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一种吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类似物的应用的制作方法

2022-07-27 21:09:14 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述化合物ⅰ的结构式如下所示:其中,所述药物用于治疗和/或预防消化道系统癌症。2.如权利要求1所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述消化道系统癌症为野生型或pik3ca突变的消化道系统癌症。3.如权利要求1所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述消化道系统癌症为头颈癌。4.如权利要求3所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述头颈癌为pik3ca野生型头颈癌或pik3ca突变的头颈癌。5.如权利要求3所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述头颈癌为多形性腺瘤,例如恶性多形性腺瘤,再例如右颌下恶性多形性腺瘤。6.如权利要求3所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述头颈癌为上颌窦癌或腺样囊性癌。7.如权利要求1所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述消化道系统癌症为肝细胞癌。8.如权利要求1所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述消化道系统癌症为结直肠癌。9.如权利要求1所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述消化道系统癌症为食道癌。10.如权利要求1所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述消化道系统癌症为胃癌。11.如权利要求1所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,所述消化道系统癌症为鼻咽癌。12.如权利要求1-11任一项所述的化合物ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,其特征在于,其满足以下条件中的一种或多种:(1)所述药物以口服剂型呈现;(2)所述药物以片剂呈现;(3)所述化合物ⅰ或其药学上可接受的盐的施用剂量为0.1-2.0mg/次,例如:0.1mg/次、0.2mg/次、0.3mg/次、0.4mg/次、0.5mg/次、0.6mg/次、0.7mg/次、0.8mg/次、0.9mg/次、1.0mg/次、1.1mg/次、1.2mg/次、1.3mg/次、1.4mg/次、1.5mg/次、1.6mg/次、1.7mg/次、1.8mg/次、1.9mg/次或2.0mg/次;(4)所述化合物ⅰ或其药学上可接受的盐的施用频率为1次/日或2次/日。
13.一种组合药盒,其包括药盒a和药盒b;其中所述药盒a包括检测pik3ca基因突变的试剂;所述药盒b包括化合物ⅰ或其药学上可接受的盐;较佳地,所述组合药盒满足以下条件中的一种或多种:(1)所述药盒a与药盒b的施用时间不分先后或者所述药盒中先施用所述药盒a;(2)所述药盒a中,所述检测pik3ca基因突变的试剂用于检测消化道系统癌症(例如头颈癌)患者是否携带pik3ca基因突变;(3)所述药盒b中,所述化合物ⅰ或其药学上可接受的盐的含量为治疗有效量;(4)所述药盒b还包括药学上可接受的辅料;(5)所述药盒b中,所述化合物ⅰ或其药学上可接受的盐的剂量和施用频率如权利要求12所述;(6)所述组合药盒用于治疗和/或预防消化道系统癌症,所述消化道系统癌症如权利要求1-11任一项所述。

技术总结
本发明公开了一种吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类似物的应用。具体公开了一种化合物Ⅰ或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用,所述药物用于治疗和/或预防消化道系统癌症。所述化合物Ⅰ或其药学上可接受的盐对头颈癌、肝细胞癌、结直肠癌、食道癌、胃癌和鼻咽癌中的一种或多种均具有良好的抗肿瘤活性。均具有良好的抗肿瘤活性。均具有良好的抗肿瘤活性。


技术研发人员:李永国 隗维 叶未
受保护的技术使用者:上海嘉坦医药科技有限公司
技术研发日:2022.01.11
技术公布日:2022/7/26
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