芳香胺基嘧啶唑类化合物的合成方法与流程

技术特征：
1.一种芳香胺基嘧啶唑类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将式ii1或式ii2所示的氯嘧啶类化合物与芳香胺r
5-nh2混合，进行胺化反应，得到式i1或式i2所示的芳香胺基嘧啶唑类化合物；当所述氯嘧啶类化合物的结构通式为式ii1时，所述芳香胺基嘧啶唑类化合物的结构通式为式i1；当所述氯嘧啶类化合物的结构通式为式ii2时，所述芳香胺基嘧啶唑类化合物的结构通式为式i2；其中，r1选自氢、卤素、被取代的或未被取代的c
1-c
20
烷基、被取代的或未被取代的c
1-c
20
烷氧基中的至少一种；r2选自氢、卤素、被取代的或未被取代的c
1-c
20
烷基、被取代的或未被取代的c
1-c
20
烷氧基、被取代的或未被取代的c
3-c
20
环烷基、被取代的或未被取代的多元脂杂环基、被取代的或未被取代的c
6-c
20
芳基中的至少一种；r3选自氢、被取代的或未被取代的c
1-c
20
烷基中的至少一种；r4选自氢、被取代的或未被取代的c
1-c
20
烷基中的至少一种；r5选自被取代的或未被取代的c
6-c
20
芳基、被取代的或未被取代的芳香杂环基中的至少一种；x为氧或硫。2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，r1选自氢、卤素、被取代的或未被取代的c
1-c
10
烷基、被取代的或未被取代的c
1-c
10
烷氧基中的至少一种；r2选自氢、卤素、被取代的或未被取代的c
1-c
10
烷基、被取代的或未被取代的c
1-c
10
烷氧基、被取代的或未被取代的c
3-c
10
环烷基、被取代的或未被取代的多元脂杂环基、被取代的或未被取代的c
6-c
14
芳基中的至少一种；r3选自氢、被取代的或未被取代的c
1-c
10
烷基中的至少一种；r4选自氢、被取代的或未被取代的c
1-c
10
烷基中的至少一种；r5选自被取代的或未被取代的c
6-c
14
芳基、被取代的或未被取代的芳香杂环基中的至少一种。3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，r1选自氢、卤素、未被取代的c
1-c6烷基或未被取代的c
1-c6烷氧基。4.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，r2选自氢、卤素、未被取代的c
1-c6烷基、未被取代的c
1-c6烷氧基、未被取代的c
3-c6环烷基、未被取代的三～七元脂杂环基或未被取代的c
6-c
14
芳基。5.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，r3选自氢或未被取代的c
1-c6烷基，r4选自氢或未被取代的c
1-c6烷基。6.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，r5选自苯基、萘基、蒽基或菲基。7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于，所述氯嘧啶类化合物与所述芳香胺以摩尔比1：0.6～0.8混合进行所述胺化反应。
8.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于，所述胺化反应中，溶剂包括1,4-二氧六环，或者溶剂包括1,4-二氧六环和醋酸；和/或所述胺化反应中，温度为50～100℃，时间为1～10h。9.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于，所述氯嘧啶类化合物由对应的硫甲基嘧啶类化合物和含氯化合物进行氯化反应得到。10.如权利要求9所述的合成方法，其特征在于，所述含氯化合物选自磺酰氯、氯化亚砜和三氯氧磷中的至少一种；和/或所述氯化反应的温度为0～25℃，时间为0.5～24h。

技术总结
本申请涉及合成化学技术领域，尤其涉及一种芳香胺基嘧啶唑类化合物的合成方法。该芳香胺基嘧啶唑类化合物的合成方法包括：将式II1或式II2所示的氯嘧啶类化合物与芳香胺R


技术研发人员：陈杰安 蒋晨然 陈俭辉 冯美西
受保护的技术使用者：深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
技术研发日：2022.02.11
技术公布日：2022/6/1