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用于治疗RNA病毒诱导的疾病的方法和组合物与流程

2023-02-04 09:19:07 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.治疗有效量的具有以下结构的环己烯酮化合物或其药学上可接受的盐、代谢物、溶剂化物或前药在制备用于治疗、减轻受试者中rna病毒诱导的疾病(诸如rna病毒诱导的肺炎)的症状和/或预防受试者中rna病毒诱导的疾病(诸如rna病毒诱导的肺炎)的药物中的用途,其中,x和y中的每个独立地为氧、nr5或硫;r为氢或c(=o)c
1-c8烷基;r1、r2和r3中的每个独立地为氢、任选地为取代的甲基或(ch2)
m-ch3;r4为nr5r6、or5、oc(=o)r7、c(=o)or5、c(=o)r5、c(=o)nr5r6、卤素、5或6元内酯、c
1-c8烷基、c
2-c8烯基、c
2-c8炔基、芳基、葡糖基,其中所述5或6元内酯、c
1-c8烷基、c
2-c8烯基、c
2-c8炔基、芳基和葡糖基任选地被选自以下的一个或多个取代基取代:nr5r6、or5、oc(=o)r7、c(=o)or5、c(=o)r5、c(=o)nr5r6、c
1-c8烷基、c
2-c8烯基、c
2-c8炔基、c
3-c8环烷基和c
1-c8卤代烷基;r5和r6中的每个独立地为氢或c
1-c8烷基;r7为c
1-c8烷基、or5或nr5r6;m=1-12;并且n=1-12。2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述rna病毒为冠状病毒。3.根据权利要求1所述的用途,其中,所述rna病毒诱导的疾病是由冠状病毒科感染引起或诱导的。4.根据利要求1所述的用途,其中,所述环己烯酮化合物降低rna病毒浓度或预防rna病毒感染。5.根据权利要求1所述的用途,其中,所述rna病毒诱导的疾病是冠状病毒诱导的肺炎,或sars-cov-2诱导的肺炎。6.根据权利要求5所述的用途,其中,所述rna病毒诱导的疾病是rna病毒诱导的肺炎。7.根据权利要求3所述的用途,其中,所述冠状病毒科感染由α冠状病毒229e(hcov-229e)、nl63(hcov-nl63,纽黑文冠状病毒)、β冠状病毒oc43(hcov-oc43)、hku1、mers-cov(导致中东呼吸综合征的冠状病毒)、sars-cov或sars-cov-2(2019-ncov)引起或与之相关。8.根据权利要求7所述的用途,其中,所述冠状病毒科感染是由严重急性呼吸综合征冠状病毒2(sars-cov-2)引起或与之相关。9.根据权利要求1-8所述的用途,其中,所述环己烯酮化合物或其药学上可接受的盐、代谢物、溶剂化物或前药通过口服、肠道外或静脉内施用。10.根据权利要求1-8所述的用途,其中,所述环己烯酮化合物或其药学上可接受的盐、代谢物、溶剂化物或前药通过注射施用。11.根据权利要求1-10所述的用途,其中,所述受试者为人。
12.根据权利要求1-11所述的用途,其中,r为氢、c(=o)c3h8、c(=o)c2h5或c(=o)ch3。13.根据权利要求1-11所述的用途,其中,r1、r2和r3中的每个独立地为氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基或辛基。14.根据权利要求13中任一项所述的用途,其中,r1为氢或甲基。15.根据权利要求13中任一项所述的用途,其中,r2为氢或甲基。16.根据权利要求1-15所述的用途,其中,r4为卤素、nh2、nhch3、n(ch3)2、och3、oc2h5、c(=o)ch3、c(=o)c2h5、c(=o)och3、c(=o)oc2h5、c(=o)nhch3、c(=o)nhc2h5、c(=o)nh2、oc(=o)ch3、oc(=o)c2h5、oc(=o)och3、oc(=o)oc2h5、oc(=o)nhch3、oc(=o)nhc2h5或oc(=o)nh2。17.根据权利要求1-15所述的用途,其中,r4为c2h5c(ch3)2oh、c2h5c(ch3)2och3、ch2cooh、c2h5cooh、ch2oh、c2h5oh、ch2ph,c2h5ph、ch2ch=c(ch3)(cho)、ch2ch=c(ch3)(c(=o)ch3)、5或6元内酯、芳基或葡糖基,其中所述5或6元内酯、芳基和葡糖基任选地被选自以下的一个或多个取代基取代:nr5r6、or5、oc(=o)r7、c(=o)or5、c(=o)r5、c(=o)nr5r6、c
1-c8烷基、c
2-c8烯基、c
2-c8炔基、c
3-c8环烷基和c
1-c8卤代烷基。18.根据权利要求1-15所述的用途,其中,r4为任选地被选自以下的一个或多个取代基取代的c
1-c8烷基:nr5r6、or5、oc(=o)r7、c(=o)or5、c(=o)r5、c(=o)nr5r6、c
1-c8烷基、c
2-c8烯基、c
2-c8炔基、c
3-c8环烷基和c
1-c8卤代烷基。19.根据权利要求18所述的用途,其中,r4为ch2ch=c(ch3)2。20.根据权利要求1-19所述的用途,其中,所述化合物为

技术总结
本发明提供了用于通过环己烯酮化合物来治疗或减轻受试者中RNA病毒诱导的疾病的症状或预防受试者中RNA病毒诱导的疾病的方法和组合物。合物。


技术研发人员:刘胜勇 苏经天 温武哲 陈佩妮
受保护的技术使用者:国鼎生物科技股份有限公司
技术研发日:2021.05.07
技术公布日:2023/2/3
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