一种以依诺沙星为原料制备的异白叶藤碱类似物及其制备方法和应用与流程

技术特征：
1.一种异白叶藤碱类似物，其特征在于，为以下结构的典型化合物：
2.一种以依诺沙星为原料制备权利要求1所述异白叶藤碱类似物的方法，其特征在于，具体步骤包括：以式ii所示的依诺沙星为原料，经与硼氢化钾还原脱酸反应制得式iii所示化合物6-氟-1-乙基-7-哌嗪-1-基-2,3-二氢-[1,8]萘啶-4(1h)-酮，然后与苯肼类化合物通过费歇尔吲哚合成方法构建吲哚并萘啶母核结构特征的白叶藤碱类生物碱，经后处理制得异白叶藤碱类似物；3.根据权利要求2所述制备异白叶藤碱类似物的方法，其特征在于，依诺沙星与硼氢化钾的摩尔比为1.0:1.0～3.0，6-氟-1-乙基-7-哌嗪-1-基-2,3-二氢-[1,8]萘啶-4(1h)-酮与苯肼类化合物的摩尔比为1.0:1.0～2.0。4.权利要求1所述异白叶藤碱类似物在制备抗结核药物中的应用。
5.根据权利要求4所述异白叶藤碱类似物在制备抗结核药物中的应用，其特征在于，在制备抑制结核分支杆菌药物中的应用。6.根据权利要求5所述异白叶藤碱类似物在制备抗结核药物中的应用，其特征在于，结核分支杆菌为h
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ra或h
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rv。

技术总结
本发明公开了一种异白叶藤碱类似物及其制备方法和应用，其化学结构如下式Ⅰ所示：式Ⅰ中的取代基R可独立为-H、-OCH3、-F、-Cl或-SO2NH2。本发明异白叶藤碱类似物以依诺沙星为原料，实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并萘啶骨架的有效化学构建，扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径，达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补，进而增加了该类化合物的抗结核菌活性及其抗耐药性，并降低对正常细胞的毒性，可作为全新结构的抗结核药物进一步开发。全新结构的抗结核药物进一步开发。


技术研发人员：冯爽 耿胜男 舒胜男 邱明恒 吕双双
受保护的技术使用者：郑州工业应用技术学院
技术研发日：2021.11.03
技术公布日：2022/1/25