一种具有抗肿瘤活性的喹唑啉类衍生物及其合成方法和用途

技术特征：
1.如下所示的喹唑啉类衍生物：2.权利要求1所述的喹唑啉类衍生物的合成方法，其特征在于反应式如下：其中，其中，r选自r1、r2、x如权利要求1。3.根据权利要求4所述的喹唑啉类衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：、步骤(1)、取代反应：以式ⅲ所示的化合物和如式r-nh2所示的仲胺为原料，浓盐酸调节反应体系的ph为5～7，75～85℃反应2～4h，得到式ⅱ所示的中间体；步骤(2)、甲基化反应：以式ⅱ所示的中间体和钠氢、碘甲烷为原料，以n,n-二甲基甲酰胺为反应溶剂，先冰浴条件下反应0.5～1h，然后常温反应1～2h；反应液用水和二氯甲烷萃取，有机相悬干，通过硅胶柱层析法纯化得到式i所示的喹唑啉类衍生物。4.根据权利要求3所述的喹唑啉类衍生物的合成方法，其特征在于步骤(1)中，式ⅲ所示的化合物和仲胺的摩尔比为1:1～1.2。5.根据权利要求3所述的喹唑啉类衍生物的合成方法，其特征在于步骤(1)中，反应溶剂为异丙醇、乙醇与水的混合溶剂、四氢呋喃与水混合溶剂。6.根据权利要求5所述的喹唑啉类衍生物的合成方法，其特征在于步骤(1)中，反应溶剂为异丙醇。7.根据权利要求3所述的喹唑啉类衍生物的合成方法，其特征在于步骤(2)中，式ⅱ所示的中间体、钠氢和碘甲烷的摩尔比为1:3～4:3～4。8.根据权利要求7所述的喹唑啉类衍生物的合成方法，其特征在于步骤(2)中，式ⅱ所示的中间体、钠氢和碘甲烷的摩尔比为1:3:3。9.根据权利要求3所述的喹唑啉类衍生物的合成方法，其特征在于所述的硅胶柱层析
法以石油醚:乙酸乙酯＝10:1v/v为洗脱液。10.权利要求1所述的喹唑啉类衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。

技术总结
本发明属于生物医药领域，公开了如下所示的喹唑啉类衍生物。本发明喹唑啉类衍生物具有较好的抗肿瘤活性，且对正常细胞毒性较小，具有更好地选择性，本发明还公开了所述的喹唑啉类衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。类衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。类衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。


技术研发人员：孙建博 王坤
受保护的技术使用者：中国药科大学
技术研发日：2020.08.03
技术公布日：2022/12/1