一种温阳通络、降脂消浊的中药脐贴及其制备方法

本发明属于外用中药脐贴，具体涉及一种温阳通络、降脂消浊的中药脐贴及其制备方法。

背景技术：

1、脐贴，又称脐疗贴剂，是在中医经络学说与脏腑理论指导下，依据脐部（神阙穴）表皮薄、血管丰富、药物渗透性强的特点，将中药制成贴剂进行外治的经典剂型。它通过皮肤透皮吸收，能有效规避口服药物对胃肠道的刺激及肝脏首过效应，具有使用便捷、药力温和持久、依从性高等优势，尤其适合亚健康调理与居家日常养生。

2、目前超重与肥胖人群数量持续攀升，高血脂已成为全球性高发代谢问题，血脂异常与肥胖互为诱因，不仅会诱发脂肪肝、高血压、动脉粥样硬化等心脑血管疾病，还会大幅提升糖尿病、内分泌紊乱等病症的发病风险。随着现代生活方式转变，久坐少动、高油高糖饮食、作息不规律等问题普遍存在，我国血脂偏高、体重超标人群规模逐年扩大，且呈现年轻化趋势，大众减脂控脂的健康需求快速增长。中医理论认为，血脂异常、肥胖的核心病机为脾肾阳虚、痰湿内生、瘀血阻滞、脂浊淤积。脾胃气虚则运化失司，水谷精微无法正常代谢，聚而生痰湿；肾阳不足则温煦无力，血脉凝滞、脂浊瘀阻周身，堆积于肌肤经络、脏腑脉络，最终形成肥胖、高血脂、血液黏稠等病症。

3、目前，市面上的减重降脂产品存在诸多痛点：口服产品易损伤肠胃与肝肾；运动饮食干预门槛高、难坚持；现有外用制剂多侧重于清热利湿、消食化积，忽略了现代人“阳虚寒凝、本虚标实”的核心体质，单纯清热消积易损伤脾肾阳气，治标不治本，停用后易反弹。此外，现有产品还存在辅料繁杂、皮肤致敏率高、作用靶点单一等问题。

4、因此，亟需结合中医经典配伍理论与透皮给药技术，研发一款兼顾温阳益气、健脾治本、活血通络、消脂治标的外用中药制剂，是解决当前血脂异常、肥胖调理痛点的关键。

技术实现思路

1、鉴于上述存在的技术问题，本发明提供一种温阳通络、降脂消浊的中药脐贴及其制备方法。该中药脐贴选用穴位敷贴外用剂型，可实现温运脾肾阳气、疏通周身经络、泻浊化脂、行气消积的降脂减重作用，同时具备改善痰湿气虚体质、调节机体脂质代谢的保健功效；以苏子油搭配适量白酒作为脐贴加工的辅料，在提升中药材有效成分溶出效率、增强药物透皮吸收与温阳降脂作用的同时，兼具润肤护肤之效，降低贴敷对神阙穴皮肤的刺激，还便于药泥塑形附着与密封保存。本中药脐贴配伍严谨科学，降脂消浊与温阳调理效果优异，外用操作简便，用户使用依从性好。

2、为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案。

3、一种温阳通络、降脂消浊的中药脐贴，包括如下重量份的原料药：山楂15-20份、大黄8-12份、附子8-12份、干姜8-12份、党参8-12份、枳实8-12份、川芎8-12份、冰片8-12份、花椒油8-12份、苏子油8-12份、白酒适量。

4、进一步地，药粉（山楂、大黄、附子、干姜、党参、枳实、川芎、冰片）与白酒、花椒油、苏子油的质量比为1:0.8:0.1:0.1。

5、一种温阳通络、降脂消浊的中药脐贴的制备方法，包括如下步骤：

6、步骤1、药材前处理与粉碎：称取山楂、大黄、附子、干姜、党参、枳实、川芎、冰片，剔除杂质；附子需先行规范炮制减毒后低温烘干；将各药材粉碎，过80～120目筛；冰片单独研磨成细粉备用，最后将全部药粉混合均匀；

