一种含有天麻素的复方制剂及其制备方法与流程

技术特征：
1.一种含有天麻素的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂为滴耳剂，包括质量百分含量为0.2～1.5％的天麻素脂质体，还包括药学上可接受的辅料。2.根据权利要求1所述一种含有天麻素的复方制剂，其特征在于，所述天麻素脂质体包括如下质量份的组分：天麻素1.3份、蛋黄卵磷脂20～30份、胆固醇8～12份。3.根据权利要求2所述一种含有天麻素的复方制剂，其特征在于，所述天麻素脂质体的制备方法如下：将天麻素溶于纯化水中，将蛋黄卵磷脂和胆固醇溶解于适量无水乙醇中并将其与所得天麻素水溶液混合，旋转蒸发除去溶剂，真空干燥过夜得到脂质膜，加入depc生理盐水对所述脂质膜溶解水化，对所得水化体系进行超声处理和过膜处理，透析后得到天麻素脂质体。4.根据权利要求3所述一种含有天麻素的复方制剂，其特征在于，所述超声处理的条件为300～500w超声功率处理5～8min；所述过膜处理的条件为100nm孔径的聚碳酸酯膜对超声处理后的水化体系反复挤出10～15次；所述天麻素脂质体的粒径为100～150nm。5.根据权利要求1所述一种含有天麻素的复方制剂，其特征在于，所述天麻素脂质体包括如下质量份的组分：6.根据权利要求5所述一种含有天麻素的复方制剂，其特征在于，所述天麻素脂质体的制备方法如下：将天麻素溶于depc生理盐水中，将蛋黄卵磷脂和胆固醇溶解于无水乙醇中，减压旋转蒸发去除溶剂后得到第一脂质膜，将所得第一脂质膜用无水乙醇重溶并再次旋转蒸发去除溶剂后得到第二脂质膜，将所得第二脂质膜用含有天麻素的depc生理盐水溶解水化处理，对所得水化体系进行超声处理和过膜处理，得到脂质体悬液，将壳聚糖溶解于冰醋酸水溶液中，得到质量百分含量为0.2～1.0％的壳聚糖溶液，室温下，将壳聚糖溶液逐滴滴入搅拌状态的脂质体悬液中，持续搅拌1h后，4℃孵育过夜，得到壳聚糖修饰的天麻素脂质体。7.根据权利要求6所述一种含有天麻素的复方制剂，其特征在于，所述超声处理的条件为300～500w超声功率处理5～8min；所述过膜处理的条件为100nm孔径的聚碳酸酯膜对超声处理后的水化体系反复挤出10～15次；所述壳聚糖修饰的天麻素脂质体的粒径为100～150nm，表面电位为 62.3
±
3.5mv。8.根据权利要求7所述一种含有天麻素的复方制剂，其特征在于，所述壳聚糖的分子量为100～2000kda，所述用于溶解壳聚糖的冰醋酸的体积浓度为0.1～1.0％，所述脂质体悬液与壳聚糖溶液的体积比为1:10～5:4。9.根据权利要求1-8任一所述一种含有天麻素的复方制剂，其特征在于，所述药学上可接受的辅料包括质量百分含量为0.5～1.0％的卡波姆、0.4～1.2％的聚乙二醇2000、20～
30％的甘油，余量为注射用水。10.一种如权利要求9所述的含有天麻素的复方制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1、将聚乙二醇2000溶解于适量注射用水中，得到聚乙二醇水溶液备用；步骤2、将卡波姆充分浸润于甘油中，加入适量注射用水，混匀后使卡波姆充分溶胀，得到卡波姆溶液备用；步骤3、将步骤1得到的聚乙二醇水溶液与步骤2得到的充分溶胀的卡波姆溶液混合并搅拌均匀，得到混合溶液；步骤4、搅拌状态下，将天麻素脂质体悬液缓慢加入步骤3混合溶液中，补加注射用水至全量，充分混合均匀，即得到含有天麻素的复方制剂。

技术总结
本发明涉及一种含有天麻素的复方制剂及其制备方法，属于药物组合物技术领域。为解决口服或静脉注射天麻素无法在内耳达到突发性耳聋的有效治疗浓度的问题，本发明提供了一种含有天麻素的复方制剂，包括质量百分含量为0.2～1.5％的天麻素脂质体，还包括药学上可接受的辅料。本发明提供的含有天麻素的复方制剂为滴耳液制剂，经鼓室施用，鼓室内给药比较温和，更易于被鼓室内黏膜吸收，使天麻素在局部达到有效药物浓度，起到扩张血管、增加血流量、提高内耳毛细胞抗缺氧能力的作用，提高内耳的供血量，从而为内耳神经提供充足的营养，修复神经损伤，使得因内耳供血障碍引起的突发性耳聋能够尽快恢复听力。聋能够尽快恢复听力。


技术研发人员：杨久春 王伟龙 李晓慧 胡国庆 董继胜
受保护的技术使用者：黑龙江迪龙制药有限公司
技术研发日：2022.09.01
技术公布日：2022/11/11