一种稳定的抗衰老、美白组合物及其制备方法和应用与流程

1.本发明涉及一种稳定的抗衰老、美白组合物及其制备方法和应用，该组合物具有卓越的抗氧化能力和稳定性。


背景技术：

2.阿魏酸(ferulic acid)又称4-羟基-3-甲氧基肉桂酸(4-hydroxy-3-methoxycinnamic acid，分子结构如式ⅰ)，其溶于热水、乙醇和醋酸乙酯。阿魏酸具有强氧化性，能有效清除过氧化氢、超自由基、羟自由基、亚硝基自由基等多种自由基，还具有具有防晒、美白的效果。但是阿魏酸作为一种有机酸，其水溶性极差，溶解度仅为0.1％，而想要达到所需的美白及抗氧化功效，其在化妆品中的添加量应达到1％。然而多个研究表明，1％的阿魏酸对市面上普遍配方的稳定性存在较大的冲击，将1％含量的阿魏酸加入到配方后，不仅会使配方的稳定性变差，膏体严重氧化变黄，且随着保存时间的延长，阿魏酸还会降解并散发异味，生成副产物，且不同剂型的配方之间并无显著性差异。这些特点限制了阿魏酸在化妆品中的应用。
[0003][0004]
目前，针对1％阿魏酸在化妆品配方中难以稳定存在且配方稳定性变差等问题，通过改良配方中的水醇相能够取得较理想的效果，如在cn109475472a中，发明人通过加入至少20％重量的c
3-10
烷二醇来增加阿魏酸与配方的亲和性，经试验表明，当配方中c
3-10
烷二醇的含量低于20％时，配方在24h后出现晶体，稳定性较差。但是鉴于c
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烷二醇对皮肤的刺激性，这些配方并不利于敏感肌肤的人群使用，对于皮肤屏障健康的人群而言，也不适宜长期使用。
[0005]
因此，目前阿魏酸在化妆品中的应用存在的难点在于：如何提高阿魏酸与配方的亲和性的同时尽可能添加更少量的醇类。


