一种天麻素滴鼻剂、制备方法及其应用

本发明涉及医用药物研发，具体涉及一种天麻素滴鼻剂、制备方法及其应用。

背景技术：

1、最新癌症统计报告显示，肺癌的发病率和死亡率重回世界首位。肺癌晚期常常会发生脑转移，脑转移是患者癌症死亡的主要原因。目前临床上针对非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，nsclc）脑转移患者的治疗效果不佳，术后容易出现肿瘤复发或转移，严重降低患者的生活质量。

2、天麻素（4-羟甲基苯基-β-d-吡喃葡萄糖苷），从兰科植物天麻（gastrodia elatablume）的干燥块茎中提取分离得到的酚类糖苷化合物，是天麻的主要活性成分和含量测定指标。目前天麻素在临床上对于治疗神经疾病，有研究表明天麻素对于肿瘤细胞也具有细胞毒性，目前临床上天麻素主要以注射式给药，此方法生物利用度较高，但其给药不方便且患者耐受性较差，尤其对于老人及儿童等特殊群体。

3、鉴于上述缺陷，本发明创作者经过长时间的研究和实践终于获得了本发明。

技术实现思路

1、本发明的目的在于解决如何给nsclc伴有抑郁症的患者提供一种方便、副作用较小且患者耐受性较高的给药方式，提供了一种天麻素滴鼻剂、制备方法及其应用。

2、为了实现上述目的，本发明公开了一种天麻素滴鼻剂，所述滴鼻剂的有效成分为单味的天麻素，所述天麻素的分子式为c13h1807，分子量为295.38。

3、所述滴鼻剂包括天麻素和医学上可接受的药用辅料。

4、所述医学上可接受的药用辅料包括hp-β-环糊精、苯氧乙醇、氯化钠、甘油、薄荷醇。

5、所述滴鼻剂的组成如下：天麻素：0.5% w/v、hp-β-环糊精：1% w/v、甘油：2% w/v、薄荷醇：0.2% w/v、氯化钠：0.9% w/v、苯氧乙醇：0.1% w/v，溶剂为纯化水。

6、本发明还公开了上述天麻素滴鼻剂的制备方法，包括以下步骤：

7、s1，在温水中加入天麻素和hp-β-环糊精，搅拌至完全溶解，形成透明溶液；

8、s2，加入甘油和薄荷醇，继续搅拌至均匀分散；

9、s3，加入氯化钠、苯氧乙醇，使用纯化水定容至10ml；

10、s4，加入柠檬酸-磷酸二氢钾缓冲液，调节溶液的ph值至6.5-7.0，得到天麻素滴鼻剂。

11、所述步骤s1中，温水的温度为30℃。

12、所述步骤s1中，天麻素的用量为0.05 g，hp-β-环糊精的用量为0.1 g。

13、所述步骤s2中，甘油的用量为0.2 g，薄荷醇的用量0.02 g。

14、所述步骤s3中，氯化钠的用量为0.09 g，苯氧乙醇的用量为0.01 g。

15、本发明还公开了上述天麻素滴鼻剂在制备治疗非小细胞肺癌脑移植瘤药物中的应用。

16、与现有技术比较本发明的有益效果在于：本发明中的这种滴鼻剂在治疗nsclc脑移植瘤及改善焦虑及抑郁的表现都具有较好的效果。除此之外，与注射剂等其它给药方式相比，本发明在确保药物的治疗效果同时还提高药物给药的方便性，如应用于临床将极大改善患者耐受性。

1.一种天麻素滴鼻剂，其特征在于，所述滴鼻剂的有效成分为单味的天麻素，所述天麻素的分子式为c13h1807，分子量为295.38。

2.如权利要求1所述的一种天麻素滴鼻剂，其特征在于，所述滴鼻剂包括天麻素和医学上可接受的药用辅料。

3.如权利要求2所述的一种天麻素滴鼻剂，其特征在于，所述医学上可接受的药用辅料包括hp-β-环糊精、苯氧乙醇、氯化钠、甘油、薄荷醇。

4.如权利要求1所述的一种天麻素滴鼻剂，其特征在于，所述滴鼻剂的组成如下：天麻素：0.5% w/v、hp-β-环糊精：1% w/v、甘油：2% w/v、薄荷醇：0.2% w/v、氯化钠：0.9% w/v、苯氧乙醇：0.1% w/v，溶剂为纯化水。

5.一种如权利要求1~4任一项所述的天麻素滴鼻剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.如权利要求5所述的天麻素滴鼻剂的制备方法，其特征在于，所述步骤s1中，温水的温度为30℃。

7.如权利要求5所述的天麻素滴鼻剂的制备方法，其特征在于，所述步骤s1中，天麻素的用量为0.05 g，hp-β-环糊精的用量为0.1 g。

8.如权利要求5所述的天麻素滴鼻剂的制备方法，其特征在于，所述步骤s2中，甘油的用量为0.2 g，薄荷醇的用量0.02 g。

9.如权利要求5所述的天麻素滴鼻剂的制备方法，其特征在于，所述步骤s3中，氯化钠的用量为0.09 g，苯氧乙醇的用量为0.01 g。

10.一种如权利要求1~4任一项所述的天麻素滴鼻剂在制备治疗非小细胞肺癌脑移植瘤药物中的应用。