一种阿加曲班21（R）和21（S）非对映异构体的分离方法与流程

技术特征：
1.一种阿加曲班21（r）和21（s）非对映异构体的分离方法，其特征在于，该分离方法以21(s)与21(r)的阿加曲班非对映体混合物为原料，初始原料阿加曲班21(r)与21(s)的比例是：21(r)∶21(s)＝52∶48。2.根据权利要求1所述一种阿加曲班21（r）和21（s）非对映异构体的分离方法，其特征在于，21(r)-非对映异构体制备的起始原料为96.8/3.2 dr阿加曲班；21（s）-非对映异构体制备的起始原料为41.8/58.2 dr阿加曲班。3.根据权利要求1所述一种阿加曲班21（r）和21（s）非对映异构体的分离方法，其特征在于，该方法原料和溶剂的比为1:80w/v-90w/v。4.根据权利要求3所述一种阿加曲班21（r）和21（s）非对映异构体的分离方法，其特征在于，所述溶剂为醇和水。5.根据权利要求4所述一种阿加曲班21（r）和21（s）非对映异构体的分离方法，其特征在于，所述溶剂醇和水的重量(体积)比例：6∶4～6。6.根据权利要求4所述一种阿加曲班21（r）和21（s）非对映异构体的分离方法，其特征在于，所述溶剂醇为甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或多种组合。7.根据权利要求5所述一种阿加曲班21（r）和21（s）非对映异构体的分离方法，其特征在于，所述溶剂醇和水的重量(体积)比例： 6:4。8.根据权利要求6所述一种阿加曲班21（r）和21（s）非对映异构体的分离方法，其特征在于，所述溶剂醇为甲醇。

技术总结
本发明公开了一种阿加曲班21（R）和21（S）非对映异构体的分离方法，该分离方法以21(S)与21(R)的阿加曲班非对映体混合物为原料，初始原料阿加曲班21(R)与21(S)的比例是：21(R)∶21(S)＝52∶48。本发明通过结晶法对阿加曲班两个非对映异构体21(S)和21(R)实行分离，该分离方法显著简化了操作过程，提高了析出固体的结晶度，该方法所获得的阿加曲班两个非对映异构体21(S)和21(R)具有较为理想的收率和纯度，而且通过该方法，首次获得了阿加曲班两个非对映异构体21(S)和21(R)的单晶体，确定了阿加曲班两个非对映异构体21(S)和21(R)的晶胞参数、空间群、分子的三维空间结构以及分子在空间通过氢键相互作用的情况。氢键相互作用的情况。


技术研发人员：何雄 刘选 贺莲 张静 杨世平 刘达 刘娟
受保护的技术使用者：康普药业股份有限公司
技术研发日：2021.08.13
技术公布日：2023/2/17