技术特征:
1.一种式(i)所示的化合物2.权利要求1的化合物制备方法,其特征在于:(1)将2
‑
氯
‑5‑
碘苯甲酸与卤化试剂反应,反应完全后得到2
‑
氯
‑5‑
碘苯甲酰卤;(2)将得到的2
‑
氯
‑5‑
碘苯甲酰卤加入有机溶剂中,并加入lewis酸和2
‑
氟苯乙醚进行反应;(3)反应完成后在反应产物中加入还原试剂,反应完全后即得。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述卤化试剂为二氯亚砜、草酰氯、三氯氧磷、五氯化磷、三溴化磷、五溴化磷。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述lewis酸为氯化铝、氯化锌、三氯化铁或四氯化钛。5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述还原试剂为水合肼、三乙基硅烷、聚甲基氢硅氧烷、硼氢化钾或硼氢化钠。6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)2
‑
氯
‑5‑
碘
‑
苯甲酰卤的制备加入2
‑
氯
‑5‑
碘苯甲酸、二氯亚砜,回流加热反应;反应结束后冷却,蒸馏掉剩余的二氯亚砜,得到产物2
‑
氯
‑5‑
碘苯甲酰卤;(2)2
‑
氯
‑5‑
碘
‑3‘‑
氟
‑4’‑
乙氧基二苯甲酮的制备将2
‑
氯
‑5‑
碘苯甲酰卤和2
‑
氟苯乙醚溶解在二氯甲烷中,冷却,分批加入四氯化钛,反应结束后冷却,调节ph至酸性,分液,水相用二氯甲烷萃取,合并有机相浓缩,粗品用乙醇打浆,过滤干燥,得到产物2
‑
氯
‑5‑
碘
‑3‘‑
氟
‑4’‑
乙氧基二苯甲酮;(3)1
‑
氯
‑2‑
(4
‑
乙氧基
‑3‑
氟苄基)
‑4‑
碘苯的制备加入2
‑
氯
‑5‑
碘
‑3‘‑
氟
‑4’‑
乙氧基二苯甲酮和四氢呋喃,冷却,缓慢加入聚甲基氢硅氧烷,反应完全后冷却,调节ph至9~10,水相用二氯甲烷萃取,合并有机相用hcl,饱和食盐水洗涤,有机相浓缩后得到产物1
‑
氯
‑2‑
(4
‑
乙氧基
‑3‑
氟苄基)
‑4‑
碘苯。7.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,作为一种抗糖尿病药物的中间体。
技术总结
本发明公开了一种抗糖尿病药物中间体及其制备方法,包括:将2
技术研发人员:年四昀 沈伟艺 姜志垒 骆栋平 李奇彪 张磊 王吉玲
受保护的技术使用者:浙江司太立制药股份有限公司
技术研发日:2021.10.10
技术公布日:2022/1/4
再多了解一些
本文用于企业家、创业者技术爱好者查询,结果仅供参考。