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一种靶向G-四链体多肽类PET显像剂及其制备方法与应用

2022-07-31 00:53:36 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种靶向g-四链体多肽类pet显像剂,其特征在于:所述靶向g-四链体多肽类pet显像剂的结构如式(i)或式(ⅱ)所示:式(i)中,r1表示金属离子螯合基团,m表示放射性金属核素,n选自正整数;式(ⅱ)中,r2表示金属离子螯合基团,a表示放射性金属核素,b选自正整数。2.根据权利要求1所述的靶向g-四链体多肽类pet显像剂,其特征在于:所述放射性金属核素m
n
或a
b
分别独立选自
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ga
3
、[al
18
f]
2

64
cu
2

177
lu
3
。3.根据权利要求1所述的靶向g-四链体多肽类pet显像剂,其特征在于:所述金属离子螯合基团r1或r2分别独立选自如式(1)-式(9)所示的结构:
4.根据权利要求1-3任一项所述靶向g-四链体多肽类pet显像剂,其特征在于:所述靶向g-四链体多肽类pet显像剂包括如下所示结构的化合物;
5.权利要求1-4任一项所述靶向g-四链体多肽类pet显像剂的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:将pet显像剂前体与放射性金属核素在缓冲溶液中反应,得到所述的靶向g-四链体多肽类pet显像剂。6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述缓冲溶液包括醋酸钠、醋酸铵、醋酸钾、盐酸、醋酸中的至少一种。7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于:所述反应在ph值为3.5-7.0条件下进行。8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于:所述缓冲溶液的浓度为0.05mol/l-0.7mol/l。9.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述反应的温度为80℃-120℃;所述反应的时间为8min-40min。10.权利要求1-4任一项所述靶向g-四链体多肽类pet显像剂在生物学功能显像中的应用。

技术总结
本发明公开了一种靶向G-四链体多肽类PET显像剂及其制备方法与应用,该PET显像剂是优良的药代动力学新型探针,其结构包括多肽、金属螯合基团和放射性金属核素,其制备方法简便快捷,产率较高,该PET显像剂稳定性好、水溶性强,体内血液清除快,主要经肾脏、肝脏代谢,能特异性摄取于肿瘤部位,该PET显像剂可广泛应用于生物学功能显像中。用于生物学功能显像中。


技术研发人员:黄顺 吴湖炳 石大志 唐刚华 韩彦江
受保护的技术使用者:南方医科大学南方医院
技术研发日:2022.04.18
技术公布日:2022/7/29
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