7、步骤2、赋形润湿成团：以白酒、花椒油、苏子油作为复合赋形剂，按药粉：白酒：花椒油：苏子油为1:0.8:0.1:0.1的比例，先将花椒油与苏子油混匀，再与白酒混合，分次加入药粉中揉搓成软硬适中、不粘手的致密药团，密封静置润药30分钟；

8、步骤3、制丸成型：将润好的药团投入制丸机，制成直径约1cm的圆形药丸，筛选剔除不合格丸体；

9、步骤4、贴体制备定型：将合格药丸置于空白无纺布胶贴中心，按压摊平，表面覆盖防黏离型纸，得到脐贴半成品；

10、步骤5、静置熟化：将脐贴半成品置于室温2-10℃、湿度45%-65%的洁净环境中，每日使用紫外线消毒灯灭菌，密闭静置熟化12小时以上，得到熟化脐贴；

11、步骤6、封装及存放：将熟化完成的脐贴装入铝箔袋真空密封，阴凉避光保存。

12、使用时撕掉防黏层，敷贴于神阙穴即可。

13、各原料药的药理作用及功效如下：

14、山楂：味酸、甘，性微温，归脾、胃、肝经，可消食健胃、行气散瘀、化浊降脂。山楂既能消食导滞，又能化瘀通脉、化浊降脂，可治高脂血症之痰瘀互结、膏脂停聚之象。现代药理研究发现山楂中含有枸橼酸、奎尼酸、芦丁、牡荆素-4″-o-葡萄糖苷、牡荆素-2″-o-鼠李糖苷和苹果酸等成分对高脂血症大鼠具有明显的降脂作用，从整体动物层面研究山楂通过抗氧化、降血脂、调节血管内皮细胞的功能及抗炎作用。有实验研究证实，山楂原花青素可通过调控amp依赖的蛋白激酶（ampk）信号通路，改善细胞脂质积累，从而调节脂质代谢水平，并且山楂叶黄酮能有效减低血脂及转氨酶水平，其机制可能与抑制生物合成及促进胆固醇代谢有关。

15、大黄：味苦，性寒，沉降，归脾、胃、大肠、肝与心包经，具备泻下消积、清泻火热、凉血解毒、活血通经、降浊化脂的功效，素有“将军”之称，可推陈致新、通腑导滞，适用于高脂血症患者痰瘀阻滞、膏脂蓄积腑内的病证。现代药理学研究表明，大黄内含芦荟大黄素、大黄素、大黄酸等蒽醌类物质，还有白藜芦醇、虎杖苷、曲札茋苷、白皮杉醇等芪类化合物，能够显著降低高血脂模型动物的血脂水平。动物实验研究发现，大黄主要依靠抗氧化、调控脂质代谢、抗炎以及修护血管内皮细胞来发挥作用。相关试验证明，酒制炮制能够增强大黄的降脂效能，其可经由调控ppar-α与ppar-γ信号通路加速脂肪酸β氧化，减少细胞内脂质囤积，以此调节机体血脂，作用机制与抑制脂质合成、加快胆固醇代谢分解息息相关。

16、附子：味辛、甘，性大热，归心、肾、脾经，可补火助阳、回阳救逆。上能温通心阳以畅血脉，下可补益肾阳而温煦命门，扶助耗散的元阳，改善阳虚痰湿脂浊内生的状态，适用于阳虚型高脂血症、肥胖人群元阳亏虚、膏脂蓄积之象。现代药理研究发现，附子含有新桂皮酸b、eic、附子多糖等活性成分，对高脂、肥胖模型动物具有明显的减重与调脂作用。附子可通过提升脂蛋白酯酶表达促进脂质分解，同时抑制肝x受体α、固醇调节元件结合蛋白-1c等脂合成相关基因，下调tc、tg、ldl-c等血脂指标。有实验研究证实，附子多糖可上调肝脏ldl-r基因与蛋白表达，促进胆汁酸随粪便排出以加速胆固醇代谢；附子水提液则可通过调控camp/pka信号通路，改善肾阳虚机体的脂质代谢紊乱，多靶点正向调控脂肪细胞分化与脂肪酸代谢过程。

