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一种无载体蛋白质胞内递送前药及其制备方法与应用与流程

2021-11-05 20:45:00 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种无载体蛋白质胞内递送前药,其特征在于,所述无载体蛋白质胞内递送前药的结构为d

n

p,其中结构d为蛋白质,结构n为与蛋白质共价连接的单体结构,结构p为lat1底物分子。2.根据权利要求1所述无载体蛋白质胞内递送前药,其特征在于,结构n在肿瘤细胞内环境下,能够从结构d上掉落;lat1底物分子包括l

亮氨酸、l

甲硫氨酸、l

苯丙氨酸、l

撷氨酸、l

色氨酸、l

酪氨酸、l

异亮氨酸或者l

组氨酸。3.根据权利要求1所述无载体蛋白质胞内递送前药,其特征在于,所述无载体蛋白质胞内递送前药的制备方法为,将单体n与蛋白质发生反应,得到n

蛋白质;再将n

蛋白质与单体p反应,得到无载体蛋白质胞内递送前药。4.根据权利要求3所述无载体蛋白质胞内递送前药,其特征在于,单体n与蛋白质的伯氨基团的摩尔比为(1~20)∶1;单体p与蛋白质的伯氨基团的摩尔比为1∶(0.5~10);单体n一端为可以与蛋白质的伯氨基团发生反应的基团;n

蛋白质的n端为可以与单体p反应的基团;单体p一端为能够与n

蛋白质的n端反应的基团。5.根据权利要求4所述无载体蛋白质胞内递送前药,其特征在于,单体n一端可以与蛋白质的伯氨基团发生反应的基团包括醛基、环氧基、硝基、炔基、羧基或者琥珀酰胺基。6.根据权利要求3所述无载体蛋白质胞内递送前药,其特征在于,单体n与蛋白质的反应在溶液中、室温下进行,得到n

蛋白质;n

蛋白质与单体p的反应在溶液中、室温下进行。7.权利要求1所述无载体蛋白质胞内递送前药的制备方法,其特征在于,包括以下步骤,将单体n溶液与蛋白质溶液混合后反应5~20小时,得到n

蛋白质;再将n

蛋白质与单体p室温反应5~60分钟,得到无载体蛋白质胞内递送前药。8.根据权利要求7所述无载体蛋白质胞内递送前药的制备方法,其特征在于,蛋白质为毒性蛋白质、非毒性蛋白质或者酶。9.权利要求1所述无载体蛋白质胞内递送前药在制备蛋白质药物或者抗肿瘤药物中的应用。10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述蛋白质药物或者抗肿瘤药物不含高分子材料。

技术总结
本发明提供了一种无载体蛋白质胞内递送前药及其制备方法与应用,为经由


技术研发人员:殷黎晨 赵子印 刘寻
受保护的技术使用者:苏州大学
技术研发日:2021.07.13
技术公布日:2021/11/4
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