一种卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂及其制备方法

技术特征：
1.卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂，由背衬层、载药压敏胶层和防粘层构成，其特征在于，载药压敏胶层包括卡巴拉汀游离碱或其有机酸离子液体，压敏胶，经皮吸收促进剂；其中卡巴拉汀游离碱或其有机酸离子液体总重量占载药压敏胶层总重量的5～45wt％，压敏胶占载药压敏胶层总重量的50～90wt％，经皮吸收促进剂用量占载药压敏胶层总重量的1～20wt％。2.根据权利要求1所述的卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂，其特征在于，所述压敏胶为含有羟基的聚丙烯酸树脂类压敏胶。3.根据权利要求1所述的卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂，其特征在于，所述压敏胶为硬单体、软单体和功能单体通过聚合反应合成制得，其中硬单体选自甲基丙烯酸甲酯、苯乙烯、丙烯酸甲酯和丙烯腈，软单体选自丙烯酸乙酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸异辛酯和甲基丙烯酸异辛酯，功能单体为丙烯酸羟乙酯。4.如权利要求3所述的卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂，其特征在于，所述硬单体的含量为20～40wt％，软单体的含量为30～60wt％，功能单体的含量为5～30wt％。5.根据权利要求1或2所述的卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂，其特征在于，所述有机酸为c4-c20的有机酸。6.根据权利要求1或2所述的卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂，其特征在于，所述的卡巴拉汀有机酸离子液体为卡巴拉汀药学上可接受的有机酸离子液体，为苯甲酸卡巴拉汀离子液体、异丁苯丙酸卡巴拉汀离子液体、马来酸卡巴拉汀离子液体、富马酸卡巴拉汀离子液体、正辛酸卡巴拉汀离子液体、水杨酸卡巴拉汀离子液体、正丁酸卡巴拉汀离子液体、酒石酸卡巴拉汀离子液体、月桂酸卡巴拉汀离子液体中的一种或多种，优选苯甲酸卡巴拉汀离子液体、异丁苯丙酸卡巴拉汀离子液体、水杨酸卡巴拉汀离子液体、酒石酸卡巴拉汀离子液体中的一种或多种。7.根据权利要求1或2所述的卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂，其特征在于，所述的卡巴拉汀有机酸离子液体为卡巴拉汀游离碱与有机酸反应制备，卡巴拉汀游离碱与有机酸的摩尔比为0.5:1～2:1，优选为1:1。8.根据权利要求1或2所述的卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂，其特征在于，所述卡巴拉汀游离碱或其离子液体与压敏胶的重量比为0.05:0.95～0.50:0.50，优选为0.20:0.80～0.50:0.5。9.根据权利要求1或2所述的卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂，其特征在于，所述的经皮吸收促进剂包括高级脂肪醇类、脂肪酸类、脂肪酸酯类、内酰胺类、烃类、硅酮类、表面活性剂类和萜烯类化合物中的一种或多种，优选为聚甘油油酸酯。10.根据权利要求1所述的卡巴拉汀长效经皮吸收贴剂的制备方法，其特征在于，将卡巴拉汀游离碱或其有机酸离子液体溶解于有机溶剂中，加入经皮吸收促进剂，匀速充分搅拌使药物均匀分散于压敏胶后涂布于防粘层上，于25～85℃干燥5～25min，覆盖背衬层，冲切，即得。

技术总结
本发明涉及了一种卡巴拉汀的长效经皮吸收贴剂，属于医药技术领域。本发明所述经皮吸收贴剂适合用于至少三天的施用时期，贴剂由背衬层、载药压敏胶层及防粘层构成。载药压敏胶层包括卡巴拉汀游离碱或其有机酸离子液体，压敏胶，经皮吸收促进剂。其中卡巴拉汀游离碱或其有机酸离子液体的重量占载药压敏胶层总重量的5～45wt％，压敏胶占压敏胶层总重量的50～90wt％，经皮吸收促进剂用量占压敏胶层总重量的1～20wt％。其中卡巴拉汀有机酸离子液体中，卡巴拉汀游离碱与不同有机酸的摩尔比为0.5:1～2:1。本发明的贴剂中，卡巴拉汀72小时累积透过量可达2.8mg/cm2。本贴剂制备技术简单，成本低廉，恒速释药，安全有效，稳定性好，使用方便。用方便。用方便。


技术研发人员：方亮 权鹏 刘超 才煜
受保护的技术使用者：沈阳药科大学
技术研发日：2022.01.16
技术公布日：2022/4/12