17、干姜：性热，味大辛，无毒，守而不散，归脾、胃、心、肺、肾经，具有温中散寒、回阳通脉、温肺化饮的功效，可微发汗以治湿，达到祛除痰湿的效果。辛味属金，能散能行，中药药性物质基础认为干姜“温辛”组合可抑制血液凝固、调节脂质代谢且肥人多痰湿，痰湿为阴邪，干姜辛温可治其根本。既往有实验证实，干姜能显著升高大鼠骨骼肌中atp酶活性，使产热消耗增加，姜油酮可溶解体内脂肪，6-姜酚可通过下调过氧化物酶体增殖物激活受体、抑制蛋白激酶b-糖原合成激酶3β(akt/gsk3β)通路、调控人类白细胞分化抗原36(cd36)转位和糖基化修饰途径来降低血脂水平。现代药理学研究表明，干姜中含有芳香性挥发油，干姜醇提取物能明显增加胆汁分泌量，可提高胃肠的消化功能。干姜既可透过血脑屏障调控中枢与外周神经的单胺类递质以减脂，又能激动交感神经与β受体，上调相关因子促进脂肪产热转化，通过两条通路协同减重。干姜可通过降血脂和改善局部血液循环等方面发挥改善心脑血管的药理作用。

18、党参：性味甘平，归肺、脾经，具有补中益气、健脾益肺、生津止渴的功效。既往有实验证实，党参通过抑制脂肪酸合成、促进脂肪酸分解双向调节脂质代谢，激活ampk与wnt1/β-catenin通路，调控脂代谢酶活性以降低血脂。其甾醇、生物碱类活性成分可减少血清胆固醇与甘油三酯，调节血压血脂，同时提升血清一氧化氮含量，抑制血小板黏附血管内皮，规避内皮损伤，预防动脉粥样硬化。并且党参乙醇提取物能够降低肝脏重量与甘油三酯含量，诱导内皮一氧化氮合酶生成，提升肝脏各类脂酶活性，通过加快脂代谢、阻断脂质过氧化发挥降脂作用。

19、枳实：味苦辛酸，性微寒，归脾、胃经，具有破气消积、化痰除痞的功效，可行气导滞，畅达风木和中焦运化之气。其主要活性成分为黄酮类化合物与挥发油，可抗血管痉挛、减轻血管内皮炎症、抗氧化，有助于改善血液循环，纠正肝脏脂代谢紊乱。其中黄酮类成分还可维持胰岛β细胞活性，抑制脂质过氧化，调节糖脂代谢，兼具降血脂、抗血栓、保护心脑血管的作用。

20、川芎：性温，味辛，归肝、胆、心包经，具有活血行气，祛风止痛的功效。其辛温之性可行散气血、疏通血脉，作为血中气药，深入血分，能够推动血行、减少脂质沉积。现代研究发现，川芎调控血脂的核心有效成分为川芎嗪，通过上调pparγ、lxrα、abca1基因，下调p38mapk与pi3k/akt通路，提升abca1蛋白与mrna稳定性，促进abca1、abcg1介导的胆固醇逆向转运与外排，同时抑制细胞摄取氧化低密度脂蛋白，减少脂质蓄积。还可通过抗氧化提升超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性，改善血管内皮功能。此外，川芎还能扩张脑血管、改善微循环、抑制血小板聚集，稳定动脉粥样硬化斑块，降低胆固醇、甘油三酯与低密度脂蛋白水平。

