黑皮质素受体激动剂化合物的晶型III及其制备方法与流程

技术特征：
1.一种下式1化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物的晶型iii，其中x射线粉末衍射图案具有选自具有以下衍射角(2θ值)的峰的3个以上特征峰：6.62
±
0.2
°
、7.44
±
0.2
°
、9.18
±
0.2
°
、9.89
±
0.2
°
、10.83
±
0.2
°
、11.42
±
0.2
°
、12.92
±
0.2
°
、14.61
±
0.2
°
、15.36
±
0.2
°
、15.79
±
0.2
°
、15.95
±
0.2
°
、17.37
±
0.2
°
、18.20
±
0.2
°
、18.99
±
0.2
°
、19.34
±
0.2
°
、19.69
±
0.2
°
、20.40
±
0.2
°
、21.66
±
0.2
°
、21.98
±
0.2
°
、22.45
±
0.2
°
、22.85
±
0.2
°
、24.66
±
0.2
°
、25.52
±
0.2
°
、26.55
±
0.2
°
、28.08
±
0.2
°
、29.31
±
0.2
°
以及29.54
±
0.2
°
，[式1]其中r1是c
2-c5烷基。2.根据权利要求1所述的晶型iii，其中所述式1化合物的所述药学上可接受的盐选自所述化合物的盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、氢溴酸盐和氢碘酸盐。3.根据权利要求1所述的晶型iii，所述晶型是所述式1化合物的溶剂合物的晶型。4.根据权利要求3所述的晶型iii，其中所述溶剂合物是水合物。5.根据权利要求4所述的晶型iii，所述晶型是下式4化合物的晶型：[式4]6.一种制备根据权利要求1至5中任一项所述的晶型iii的方法，所述方法包括以下步骤：通过将所述式1化合物溶解在结晶溶剂中来制备混合溶液；以及从所述混合溶液获得晶体。7.根据权利要求6所述的制备晶型iii的方法，其中所述结晶溶剂包括水、极性非质子有机溶剂或其混合物。
8.根据权利要求7所述的制备晶型iii的方法，其中所述极性非质子有机溶剂包括乙酸乙酯、甲基异丁基酮、二甲亚砜、四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺、乙腈或其混合物。9.根据权利要求7所述的制备晶型iii的方法，其中所述结晶溶剂是水和所述极性非质子溶剂以15:1至1:15的体积比混合的混合溶剂。10.根据权利要求6所述的制备晶型iii的方法，其中所述结晶步骤包括冷却所述混合溶液的步骤。11.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1至5中任一项所述的晶型iii和药学上可接受的载体。12.一种用于激动黑皮质素-4受体的功能的药物组合物，所述组合物包含根据权利要求1至5中任一项所述的晶型iii和药学上可接受的载体。13.根据权利要求12所述的药物组合物，所述药物组合物用于预防或治疗肥胖、糖尿病、炎症或勃起功能障碍。

技术总结
本发明涉及一种由化学式1表示的化合物的晶型III、其制备方法以及包含其的药物组合物。本发明的由化学式1表示的化合物的晶型III可以通过XRD图案、DSC曲线和/或TGA曲线进行表征。征。征。


技术研发人员：咸珍沃 李虎燃 金志玧 金成垣 全宗安 李相大 朴钟元
受保护的技术使用者：株式会社LG化学
技术研发日：2021.10.29
技术公布日：2023/7/31