一种阿普唑仑包合物及其制备方法与流程

技术特征：
1.一种阿普唑仑包合物，其特征在于，包括阿普唑仑、包合材料、稳定剂，所述包合材料为葫芦脲或葫芦脲衍生物。2.根据权利要求1所述的阿普唑仑包合物，其特征在于，所述各组分按重量比计算为：阿普唑仑
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10重量份包合材料
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100-150重量份稳定剂
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0.5-3重量份。3.根据权利要求1所述的阿普唑仑包合物，其特征在于，所述葫芦脲为葫芦[5]脲、葫芦[6]脲、葫芦[7]脲、葫芦[8]脲、葫芦[10]脲、葫芦[14]脲中的一种，优选为葫芦[6]脲。4.根据权利要求3所述的阿普唑仑包合物，其特征在于，所述葫芦脲衍生物选自甲基化葫芦[5]脲、甲基化葫芦[6]脲、甲基化葫芦[7]脲、甲基化葫芦[8]脲、甲基化葫芦[10]脲、甲基化葫芦[14]脲、烷基化葫芦[5]脲、烷基化葫芦[6]脲、烷基化葫芦[7]脲、烷基化葫芦[8]脲、烷基化葫芦[10]脲、烷基化葫芦[14]脲、芳基化葫芦[5]脲、芳基化葫芦[6]脲、芳基化葫芦[7]脲、芳基化葫芦[8]脲、芳基化葫芦[10]脲、芳基化葫芦[14]脲、羟基化葫芦[5]脲、羟基化葫芦[6]脲、羟基化葫芦[7]脲、羟基化葫芦[8]脲、羟基化葫芦[10]脲、羟基化葫芦[14]脲、羧基化葫芦[5]脲、羧基化葫芦[6]脲、羧基化葫芦[7]脲、羧基化葫芦[8]脲、羧基化葫芦[10]脲、羧基化葫芦[14]脲。5.根据权利要求4所述的阿普唑仑包合物，其特征在于，所述葫芦脲衍生物优选为羟基化葫芦[6]脲。6.根据权利要求1所述的阿普唑仑包合物，其特征在于，所述阿普唑仑包合物以阿普唑仑何和包合材料的摩尔比为1：2和/或1：1形成包合物。7.根据权利要求1所述的阿普唑仑包合物，其特征在于，所述稳定剂选自壳聚糖、海藻酸钠、葡甲胺、甘氨酸、瓜尔胶中的一种，优选为葡甲胺。8.根据权利要求1所述的阿普唑仑包合物，其特征在于，所述各组分按重量比计算优选为：阿普唑仑
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10重量份葫芦[6]脲
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100重量份葡甲胺
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1重量份或，阿普唑仑
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10重量份羟基化葫芦[6]脲
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110重量份葡甲胺
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1重量份。9.一种制备权利要求1所述的阿普唑仑包合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将包合材料用适量溶剂溶解，制备成饱和溶液；(2)将阿普唑仑溶解于溶剂，加入稳定剂搅拌，混合均匀，再加入步骤(1)所得包合材料饱和溶液，超声、搅拌，得到包合物；(3)将步骤(2)所得包合物过滤、低温干燥，即得阿普唑仑包合物；所述溶剂为乙醇、甲醇、水中的一种或多种。10.根据权利要求1-9任意一项权利要求所述的阿普唑仑包合物，其特征在于，所述阿普唑仑包合物可与药学上接受的辅料制备成制剂。

技术总结
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种阿普唑仑包合物及其制备方法。所述阿普唑仑包合物包括阿普唑仑、葫芦脲或葫芦脲衍生物、稳定剂，本发明将阿普唑仑包嵌与具有空穴结构的材料中形成包合物，解决了阿普唑仑溶解度低的问题；通过优选包合材料、稳定剂的种类和与阿普唑仑的比例，提高了包合物的包合率和稳定性，降低了有关物质的含量，制备方法简单，适合大规模生产。大规模生产。


技术研发人员：黄永杰 倪然 刘红 蒋军广 邱亚娟
受保护的技术使用者：山东新时代药业有限公司
技术研发日：2021.11.12
技术公布日：2022/1/11