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一类2,4-二取代噻唑结构的PPARα/δ双重激动剂及其应用的制作方法

2022-02-21 06:13:40 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一类2,4-二取代噻唑结构的pparα/δ双重激动剂,其特征在于,含有有效量的式(i)所示化合物或/和其药学上可接受的衍生物:其中,r1和r2分别独立地选自氢原子、卤素、c
1-c6烷基、c
2-c6烯基、c
2-c6炔基、卤化的c
1-c6烷基、羟基、-och2o-、-or5、-nh2、-nhr5、-nr5r6、ar环;其中,ar环是任选自被0~5个选自取代基组a的基团取代的c
6-c
10
芳基;取代基组a包括:c
1-c6烷基、c
2-c6烯基、c
2-c6炔基、卤化的c
1-c6烷基、卤素、氰基、氨基、羟基、-nhoh、-nh-o-(c
1-c6烷基)、-nh-(c
1-c6烷基)、-n(c
1-c6烷基)2、-c(o)nh2、-c(o)nh-(c
1-c6烷基)、-c(o)n(c
1-c6烷基)2、-nhc(o)-(c
1-c6烷基)、-nhc(o)-(c
3-c8环烷基)、-n(c
1-c6烷基)c(o)h、-n(c
1-c6烷基)c(o)-(c
1-c6烷基)、-nhc(o)nh2;r3和r4分别独立地选自氢原子、c
1-c6烷基、c
2-c6烯基、c
2-c6炔基、卤化的c
1-c6烷基、羟基、-or5、-nh2、-nhr5、-nr5r6、卤素,并且r3和r4分别独立地位于苯环的2、3、5或6位;其中r5和r6分别独立地选自氢原子、c
1-c6烷基、卤化的c
1-c6烷基。2.根据权利要求1所述的pparα/δ双重激动剂,其特征在于,所述的衍生物包括盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药。3.根据权利要求1或2所述的pparα/δ双重激动剂,其特征在于,r1和r2分别独立地选自氢原子、c
1-c6烷基、卤化的c
1-c6烷基、卤素,并且r1和r2分别独立地位于苯环的2、3或4位;r3和r4分别独立地选自氢原子、c
1-c6烷基、卤化的c
1-c6烷基、卤素,并且r3和r4分别独立地位于苯环的2、3、5或6位。4.根据权利要求1或2所述的pparα/δ双重激动剂,其特征在于,其结构式如下:
5.一种如权利要求1~4任一项所述的pparα/δ双重激动剂在治疗和/或预防与pparα/δ活性有关疾病的领域的应用。

技术总结
本发明涉及一类2,4-二取代噻唑结构的PPARα/δ双重激动剂,含有有效量的式(I)所示化合物或/和其药学上可接受的衍生物:所述的衍生物包括盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药。本发明提供的PPARα/δ双重激动剂可用于治疗和/或预防与PPARα/δ活性有关的疾病,例如糖尿病、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝等。非酒精性脂肪肝等。非酒精性脂肪肝等。


技术研发人员:林超 李亚平 李沛伍 邢琦
受保护的技术使用者:烟台药物研究所
技术研发日:2021.11.19
技术公布日:2022/1/21
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