一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法

1.本发明涉及医药技术领域，更具体地说，它涉及一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法。


背景技术：

2.盐酸普鲁卡因是一种常见的局部麻醉药，用于各类麻醉和局部封闭疗法等。临床发现普鲁卡因还具有能够改善微循环，缓解麻痹的作用，在缺血性视神经病变(aion)，视网膜静脉阻塞等眼部神经类和眼部血管类疾病中有较好的治疗效果。目前盐酸普鲁卡因制剂多为注射制剂，往往采用注射疗法进行给药。注射疗法存在疼痛、局部刺激性等不良反应，不利于患者的治疗顺应性。。


技术实现要素：

3.本发明的目的是提供一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法，贴附于人体太阳穴部位可用于眼部病变的对症治疗，以改善现有注射剂使用不便的缺点。
4.本发明的上述技术目的是通过以下技术方案得以实现的：一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法，包括如下步骤：s1：剪取无纺布作为背衬层，选择聚乙烯薄膜作为防黏层；
5.s2：精密称取聚丙烯酸钠、甘羟铝、羧甲基纤维素钠到研钵当中，量取甘油并加入到研钵当中进行研磨搅拌，使其充分混匀并放置备用；
6.s3：取体积分数为5％氮酮、3.75％丙二醇，按一定比例将氮酮溶于丙二醇溶液作为促渗剂,涡旋使其混合均匀后加入到研钵中；
7.s4：精密称取盐酸普鲁卡因、苯甲酸钠、柠檬酸加入到研钵中并加入纯化水进行混匀；制备高分子乳白色的水凝胶膏体；
8.s5：将步骤s4中制备的高分子乳白色的水凝胶膏体，涂布在背衬层上固化成型，进行分割，再将聚乙烯薄膜覆盖于水凝胶膏体粘性面上，进行压合，制得盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂。
9.本发明进一步设置为：所述步骤s2中，加入的聚丙烯酸钠1.0g，甘羟铝0.012g，羧甲基纤维素钠0.044g，甘油4ml。
10.本发明进一步设置为：所述步骤s4中，加入盐酸普鲁卡因0.1g，苯甲酸钠0.025g，柠檬酸0.025g，水2.5ml。
11.本发明进一步设置为：所述步骤s5中，将聚乙烯薄膜覆盖于水凝胶膏体粘性面上后，采用2000g重压琨放置在其顶部，来回缓慢匀速滚压5次，确保滚压面目视无明显气泡产生，制得盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂。
12.本发明进一步设置为：所述步骤s3中，促渗剂中氮酮体积为0.36ml,丙二醇为0.348ml。
13.综上所述，本发明具有以下有益效果：其外观较薄，携带使用非常方便，且药物有
更好的缓释作用。贴附于人体太阳穴部位可增加眼部病变对症治疗的临床顺应性。通过筛选出盐酸普鲁卡因凝胶贴膏剂最优处方工艺，粘附力等各项指标良好，没有膜残留和皮肤残留，无刺激性，均匀渗透性好，载药量符合规定；方便患者自行给药，提高患者临床顺应性。
附图说明
14.图1是本发明实施例中盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂示意图；
15.图2是本发明实施例中盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂制备流程图。
具体实施方式
16.以下结合附图1-2对本发明作进一步详细说明。
17.实施例：一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法，如图1、图2所示，包括如下步骤：
18.s1：剪取无纺布作为背衬层，选择聚乙烯薄膜作为防黏层；
19.s2：精密称取聚丙烯酸钠、甘羟铝、羧甲基纤维素钠到研钵当中，量取甘油并加入到研钵当中进行研磨搅拌，使其充分混匀并放置备用；
20.s3：取体积分数为5％氮酮、3.75％丙二醇，按一定比例将氮酮溶于丙二醇溶液作为促渗剂,涡旋使其混合均匀后加入到研钵中；
21.s4：精密称取盐酸普鲁卡因、苯甲酸钠、柠檬酸加入到研钵中并加入纯化水进行混匀；制备高分子乳白色的水凝胶膏体；
22.s5：将步骤s4中制备的高分子乳白色的水凝胶膏体，涂布在背衬层上固化成型，进行分割，再将聚乙烯薄膜覆盖于水凝胶膏体粘性面上，进行压合，制得盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂。
23.首先剪取适宜大小的无纺布作为背衬层，选择与背衬层大小比例适宜的聚乙烯薄膜用作防黏层压合。按照处方量，首先采用电子天平分别精密称取聚丙烯酸钠1.0g，甘羟铝0.012g，羧甲基纤维素钠0.044g到研钵当中，量取甘油4ml并加进入到研钵当中进行研磨搅拌，使其充分混匀并放置备用，此为一混；随后加入体积分数为5％:3.75％的氮酮:丙二醇溶液作为促渗剂，按照氮酮体积为0.36ml,丙二醇为0.348ml，将氮酮溶于丙二醇,涡旋混合均匀；最后后加入b相，精密称取盐酸普鲁卡因0.1g，苯甲酸钠0.025g，柠檬酸0.025g加入到研钵当中并加入纯化水2.5ml进行混匀，当粘力明显增加并呈现高分子乳白色凝胶状膏体时即可。
24.在混合均匀后，将自制的水凝胶膏体涂布在背衬层上固化成型，随后进行分割，再将聚乙烯薄膜覆盖于水凝胶粘性面上。为确保水凝胶能够稳定的粘合，采取2000g重压琨置于供试品上来回缓慢匀速滚压5次，确保滚压面目视无明显气泡产生，即得盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂见图1。制备方法流程图见图2。制备完毕后贴膏剂需在室温下放置12h后进行质量评价。
25.盐酸普鲁卡因凝胶贴膏剂属于一种新型经皮给药制剂，其避免了肝脏的首过效应，靶向性好，还能够达到长效、缓释的作用。该发明通过实验筛选出盐酸普鲁卡因凝胶贴膏剂最优处方工艺，粘附力等各项指标良好，没有膜残留和皮肤残留，无刺激性，均匀渗透
好，载药量符合规定范围；通过药物体外透皮实验考察了不同吸收促进剂及添加比例。最终确定了一种制备盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂的方法，以方便患者自行给药，提高患者临床顺应性。
26.本具体实施例仅仅是对本发明的解释，其并不是对本发明的限制，本领域技术人员在阅读完本说明书后可以根据需要对本实施例做出没有创造性贡献的修改，但只要在本发明的权利要求范围内都受到专利法的保护。


