新EGFR抑制剂的制作方法

技术特征：
1.一种化合物，所述化合物选自2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-2-[6-[4-(1-乙基-4-哌啶基)苯基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-2-[6-[2-[4-[[4-(羟基甲基)-1-哌啶基]甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-6-[4-(1-乙基-4-哌啶基)苯基]-1-氧代-异吲哚啉-2-基]-2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-6-[2-[4-[[4-(羟基甲基)-1-哌啶基]甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-异吲哚啉-2-基]-2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[6-[2-[4-[[4-(羟基甲基)-1-哌啶基]甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-2-[外消旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-6-[4-(1-乙基-4-哌啶基)苯基]-1-氧代-异吲哚啉-2-基]-2-[外消旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-1-氧代-6-[4-[外消旋-(3r,4r)-1-乙基-3-氟-4-哌啶基]苯基]异吲哚啉-2-基]-2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[6-[2-[4-[(6-羟基-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-2-[外消旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-6-[2-[4-[[4-(羟基甲基)-1-哌啶基]甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-异吲哚啉-2-基]-2-[外消旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[6-[2-[4-[(4-羟基氮杂环庚烷-1-基)甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-2-[外消旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；或药用盐。2.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物选自2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-2-[6-[4-(1-乙基-4-哌啶基)苯基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-2-[6-[2-[4-[[4-(羟基甲基)-1-哌啶基]甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-6-[4-(1-乙基-4-哌啶基)苯基]-1-氧代-异吲哚啉-2-基]-2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-6-[2-[4-[[4-(羟基甲基)-1-哌啶基]甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-异吲哚啉-2-基]-2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[6-[2-[4-[[4-(羟基甲基)-1-哌啶基]甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-2-[外消旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-6-[4-(1-乙基-4-哌啶基)苯基]-1-氧代-异吲哚啉-2-基]-2-[外消
旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-1-氧代-6-[4-[外消旋-(3r,4r)-1-乙基-3-氟-4-哌啶基]苯基]异吲哚啉-2-基]-2-(6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[6-[2-[4-[(6-羟基-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-2-[外消旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4-(二氟甲基)-6-[2-[4-[[4-(羟基甲基)-1-哌啶基]甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-异吲哚啉-2-基]-2-[外消旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[6-[2-[4-[(4-羟基氮杂环庚烷-1-基)甲基]苯基]乙炔基]-1-氧代-4-(三氟甲基)异吲哚啉-2-基]-2-[外消旋-(6r)-6-氟-6,7-二氢-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-n-噻唑-2-基-乙酰胺。3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，所述化合物用作治疗活性物质。4.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1或2中任一项所述的化合物以及治疗惰性载体。5.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，所述化合物用于治疗或预防癌症。6.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物，所述化合物用于治疗或预防非小细胞肺癌。7.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或药用盐用于治疗或预防癌症的用途。8.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或药用盐用于治疗或预防非小细胞肺癌的用途。9.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物用于制备治疗或预防癌症的药物的用途。10.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物用于制备治疗或预防非小细胞肺癌的药物的用途。11.一种用于治疗或预防癌症的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1至2中任一项所述的化合物。12.一种用于治疗或预防非小细胞肺癌的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1至2中任一项所述的化合物。

技术总结
本发明提供了如本文所述的新型化合物、包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。法。


技术研发人员：C
受保护的技术使用者：豪夫迈
技术研发日：2020.06.19
技术公布日：2022/1/28