技术实现要素：

[0006]
本发明目的在于克服现有技术存在的不足，而提供一种稳定的抗衰老、美白组合及其应用，本发明中采用低含量的阿魏酸和特定含量的γ-氨基丁酸作为主要的功效成分，两者结合后抗氧化能力更优越，且配方更加稳定，同时刺激性更小。
[0007]
为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：一种稳定的抗衰老、美白组合物，其特征在于，包含：低含量的阿魏酸和1～10％重量的γ-氨基丁酸。
[0008]
进一步地，所述组合物中，阿魏酸的含量低于1％。阿魏酸在所述组合物中的含量可以是0.1～1％、0.1～0.9％、0.1～0.8％、0.1～0.7％、0.1～0.6％、0.1～0.5％、 0.1～0.4％、0.1～0.3％、0.1～0.2％之间的任意值。特别地，上述含量中，优选在所述组合物中，阿魏酸的含量低于0.5％。在配方中，只存在上述含量范围内的阿魏酸时，随着阿魏酸的含量的降低抗氧化能力逐渐减弱，但是对配方的亲和性逐渐增加。
[0009]
但是发明人意外地发现，低浓度的阿魏酸与γ-氨基丁酸存在相互促进的作用，组合物整体的抗氧化能力更加卓越。而这种协同的作用受阿魏酸与γ-氨基丁酸在配方中的浓度影响较大，试验表明，这种协同作用只出现在低浓度的阿魏酸与特点含量范围的γ-氨基丁酸(1～10％重量)配合的体系中。添加0.5％或以上浓度的阿魏酸与γ-氨基丁酸往往无法产生上述协同效应，这大大出乎了发明人的意料。因在往常研究中，阿魏酸的抗氧化能力与其浓度成正相关，但是在本发明研发过程中发现，某些物质与低浓度阿魏酸结合抗氧化能力却显著优于高浓度的阿魏酸与其结合。
[0010]
本发明组合物中，γ-氨基丁酸的重量优选为1～10％重量，为了使抗氧化能力更突出，γ-氨基丁酸的重量最好为5～7％重量。5％浓度及以上的γ-氨基丁酸对皮肤存在一定的刺激性，而本发明组合物经刺激性试验发现，组合物对皮肤的刺激性较小。这说明，低浓度的阿魏酸与5～7％重量的γ-氨基丁酸的组合，一方面抗氧化力得到了显著的提升，另一方面，降低了高浓度的γ-氨基丁酸对皮肤的刺激性。
[0011]
而较低浓度的阿魏酸加入到配方中对配方的稳定性造成的冲击较小，且可能γ-氨基丁酸的存在在提高阿魏酸的稳定性方面也有一定的贡献。
[0012]
进一步地，本发明抗衰老、美白组合物，所述组合物还包括5～15％的极性溶剂，所述极性溶剂可包括：1,3-丁二醇、一缩二丙二醇、1,2-丙二醇和丙三醇中的一种或其混合物。在本发明其中一个具体实施例中，所述极性溶剂优选为一缩二丙二醇，其在组合物中的重量优选为5～15％、8～15％、10～15％、5～12％、 8～12％或10～12％之间的任意值。在本发明其中一个实施例中，一缩二丙二醇的重量优选为8～12％之间的任意值，具体更优选为8％、10％或12％。
[0013]
相对地，由于阿魏酸浓度的降低，本发明组合物添加5～15％的极性溶剂即可提高阿魏酸在配方中的亲和性，降低阿魏酸对配方的冲击性，从而提高配方的稳定性。而更少量的极性溶剂的添加进一步降低了配方对皮肤的刺激性。
[0014]
进一步地，本发明抗衰老、美白组合物还包括乳化剂；在所述组合中，乳化剂的重量为1～6％、1～5％、1～4％、1～3％或1～2％之间的任意值；所述乳化剂选自月桂醇聚醚-23、peg-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、聚丙烯酰基二甲基牛磺酸铵中的一种或其混合物；在本发明其中一个具体实施例中，所述乳化剂为月桂醇聚醚-23，其在组合物中的重量优选为1～6％、1～5％、1～4％、1～3％或1～2％之间的任意值，更优选为2％、3％或5％。
[0015]
进一步地，本发明抗衰老、美白组合物还包括防腐剂；在所述组合物中，防腐剂的重量优选为0.01～0.1％，更优选为0.01～0.05％、0.01～0.04％、0.01～0.03％、 0.01～0.02％之间的任意值。在本发明其中一个具体实施例中，所述防腐剂为苯氧乙醇。
[0016]
进一步地，本发明抗衰老、美白组合物还包括保湿剂，所述保湿剂选自甘油、透明质酸钠和透明质酸中的一种或其混合物。在本发明组合物中，所述保湿剂的重量为1～3％之间的任意值，更优选为1～2％之间的任意值；更优选为1％、 2％或3％。
[0017]
另外，本发明还提供一种稳定的抗衰老、美白精华，包含：
[0018]
0.1～1％重量的阿魏酸；
[0019]
1～10％重量的γ-氨基丁酸；
[0020]
5～15％重量的极性溶剂；
[0021]
1～6％重量的乳化剂；
[0022]
0.01～0.1％重量的防腐剂；
[0023]
1～3％重量的保湿剂；和
[0024]
余量的水。
[0025]
另外，本发明还提供一种稳定的抗衰老、美白精华，包含：
[0026]
0.1～1％重量的阿魏酸；
[0027]
1～10％重量的γ-氨基丁酸；
[0028]
5～15％重量的一缩二丙二醇；
[0029]
1～6％重量的月桂醇聚醚-23；
[0030]
0.01～0.1％重量的苯氧乙醇；
[0031]
1～3％重量的透明质酸钠；和
[0032]
余量的水。
[0033]
另外，本发明还提供一种改善皮肤状况的方法，其包括向皮肤施加所述抗衰老、美白组合物或所述抗衰老、美白精华。
[0034]
在上述方法中，所述组合物对提升皮肤光泽度、皮肤匀净度、紧致度具有显著的效果；对淡化皮肤皱纹，预防氧化损伤，改善皮肤老化痕迹具有显著的作用。
[0035]
本发明的有益效果在于：
[0036]
本发明提供的组合物由低含量的阿魏酸协同γ-氨基丁酸组成，相对于单一抗氧成分，两者复合后配方抗氧化能力更加卓越，抗氧化能力相比1％阿魏酸提高1倍以上。同时整体配方稳定性更高，刺激性更低，产生了卓效的协同作用。
