白花前胡甲素在防治农业病害中的用途的制作方法

1.本发明属于天然药物化学领域，公开了白花前胡甲素的新用途，具体涉及其在防治由油菜菌核病菌、立枯丝核病菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌引起的病害中的用途。


背景技术：

2.植物病害对全球粮食安全造成严重威胁。据统计，植物病害造成了全球约20-40％的作物损失。单晚疫病就造成全球近50亿美元的金融损失。此外，全世界每年因霉菌病害损失大约四分之一的粮食收成。霉菌侵害不仅发生于冰箱里的食品中，而且从农作物生长到存储和加工无处不在，是粮食生产和食品加工中的大问题。霉菌还含有不易去除的毒素，而少量的真菌毒素会给人畜健康带来危害，损伤中枢神经系统和生殖系统、减低免疫力，甚至引发癌变。因此，防治霉菌病害也尤显重要。为了有效地控制植物病害，人们采用了各种措施，包括轮作、种子脱毒、病毒间的弱毒株系交叉保护、抗病品种的选用、传毒介体的控制及化学农药的使用等，近年来转基因植物抗病研究也有了新的进展。但这些措施还不能有效克服病毒的危害，且化学农药的使用对环境造成了很大危害，在当前大力提倡绿色食品和环境保护的前提下，加强植物病害的综合防治和减少化学农药的使用已成为植保工作者工作的重点内容之一。为了能开发出有效控制病害且不会造成环境污染的杀菌剂，研究人员不断寻找和筛选天然的生物源抗菌物质。开发出的植物源杀菌剂，避免了化学农药在高浓度时对环境和健康造成的风险，同时还不影响对病害的防治效果，因此，开发快速有效的天然活性分子，对于预防病原体的传播和作物病害，生态种植和有机食品，减少农业经济损失至关重要。
3.中药前胡为伞形科植物白花前胡的干燥根，具有散风清热，降气化痰的功效。作为止咳化痰平喘药而广泛应用。白花前胡甲素[(
±
).praeruptorina，pd-ia]为白花前胡根中提出的一种角型吡喃香豆精(angular.typepyranocoumarin)，是白花前胡丙素[( )-praeruptorin]的消旋体。近年来的研究表明白花前胡甲素(pd-ia)有舒张肠管平滑肌及对心肌细胞的作用，前胡的药理作用研究一直是国内外研究的点，研究表明，前胡主要具有祛痰、镇咳、平喘、抗炎、解痉、镇静等多种药理作用。有文献报道，分别用95％乙醇和60℃～90℃石油醚提取的前胡挥发油样品对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌和弗氏志贺菌四种供试病原菌，有一定抑菌或杀菌作用。基于此，本发明以白花前胡甲素为研究对象，对其进行杀菌活性评价，发现白花前胡甲素对油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌、立枯丝核菌均显示出一定的抑制作用，特别是对立枯丝核病菌抑菌活性较强，可进一步作为杀菌先导化合物来开发。同时，白花前胡甲素作为先导化合物创制新型杀菌剂，具备天然源农药的优点，故白花前胡甲素作为防治重要农作物病害的杀菌剂有良好的开发前景。


