异黄酮类化合物在制备预防或治疗酒精性肝损伤或解酒保肝的药物中的用途的制作方法

技术特征：
1.式(i)所示的异黄酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗酒精性肝损伤或解酒保肝的药物中的用途，其中：r1选自氢、c
1-c8的烷基或c
3-c
10
的环烷基；r2、r3彼此独立地选自氢、c
1-c8的烷基、c
3-c
10
的环烷基、c
4-c
10
的芳基或c
3-c
10
的杂芳基；r4、r7、r8彼此独立地选自氢、羟基、c
1-c8的烷基、c
3-c
10
的环烷基、c
1-c8的烷氧基或c
4-c
20
的糖基残基；r5、r6彼此独立地选自氢、羟基、c
1-c8的烷基、c
3-c
10
的环烷基、c
1-c8的烷氧基、c
4-c
20
的糖基残基、-oc(o)nhr，或者，r5和r6彼此相连形成环a，所述环a选自c
3-c7的碳环、c
3-c7的杂环、c
4-c
10
的芳基、c
3-c
10
的杂芳基；r选自c
1-c
10
的烷基。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，r1选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基；r2、r3彼此独立地选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基；r4、r7、r8彼此独立地选自氢、羟基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基或者选自由基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基或者选自由
中至少一种所形成的糖基残基；r5、r6彼此独立地选自氢、羟基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、-oc(o)nhr，或者选自由由由中至少一种所形成的糖基残基，或者，r5和r6彼此相连形成1,3-二氧戊环，r选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，r1选自氢或者甲基；r2、r3彼此独立地选自氢或者苯基；r4选自氢、羟基、甲氧基或者由中的至少一种所形成的糖基残基；r5、r6彼此独立地选自氢、羟基、甲氧基、-oc(o)nhr，或者，r5和r6彼此相连形成1,3-二氧戊环；
r7、r8彼此独立地选自氢、羟基、甲氧基、或者由彼此独立地选自氢、羟基、甲氧基、或者由中的至少一种所形成的糖基残基；r选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。4.根据权利要求1-3任一所述的用途，其特征在于，r1选自氢或者甲基；r2、r3彼此独立地选自氢或者苯基；r4选自氢、羟基或者甲氧基；r5选自氢、羟基或者-oc(o)nhr；r6选自氢、羟基或者甲氧基；或者，r5和r6彼此相连形成1,3-二氧戊环；r7选自氢、羟基或者甲氧基；r8选自氢、羟基、甲氧基、或者由中的一种所形成的糖基残基；r选自正丙基。5.根据权利要求1-4任一所述的用途，其特征在于，所述异黄酮类化合物具有如式(a)、(b)或(c)所示的结构：
6.根据权利要求1-5任一所述的用途，其特征在于，所述异黄酮类化合物具有如下所示的结构：
7.根据权利要求1-6任一所述的用途，其特征在于，所述药物还包括药学上可接受的载体。8.根据权利要求1-7任一所述的用途，其特征在于，所述药物添加常规辅料，按照常规工艺制成临床上可接受的片剂、胶囊剂、口服液剂、散剂、滴丸剂、颗粒剂或注射剂。9.根据权利要求1-8任一所述的用途，其特征在于，所述酒精性肝损伤包括：酒精性脂肪肝、酒精性肝纤维化、酒精性肝炎、酒精性肝硬化。

技术总结
本发明提供异黄酮类化合物在制备预防或治疗酒精性肝损伤或解酒保肝的药物中的用途。本发明首次提出式(I)所示的6，7位成环的异黄酮类化合物在制备预防或治疗酒精性肝损伤或解酒保肝的药物中的用途。通过动物实验对6，7位成环的异黄酮类化合物(化合物1-15)的治疗酒精性肝损伤和解酒保肝活性进行验证，发现与鸢尾黄素相比，6，7位成环异黄酮类化合物对于酒精性肝损伤具有更佳的修复效果，并且通过对给药前后酒精大鼠的行为进行观察，发现6，7位成环异黄酮类化合物具有明显的解酒作用。由此本发明拓展了6，7位成环的异黄酮类化合物的应用领域。用领域。


技术研发人员：夏增华 张小芸 逄龙
受保护的技术使用者：苏州禾研生物技术有限公司
技术研发日：2021.06.03
技术公布日：2022/12/5