21、冰片：性味苦寒，归属心、脾，肺经。作为天然促透剂，其辛香走窜之性，能促使药物有效成分直达腠理，促透剂不仅能作用于皮肤，降低皮肤对药物的渗透阻力，还能作为助溶剂与药物融合，促进药物成分的经皮吸收，既往有实验证实以冰片作为透皮吸收促进剂，对川芎嗪等药物成分的促透作用最大。将冰片运用于隔药饼灸，能显著激活瘦素介导的jak2/stat3调脂通路，上调其相关因子表达，从而显著提高降脂疗效，并且其调节脂代谢的增效机制可能通过影响脂代谢相关酶hsl、cyp7a1、hmg-coa实现的。现代药理学研究证实，冰片可增强其他药物的降血脂作用，将no3-还原成no2-、no，帮助改善血脂。

22、花椒油：为传统药食两用之品，味辛性温，归脾、胃、肾经，具有温中止痛、杀虫止痒的功效。花椒气味浓郁，麻味、香味特征明显，可掩盖不愉快气味，是常见的香辛料、调味料。同时花椒还具有抗氧化、抑菌、调节血脂、促进消化等功效。现代药理研究发现，花椒及其活性成分具有良好的降血脂的功效降脂活性主要源于其精油成分，其富含不饱和脂肪酸，以α-亚麻酸、亚油酸为主。该类成分可在肠道内结合胆酸盐并促进其排出，促使胆固醇向胆汁酸转化，降低血清胆固醇水平；同时能够抑制胆固醇合成关键酶hmg-coa还原酶活性，减少内源性胆固醇生成。此外，花椒提取物还可改善肝功能、减轻肝脏脂肪变性，并通过调控erk/p38mapk信号通路抑制炎症因子表达，多途径发挥调脂护肝、抗动脉粥样硬化的作用。

23、苏子油：为中药紫苏子榨油所得，又称“紫苏油”或“紫苏籽油”。紫苏子性味辛温，归肺经，具有降气化痰、止咳平喘、润肠通便的功效。古籍记载其善散血脉瘀浊，为调理膏脂瘀滞的经典油料，苏子油的降气消痰之功是其治疗高脂血症的重要依据。现代研究表明，苏子油富含不饱和脂肪酸，其中α-亚麻酸含量高达51.92%-62.98%，同时含有油酸、亚油酸等活性脂质成分。其中α-亚麻酸确有降脂作用，能够显著抑制脂肪酸合成、增强肝脏脂肪酸氧化能力，降低血清tc、tg、ldl-c水平；同时可下调血管内皮et-1、保护血管内皮功能，改善高脂血症及血管损伤。临床研究证实，苏子油制剂可安全改善高甘油三酯血症，调节机体脂质代谢，无明显肝损伤及不良反应，是降脂护脉、化痰散浊的天然活性辅料。

24、白酒：为无色透明液，乙醇含量50%-70%，性味甘辛大热、芳香走窜，能升能散，宣行药势，具有温经散寒、行气活血通络、消肿止痛及激发药性之功能，且能矫味矫臭，减轻药材寒凉之性，同时起到防腐、增溶的作用。将白酒作为赋形剂，可促进中药有效成分溶出，助力药物透皮渗透，增效作用优于常规赋形剂。且适量白酒还可上调肠道内降脂有益菌群，直接作用于肝脏提升载脂蛋白a-i与脂蛋白脂酶活性，促进高密度脂蛋白生成，并通过下调mmp-2发挥抗炎作用，调节脂质代谢、抑制动脉粥样硬化进展，保护心血管。

