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对于老视的治疗或预防有用的含硫化合物的制作方法

2022-12-24 17:25:26 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.用于治疗或预防老视的试剂/组合物,其含有式[i]表示的化合物或其医药上容许的盐作为有效成分,[化学式1]式[i]中,a部为此处,a部可以被相同或不同的1~3个r1取代;r1各自独立地选自由-oh、卤代基、c
1-3
烷基、及c
1-3
烷氧基组成的组;w为c
1-10
亚烷基;此处,该亚烷基中的1或2个亚甲基可以各自独立地替换为选自由o、nr2(此处,r2为h或c
1-3
烷基)、及s(o)
0-2
组成的组中的二价基团;另外,该亚烷基可以被独立地选自由-oh、卤代基、c
1-3
烷基、及c
1-3
烷氧基组成的组中的至少一个取代基取代。2.用于治疗或预防伴有晶状体的弹性降低的眼疾病的试剂/组合物,其含有式[i]的化合物或其医药上容许的盐作为有效成分,[化学式2]式[i]中,a部及w与权利要求1中的含义相同。3.如权利要求2所述的试剂/组合物,其中,该眼疾病为伴有眼的调节力降低的眼疾病。4.用于治疗或预防伴有眼的调节力降低的眼疾病的试剂/组合物,其含有式[i]的化合物或其医药上容许的盐作为有效成分,[化学式3]式[i]中,a部及w与权利要求1中的含义相同。
5.如权利要求2~4中任一项所述的试剂/组合物,其中,该眼疾病为老视。6.晶状体高移行性组合物,其含有式[i]的化合物或其医药上容许的盐,[化学式4]式[i]中,a部及w与权利要求1中的含义相同。7.如权利要求1~6中任一项所述的试剂/组合物,其中,a部为[化学式5][化学式6][化学式7][化学式8][化学式9]
[化学式10][化学式11]或[化学式12]此处,a部可以被相同或不同的1~3个r1取代。8.如权利要求1~7中任一项所述的试剂/组合物,其中,a部为[化学式13]或[化学式14]
此处,a部可以被相同或不同的1~3个r1取代。9.如权利要求1~8中任一项所述的试剂/组合物,其中,a部为[化学式15]或[化学式16]此处,a部可以被相同或不同的1~3个r1取代。10.如权利要求1~9中任一项所述的试剂/组合物,其中,a部为[化学式17]或[化学式18]11.如权利要求1~10中任一项所述的试剂/组合物,其中,w是作为-(ch2)
1-10-的亚烷基,该亚烷基可以被独立地选自由-oh、卤代基、c
1-3
烷基、及c
1-3
烷氧基组成的组中的至少一个取代基取代。12.如权利要求1~11中任一项所述的试剂/组合物,其中,w是作为-(ch2)
1-10-的亚烷基。
13.如权利要求1~10中任一项所述的试剂/组合物,其中,w为-(ch2)
1-5-o-(ch2)
2-4-、-(ch2)
1-2-o-(ch2)
2-3-o-(ch2)
2-3-、-(ch2)
1-5-s-(ch2)
2-4-、-(ch2)
1-2-s-(ch2)
2-3-s-(ch2)
2-3-、-(ch2)
1-5-nh-(ch2)
2-4-、或-(ch2)
1-2-nh-(ch2)
2-3-nh-(ch2)
2-3-,此处,可以是最左边的键与a部键合且最右边的键与该羟基的氧原子键合、或者最左边的键与该羟基的氧原子键合且最右边的键与a部键合,该w可以被独立地选自由-oh、卤代基、c
1-3
烷基、及c
1-3
烷氧基组成的组中的至少一个取代基取代。14.如权利要求1~10及13中任一项所述的试剂/组合物,其中,w为-(ch2)
1-5-o-(ch2)
2-4-、-(ch2)
1-2-o-(ch2)
2-3-o-(ch2)
2-3-、-(ch2)
1-5-s-(ch2)
2-4-、-(ch2)
1-2-s-(ch2)
2-3-s-(ch2)
2-3-、-(ch2)
1-5-nh-(ch2)
2-4-、或-(ch2)
1-2-nh-(ch2)
2-3-nh-(ch2)
2-3-,此处,可以是最左边的键与a部键合且最右边的键与该羟基的氧原子键合、或者最左边的键与该羟基的氧原子键合且最右边的键与a部键合。15.如权利要求1~14中任一项所述的试剂/组合物,其含有选自下述中的化合物或其医药上容许的盐作为有效成分,[化学式19][化学式20][化学式21][化学式22]
[化学式23]16.如权利要求1~15中任一项所述的试剂/组合物,其含有选自下述中的化合物或其医药上容许的盐作为有效成分,[化学式24][化学式25][化学式26][化学式27]及[化学式28]17.如权利要求1~12及15~16中任一项所述的试剂/组合物,其含有下述化合物或其
医药上容许的盐作为有效成分,[化学式29]18.如权利要求1~12、及15~16中任一项所述的试剂/组合物,其含有下述化合物或其医药上容许的盐作为有效成分,[化学式30]19.如权利要求1~18中任一项所述的试剂/组合物,其被施予至眼。20.如权利要求1~19中任一项所述的试剂/组合物,其为滴眼剂或眼软膏。21.如权利要求1~20中任一项所述的试剂/组合物,其中,该有效成分的含量为0.00001~10%(w/v)。22.式[i]的化合物或其医药上容许的盐在用于治疗或预防老视、伴有晶状体的弹性降低的眼疾病、或伴有眼的调节力降低的眼疾病的试剂/组合物的制造中的用途,[化学式31]式[i]中,a部及w与权利要求1中的含义相同。23.式[i]的化合物或其医药上容许的盐,其用于治疗或预防老视、伴有晶状体的弹性降低的眼疾病、或伴有眼的调节力降低的眼疾病,[化学式32]式[i]中,a部及w与权利要求1中的含义相同。24.用于治疗或预防老视、伴有晶状体的弹性降低的眼疾病、或伴有眼的调节力降低的眼疾病的方法,其包括将有效量的式[i]的化合物或其医药上容许的盐施予至需要该治疗或预防的对象的步骤,[化学式33]式[i]中,a部及w与权利要求1中的含义相同。
25.式[i]的化合物或其医药上容许的盐,[化学式34]式[i]中,a部及w与权利要求1中的含义相同,其中,不包括[化学式35]及[化学式36]26.选自下述中的化合物或其医药上容许的盐,[化学式37][化学式38][化学式39][化学式40]
及[化学式41]

技术总结
本公开文本提供老视等眼疾病的治疗或预防剂,其含有具有规定结构的含硫化合物作为有效成分。效成分。


技术研发人员:加藤雅智 小田知子 本田崇宏
受保护的技术使用者:参天制药株式会社
技术研发日:2021.05.25
技术公布日:2022/12/23
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