一种溴莫尼定噻吗洛尔pH敏感型原位凝胶及其制备方法与流程

技术特征：
1.一种溴莫尼定噻吗洛尔ph敏感型原位凝胶，其特征在于，包括以下质量分数的组分：酒石酸溴莫尼定0.1～0.7％，马来酸噻吗洛尔0.5～2.5％，卡波姆均聚物0.8～10％，硼砂0.8～9％，硼酸0.6～2％，苯扎氯铵0.004～0.04％，ph值调节剂，余量的水；所述ph值调节剂的用量以将所述溴莫尼定噻吗洛尔原位凝胶的ph值调节至4～5为准。2.根据权利要求1所述的溴莫尼定噻吗洛尔ph敏感型原位凝胶，其特征在于，所述卡波姆均聚物的数均分子量为7
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105～4
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106。3.根据权利要求1或2所述的溴莫尼定噻吗洛尔ph敏感型原位凝胶，其特征在于，所述卡波姆均聚物包括卡波姆974pnf，所述卡波姆均聚物包括卡波姆974pnf、卡波姆980nf、卡波姆941nf、卡波姆940nf和卡波姆934pnf中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的溴莫尼定噻吗洛尔ph敏感型原位凝胶，其特征在于，所述ph值调节剂为氢氧化钠。5.根据权利要求1所述的溴莫尼定噻吗洛尔ph敏感型原位凝胶，其特征在于，所述水为注射用水。6.权利要求1～5任意一项所述溴莫尼定噻吗洛尔ph敏感型原位凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将卡波姆均聚物和第一部分水混合，得到凝胶基质；将酒石酸溴莫尼定、马来酸噻吗洛尔、硼砂、硼酸以及杀菌剂与第二部分水混合，得到药物溶液；将所述药物溶液和所述凝胶基质混合，然后使用ph值调节剂将所得混合料液的ph值调节至4～5，之后与剩余水混合，得到溴莫尼定噻吗洛尔ph敏感型原位凝胶。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述第一部分水为水总质量的60～70％。8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述第二部分水为水总质量的20～30％。

技术总结
本发明涉及药物制剂技术领域，提供了一种溴莫尼定噻吗洛尔pH敏感型原位凝胶及其制备方法。本发明提供的溴莫尼定噻吗洛尔pH敏感型原位凝胶包括以下组分：酒石酸溴莫尼定、马来酸噻吗洛尔、卡波姆均聚物、硼砂、硼酸、苯扎氯铵、pH值调节剂和水。本发明提供的原位凝胶在储存时呈溶液形式，接触泪液后即可形成半固体的凝胶粘滞在眼部，从而延长药物有效成分在眼部的保留时间，减少给药频次，提高患者的顺应性，并且该原位凝胶具有良好的药物缓控释性能，可以有效提高生物利用度；此外，本发明提供的溴莫尼定噻吗洛尔pH敏感型原位凝胶为复方制剂，作用范围广。本发明提供的制备方法步骤简单，容易操作，适合工业化大批量生产。适合工业化大批量生产。


技术研发人员：李明丽 肖川 邢晋华 陈悬悬 高万玉
受保护的技术使用者：山东诺明康药物研究院有限公司
技术研发日：2022.11.21
技术公布日：2023/2/3