技术特征：
1.一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法，其特征是：包括如下步骤：s1：剪取无纺布作为背衬层，选择聚乙烯薄膜作为防黏层；s2：精密称取聚丙烯酸钠、甘羟铝、羧甲基纤维素钠到研钵当中，量取甘油并加入到研钵当中进行研磨搅拌，使其充分混匀并放置备用；s3：取体积分数为5％氮酮、3.75％丙二醇，按一定比例将氮酮溶于丙二醇溶液作为促渗剂,涡旋使其混合均匀后加入到研钵中；s4：精密称取盐酸普鲁卡因、苯甲酸钠、柠檬酸加入到研钵中并加入纯化水进行混匀；制备高分子乳白色的水凝胶膏体；s5：将步骤s4中制备的高分子乳白色的水凝胶膏体，涂布在背衬层上固化成型，进行分割，再将聚乙烯薄膜覆盖于水凝胶膏体粘性面上，进行压合，制得盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂。2.根据权利要求1所述的一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法，其特征是：所述步骤s2中，加入的聚丙烯酸钠1.0g，甘羟铝0.012g，羧甲基纤维素钠0.044g，甘油4ml。3.根据权利要求1所述的一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法，其特征是：所述步骤s4中，加入盐酸普鲁卡因0.1g，苯甲酸钠0.025g，柠檬酸0.025g，水2.5ml。4.根据权利要求1所述的一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法，其特征是：所述步骤s5中，将聚乙烯薄膜覆盖于水凝胶膏体粘性面上后，采用2000g重压琨放置在其顶部，来回缓慢匀速滚压5次，确保滚压面目视无明显气泡产生，制得盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂。5.根据权利要求1所述的一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法，其特征是：所述步骤s3中，促渗剂中氮酮体积为0.36ml,丙二醇为0.348ml。

技术总结
本发明公开了一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法，涉及麻醉技术领域。称取聚丙烯酸钠、甘羟铝、羧甲基纤维素钠、甘油加入到研钵当中进行研磨搅拌，使其充分混匀并放置备用；取氮酮、丙二醇按一定比例将氮酮溶于丙二醇溶液作为促渗剂,涡旋混匀后加入研钵中；称取盐酸普鲁卡因、苯甲酸钠、柠檬酸加入研钵中并加入纯化水混匀；制备高分子乳白色的水凝胶膏体；将高分子乳白色的水凝胶膏体，涂布在背衬层上固化成型，进行分割，再将聚乙烯薄膜覆盖于水凝胶膏体粘性面上，进行压合，制得盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂。其外观较薄，携带使用非常方便，且药物有更好的缓释作用。贴附于人体太阳穴部位可增加眼部病变对症治疗的临床顺应性。顺应性。顺应性。


技术研发人员：沈沅 余超群 段毅辉
受保护的技术使用者：重庆医科大学
技术研发日：2022.10.20
技术公布日：2023/2/23