2-(3,5-二氯-1-甲基-吲唑-4-基)-1-[(1S,3R)-3-(羟基甲基)-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-1-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]乙酮的前药的制作方法

技术特征：
1.2-(3,5-二氯-1-甲基-吲唑-4-基)-1-[(1s,3r)-3-(羟基甲基)-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-1-甲基-3,4-二氢-1h-异喹啉-2-基]乙酮的前药，该前药由式(ii)表示，其中r1表示-p(＝o)(oh)2、-p(＝o)(om1)2、-p(＝o)(o-)2m2或-c(＝o)r
a
；r
a
表示被氨基取代的c
1-6
烷基；m1表示单价阳离子；和m2表示二价阳离子。2.根据权利要求1所述的由式(ii)表示的前药，其中r1表示-p(＝o)(oh)2。3.根据权利要求1所述的由式(ii)表示的前药，其中r
a
表示被氨基取代的c
1-6
烷基。4.根据权利要求3所述的由式(ii)表示的前药，其中r
a
表示(氨基)丁基。5.根据权利要求3所述的由式(ii)表示的前药，其中r
a
表示(氨基)戊基。6.根据权利要求1所述的由式(ii)表示的前药，其选自由式(ii-a)、(ii-b)和(ii-c)表示的化合物，7.根据权利要求6所述的由式(ii)表示的前药，其是式(ii-a)的化合物。
8.根据权利要求6所述的由式(ii)表示的前药，其是式(ii-b)的化合物。9.根据权利要求6所述的由式(ii)表示的前药，其是式(ii-c)的化合物。10.根据权利要求1所述的由式(ii)表示的前药，其中r1表示p(＝o)(om1)2或-p(＝o)(o-)2m2；m1表示na ；和m2表示ca 。11.一种药物组合物，其包含根据权利要求1所述的由式(ii)表示的前药以及药学上可接受的稀释剂或载体。12.根据权利要求1-10所述的由式(ii)表示的前药或根据权利要求11所述的药物组合物，其用于治疗和/或预防精神分裂症中的认知和阴性症状、与神经抑制剂疗法相关的认知损害、轻度认知损害(mci)、冲动、注意力缺陷多动障碍(adhd)、帕金森氏病和其他运动障碍、肌张力障碍、帕金森氏痴呆症、亨廷顿氏病、路易体痴呆症、阿尔茨海默氏病、药物成瘾、睡眠障碍、情感淡漠、创伤性脊髓损伤或神经性疼痛。

技术总结
本发明涉及2-(3,5-二氯-1-甲基-吲唑-4-基)-1-[(1S,3R)-3-(羟基甲基)-5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-1-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]乙酮的前药，该前药由式(II)表示该前药由式(II)表示该前药由式(II)表示


技术研发人员：A
受保护的技术使用者：UCB生物制药有限责任公司
技术研发日：2021.12.16
技术公布日：2023/8/16