含茶碱乙醛或其水合物的药物组合物及其制备方法和应用与流程

技术特征：
1.含茶碱乙醛或其水合物的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括摩尔质量比为(1～2):(0.5～1):(2～5)的ta或其水合物、nad

和aldhs；其中，ta结构式为：ta水合物结构式为：aldhs为aldh1a1或aldh2。2.权利要求1所述的含茶碱乙醛或其水合物的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述方法采用溴代乙醛缩二甲醇亲电进攻茶碱的咪唑环，再用硫酸氢钾脱甲基后得到ta和其水合物，具体步骤如下：s1、7-(2,2-二甲氧基乙基)-1,3-二甲基-3,7-二氢-1h-嘌呤-2,6-二酮的合成以tp为反应底物，tp与溴代乙醛缩二甲醇的摩尔比为1:1～5，tp与碳酸钾的摩尔比为1:1～10，tp与碘化钾的摩尔比为1:0.1～3，tp与三乙胺的摩尔比为1:1～6，茶碱的质量与dmf的体积比为1g：3～30ml，油浴反应后旋蒸去除dmf，加水、dcm萃取，洗涤、干燥过夜，抽滤、蒸干得棕色固体，然后分散于乙醚中打浆，抽滤得灰白色固体；s2、(2,2-二羟乙基)-1,3-二甲基-3,7-二氢-1h-嘌呤-2,6-二酮的合成向s1产物中加入硫酸氢钾、丙酮和水，s1产物与硫酸氢钾的摩尔比为1：2～15，s1产物的质量与丙酮的体积比为1g：8～35ml，s1产物的质量与水的体积比为1g：5～50ml，油浴反应后冷却、抽滤，滤液蒸干、水重结晶得白色固体；s3、根据摩尔质量比(1～2):(0.5～1):(2～5)混合ta或其水合物、nad

和aldhs，制备获得含ta或其水合物的药物组合物。3.根据权利要求2所述的含茶碱乙醛或其水合物的药物组合物的制备方法，其特征在于，s1中tp与溴代乙醛缩二甲醇的摩尔比为1：1.3～1.6，tp与碳酸钾的摩尔比为1：2～3，tp与碘化钾的摩尔比为1：0.5～1，tp与三乙胺的摩尔比为1：2～2.5，茶碱的质量与dmf的体积比为1g：8～10ml。4.根据权利要求2所述的含茶碱乙醛或其水合物的药物组合物的制备方法，其特征在于，s1产物与硫酸氢钾的摩尔比为1：7～10，s1产物的质量与丙酮的体积比为1g：15～20ml，s1产物的质量与水的体积比为1g：7.5～10ml。5.权利要求1所述的含茶碱乙醛或其水合物的药物组合物在制备治疗ros引起的氧化应激性脏器损伤、炎性疾病和哮喘的药物中的应用。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述ros引起的氧化应激性脏器损伤是心肌缺血再灌注损伤，或氧化应激引起的缺水型干眼症及白内障，此时ta或其水合物、nad

和aldhs的摩尔质量比为2:1:5。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述炎性疾病是tnf-α升高的炎性疾病，此时ta或其水合物、nad

和aldhs的摩尔质量比为1～2:0.5～1:2～5。8.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述哮喘是支气管哮喘或内外源性哮喘，此时ta或其水合物、nad

和aldhs的摩尔质量比为1～2:0.5～1:5。9.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述药物是将ta、nad 、aldhs，与药学上能够接受的辅料混合制成的药物制剂。10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的药物制剂是滴剂、乳膏、凝胶、片剂、胶囊剂、喷雾剂、口服液和注射剂。

技术总结
本发明公开了含茶碱乙醛或其水合物的药物组合物及其制备方法和应用，所述药物组合物包括摩尔质量比为(1～2):(0.5～1):(2～5)的茶碱乙醛或其水合物、NAD


技术研发人员：杨凌 马红红 李小东 马红 陈国良 赵晓华 石雅洁 付晓玲
受保护的技术使用者：无锡尔云科技有限公司
技术研发日：2022.05.13
技术公布日：2022/8/12