
4、其中,所述的药物为外用制剂,外用制剂为软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、洗剂、喷雾剂、贴剂或透皮给药制剂。
5、其中,所述的药物中1-o-十六烷基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸的质量百分含量为0.05wt%~1wt%。
6、其中,所述的药物为注射制剂,注射制剂为皮下或瘢痕内注射用制剂。
7、其中,所述的药物中1-o-十六烷基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸的质量百分含量为0.01wt%~0.25wt%。
8、其中,所述的药物还含有第二活性成分,第二活性成分为糖皮质激素、5-氟尿嘧啶或维甲酸类药物中的至少一种。
9、其中,所述的药物还含有药学上可接受的载体,载体包括增稠剂、乳化剂、渗透促进剂、保湿剂、防腐剂和ph调节剂中的至少一种。
10、本发明的作用机制为:1-o-十六烷基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸通过抑制pkm2蛋白的表达水平,进而抑制皮肤成纤维细胞的过度增殖及胶原过度沉积,从而发挥抑制瘢痕增生的作用。
11、有益效果:与现有技术相比,本发明具有以下显著优点:本发明发现1-o-十六烷基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸可用于制备治疗皮肤瘢痕的药物,其能够抑制瘢痕形成过程中的成纤维细胞过度增殖及胶原过度沉积,促进瘢痕组织的正常化重塑,从而减轻瘢痕增生、改善瘢痕外观。上述作用的实现与其抑制pkm2蛋白表达水平密切相关。该化合物安全性良好,给药方式便捷,可单独或与其他活性成分联用,用于制备治疗增生性瘢痕、瘢痕疙瘩、萎缩性瘢痕等皮肤瘢痕的药物,为皮肤瘢痕的治疗提供了一种新的、安全有效的药物选择。
1.1-o-十六烷基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸在制备治疗皮肤瘢痕药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的皮肤瘢痕为增生性瘢痕、瘢痕疙瘩、萎缩性瘢痕或扁平瘢痕。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的药物为外用制剂,外用制剂为软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、洗剂、喷雾剂、贴剂或透皮给药制剂。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的药物为注射制剂,注射制剂为皮下或瘢痕内注射用制剂。
5.根据权利要求3或4所述的应用,其特征在于:所述的药物还含有第二活性成分,第二活性成分为糖皮质激素、5-氟尿嘧啶或维甲酸类药物中的至少一种。
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