25、本发明中的中药脐贴以山楂、附子为君药。山楂酸甘微温，归脾、胃、肝经，消食健胃、行气散瘀、化浊降脂，善治膏脂痰瘀停滞；附子辛甘大热，归心、肾、脾经，补火助阳、温通元阳，化解阳虚而生痰湿脂浊，二者合用，消浊治本，共为全方核心。干姜性热味辛，归脾、胃、心肺肾经，温中散寒、温肺化饮，专祛周身痰湿阴邪；大黄苦寒沉降，归脾、胃、大肠、肝心包经，泻下消积、活血通经、降浊导滞，疏通腑中蓄积膏脂；党参甘平归肺脾，补中益气、健脾益肺，补益脾胃正气，消积而不伤正；枳实味苦辛酸、性微寒，归脾胃经，破气消积、化痰除痞，疏畅中焦气机；川芎性温味辛，归肝胆心包经，活血行气、疏通血脉，散血分膏脂瘀滞；冰片性味苦寒，归心脾肺经，辛香走窜，引诸药透达腠理，直达脏腑。花椒油辛温入脾、胃、肾经，温中散寒，助脾胃运化水湿痰浊；苏子油源自紫苏子，紫苏子辛温入肺，降气化痰、散血脉瘀浊，苏子油与花椒油配伍，增强化痰散浊之力；白酒甘辛大热，芳香升散，宣行全方药势，温经活血通络，缓和方中大黄寒凉之性。以三者作为复合赋形剂，引领君臣佐使诸药透脐入里，共调脏腑气血水湿。从现代药理学角度看本方各组方原料均可多途径调节脂质代谢、保护血管。山楂激活ampk通路，抗氧化抗炎，减轻脂质堆积；大黄蒽醌、芪类成分调控ppar通路，加速脂肪酸氧化、减少脂类蓄积；附子上调脂分解相关酶、抑制脂合成基因，改善阳虚引发的代谢紊乱。干姜可双通路促进脂肪产热分解，同时降低血脂、改善循环；党参激活ampk、wnt1/β-catenin通路，提升肝脏脂酶活性，保护血管内皮、预防动脉粥样硬化；枳实黄酮抗氧化、改善肝脂代谢，降脂抗血栓。川芎嗪调控多条脂代谢通路，促进胆固醇外排，改善微循环、稳定粥样硬化斑块；冰片为高效透皮促渗剂，激活调脂通路、上调脂代谢关键酶，增强全方降脂作用。花椒精油、苏子油富含不饱和脂肪酸，前者抑制胆固醇合成、护肝抗炎，后者高含量α-亚麻酸可减少甘油三酯、保护血管内皮。白酒可促进药物溶出透皮，调节肠道有益菌群，提升肝脏脂代谢能力，辅助抗炎护血管。诸原料协同起效，多靶点实现减脂、护血管、抗氧化的综合作用。

26、综上，本方温阳补虚、通腑散浊、行气活血、化痰降脂并举，配伍周全，标本兼顾，可改善阳虚痰湿、膏脂瘀滞之证。

27、与现有技术相比，本发明的有益效果如下。

28、（1）本发明提供的中药脐贴采用药丸贴敷剂型，制备时对药材充分粉碎过筛，成品独立铝箔真空封装，低温熟化工艺保障药团稳定性，贴敷操作简单，携带、存放便捷，可长期外用，适配肥胖、高脂人群日常调理需求。

29、（2）本发明脐贴组方配伍严谨，以山楂、附子为君消浊温阳，干姜、大黄、花椒、苏子油为辅化痰通腑，党参、枳实、川芎、冰片佐以行气活血、引药透皮，白酒、花椒油、苏子油共作复合赋形使药引导药力直达脐下腹膜；全方温阳化湿、行气散瘀、化痰降脂兼顾，针对阳虚痰湿、膏脂瘀滞型高脂、肥胖人群，同时实现保护血管内皮、调节脂质代谢、改善胃肠运化、抗炎抗氧化、调节机体代谢的多重调理作用。

30、（3）本发明选用白酒搭配等量花椒油、苏子油复配作为赋形剂，白酒宣行药势、促药物透皮吸收，花椒油与苏子油滋养皮肤、软化角质、辅助脂类成分渗透，三者协同提升皮肤对药物的吸收效率，大幅增强脐贴整体调脂减脂功效；同时油脂可缓和刺激性药材药性，降低贴敷皮肤泛红、刺激风险，外用舒适度更高。

31、（4）本发明消食温阳中药脐贴兼具温阳化痰、消积散浊、活血降脂、扶正健脾的综合作用，减脂调脂效果突出，外用无口服药物胃肠道负担；所用原料均为常见药食同源药材，采购成本低廉，粉碎、制丸、贴敷、熟化整套工艺简单可控，设备通用，便于工业化批量放大生产。