技术实现要素：

[0004]
本发明的目的是针对现有技术中存在的缺陷，为农业生产提供天然源杀菌剂。白花前胡甲素在防治由油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌、立枯丝核菌引起的病害中的应用。
[0005]
为实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：一种防治由油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌、立枯丝核菌引起的病害的药物，其中含有治疗有效的a1化合物，如结构式i所示的白花前胡甲素。
[0006][0007]
白花前胡甲素作为新型农用杀菌剂，具有以下优势：
[0008]
1)杀菌活性较高。特别是对立枯丝核菌引起的病害，其抑制率在50ppm下能达到66.8％，可作为新的杀菌先导进行开发。
[0009]
2)白花前胡甲素是天然有效成分。其作为杀菌剂具有新型、高效、低毒、环境友好型、不易产生抗性等特点，能够开发为用于生产绿色、无污染、可持续发展农产品的植物源农药，属于新型生物农药。
[0010]
为了更好地理解本发明，以下通过具体实施方式，对本发明的上述内容做进一步的详细说明。但不应将此理解为对本发明的限制。
具体实施方式
[0011]
实施例1：化学式a1为分离获得，其结构鉴定与文献报道一致。白花前胡甲素(a1)cas：73069-25-7，纯度>98％。
[0012][0013]
实施例2：室内抑菌活性测定及结果
[0014]
本实验中所用的植物病原菌为实验室4℃保存的菌种，采用的培养基为马铃薯琼脂葡萄糖培养基(简称pda)。pda培养基配方：马铃薯(去皮)200g，葡萄糖20g，琼脂15g，蒸馏水1000ml，自然ph。
[0015]
配置方法：将马铃薯洗净去皮，称200g切成小块，加水煮烂(煮沸20-30分钟，能被玻璃棒戳破即可)，用四层纱布过滤于烧杯中补足水至1000ml，根据实验需要加15-20g琼
脂，加入20g葡萄糖，搅拌使其充分溶解后，分装于三角瓶中，121℃灭菌20分钟，冷却后备用。
[0016]
实验方法
[0017]
1)采用菌丝生长速率法。
[0018]
1、先将5种植物病原菌在pda平板上25℃培养3～6天活化。
[0019]
2、将pda培养基加热熔化，冷却至45-50℃，分别加入不同浓度化合物白花前胡甲素制成带药平板。
[0020]
3、以无菌操作手续，用打孔器在培养3～6天的各菌株菌丝边缘(生长状况尽量一致)打取圆形菌饼(直径5mm)，再用接菌针挑至含药平板中央，然后将培养皿倒置于培养箱(25℃)中培养。
[0021]
4、待空白对照组长满后观察测定菌丝的生长情况，并采用十字交叉法测得直径并处理数据，计算抑制率。
[0022]
5、抑制率(％)＝(对照菌丝直径-处理菌丝直径)/(对照菌丝直径-菌饼直径)
×
100
[0023]
6、每个处理重复3次。
[0024]
表1白花前胡甲素对植物病原真菌的抑菌活性
[0025][0026]
注:试验中每个处理设三次重复，表中数据为三次重复的平均值。
[0027]
由表1生测结果可知，本发明涉及的白花前胡甲素对油菜菌核、番茄灰霉菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌和立枯丝核菌表现出较好的抑制活性，其中白花前胡甲素在浓度为50ppm下对立枯丝核菌抑制活性达50％以上。综上所述，本发明所述的白花前胡甲素化合物结构简单、且对农业病菌表现出显著的抑制活性，具有进一步研究的价值。


技术特征：
1.本发明涉及白花前胡甲素在防治农业病害中的用途，是白花前胡甲素a1的新用途。白花前胡甲素具有如下的分子结构。2.根据权利要求1所述的白花前胡甲素(a1)在防治油菜菌核病菌引起的病害中的用途。3.根据权利要求1所述的白花前胡甲素(a1)在防治番茄灰霉菌引起的病害中的用途。4.根据权利要求1所述的白花前胡甲素(a1)在防治棉花枯萎病菌引起的病害中的用途。5.根据权利要求1所述的白花前胡甲素(a1)在防治稻瘟病菌引起的病害中的用途。6.根据权利要求1所述的白花前胡甲素(a1)在防治立枯丝核菌引起的病害中的用途。

技术总结
本发明属于天然药物化学领域，公开了一种白花前胡甲素(A1)在防治由油菜菌核、番茄灰霉菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌和立枯丝核菌引起的病害中的用途，尤其是白花前胡甲素对立枯丝核菌表现出优异的抑制作用，可用于制备农用杀菌先导化合物来开发。化合物来开发。化合物来开发。


技术研发人员：刘映前 赵文斌 杨程杰 孙钰 秦芳 王仁轩 尹晓丹
受保护的技术使用者：兰州大学
技术研发日：2020.04.27
技术公布日：2021/11/14