附图说明
[0037]
图1为不同浓度的阿魏酸清除dpph自由基能力比较结果图；
[0038]
图2为阿魏酸和γ-氨基丁酸组合与阿魏酸单独清除dpph自由基能力比较结果图；
[0039]
图3为不同浓度的γ-氨基丁酸与阿魏酸协同清除dpph自由基能力比较结果图。
具体实施方式
[0040]
为更好地说明本发明的目的、技术方案和优点，下面将结合具体实施例和附图对本发明作进一步说明。
[0041]
试验例一不同浓度的阿魏酸清除dpph自由基能力比较
[0042]
准确称取dpph，采用无水乙醇溶解得到0.002mol/l的dpph溶液，往10％体积分数的一缩二丙二醇-水体系中加入阿魏酸(下称为fa)得到含不同含量 (0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1％)的阿魏酸溶液；取上述阿魏酸溶液1ml加入ph为7.5的tris-hcl缓冲溶液4ml，再加入2ml dpph溶液，混合摇匀，于37℃下避光反应30min，采用紫外分光光度计测定517nm处吸光度测其吸光度值；计算不同浓度的阿魏酸清
除dpph自由基的能力，结果如表1和图1所示，计算公式如下：
[0043][0044]
式中，a0为样品的吸光度dpph；a1为样品加dpph的吸光度值；a2为 dpph的吸光度值。
[0045]
表1：dpph自由基清除率(％)
[0046][0047][0048]
由表1和图1可看出，dpph自由基的清除能力随着溶液中的阿魏酸浓度的增加呈现明显上升趋势，含量为1％的fa对dpph自由基的清除率最高，达到 82.15％。
[0049]
试验例二阿魏酸和γ-氨基丁酸协同抗氧能力测定
[0050]
按试验例一方法制备得到不同浓度的fa溶液，将γ-氨基丁酸溶解于水中得到5％重量的γ-氨基丁酸水溶液；分别取2mlfa溶液，加入2mlγ-氨基丁酸水溶液(下称为gaba)，得到待测样品液，按照试验例一方法测定dpph自由基清除能力，对结果进行统计学分析，如图2所示。
[0051]
图2结果表明，与fa相比，0.1～0.7％重量的fa 5％重量的γ-gaba表现出更优异的清除dpph自由基的能力，但是随着组合中fa的含量的增加，相比 fa，组合清除dpph的能力呈现逐渐降低的趋势(与单独使用fa时相反)；而当组合中fa的含量为0.1～0.5％时，与单独使用同一浓度的fa相比存在极显著的差异(p＜0.01)，其中以0.3％fa 5％gaba抗氧化能力最高，故选择0.3％fa 继续进行下一步试验。
[0052]
试验例三不同浓度γ-氨基丁酸与阿魏酸协同抗氧化能力测定
[0053]
取2ml0.3％重量的阿魏酸溶液，分别加入2ml 1％、3％、5％、7％、9％、 10％质量百分比的γ-氨基丁酸水溶液，得到待测样品液，按照试验例一方法测定其清除dpph自由基的能力，对结果进行统计学分析，如表2和图3所示。
[0054]
表2：dpph自由基清除率(％)
[0055][0056][0057]
与0.3％fa相比，
*
p＜0.05，
**
p＜0.01。
[0058]
由表2和图3可知，0.3％fa与不同含量的γ-氨基丁酸组合后的抗氧化力显著提升，相比0.3％fa，抗氧化提升了1倍以上，抗氧化力与1％fa相当，且随着组合中γ-氨基丁酸含量的增加，组合清除dpph自由基的能力逐渐提高。
[0059]
表3实施例1～6稳定的抗衰老、美白精华及其制备方法
[0060]
组别实施例1实施例2实施例3实施例4实施例5实施例6阿魏酸0.3％0.3％0.3％0.3％0.3％0.3％γ-氨基丁酸1％3％5％7％9％10％一缩二丙二醇10％10％10％10％10％10％月桂醇聚醚-233％3％3％3％3％3％苯氧乙醇0.01％0.01％0.01％0.01％0.01％0.01％透明质酸钠3％3％3％3％3％3％水余量余量余量余量余量余量
[0061]
制备方法：
[0062]
将阿魏酸、γ-氨基丁酸、透明质酸钠、一缩二丙二醇和水混合，搅拌均匀，得到水相；将月桂醇聚醚-23缓慢加入到上述水相中，搅拌均匀，均质8min；降温至45℃，缓慢加入苯氧乙醇，搅拌均匀，即得稳定的抗衰老、美白精华。
[0063]
配方稳定性考察
[0064]
将实施例1～6制备的精华分装到统一容量的玻璃瓶中，置于45℃的条件下保存2个月观察配方的稳定性，通过考察配方的外观(a)、颜色(c)、气味(o)、显微结构及采用hplc方法测定配方中阿魏酸的含量来判定配方是否稳定，试验结果如表4所示。
[0065]
表4配方稳定性考察结果(45℃，2个月)
[0066][0067]
注：配方在45℃下保存2个月可有效模拟产品在常温下保存3年。
[0068]
由上表可看出，本发明实施例1～6制备的精华具有良好的稳定性，且配方中的阿魏酸稳定性理想，在45℃下保存2个月后，其降解率不超过20％。
[0069]
刺激性考察
[0070]
参考《化妆品安全技术规范》中第六章.4中的多次皮肤刺激性试验对实施例1～6精华的刺激性进行测试，测试结果如下表5所示。
[0071]
表5各配方皮肤刺激强度
[0072][0073][0074]
由上表可看出，0.3％fa与1～7％含量范围内γ-氨基丁酸组合经多次刺激性试验
结果显示，其皮肤刺激强度为无刺激性，而当γ-氨基丁酸的含量超过此范围，组合显示出轻度的刺激性。而现有大量研究数据表明，5％γ-氨基丁酸对皮肤具有刺激性，但是本发明结果显示，与fa组合，在保证组合对皮肤无刺激性的前提下，组合中γ-氨基丁酸的含量最高可达到7％，显示fa与γ-氨基丁酸的复合可一定程度上减轻γ-氨基丁酸的刺激性。由此，虽然实施例5和6具有更高的抗氧化能力，但是由于两者对皮肤具有轻微的刺激性，因此，在具体应用时，可适当降低组合中γ-氨基丁酸的浓度(控制组合物中γ-氨基丁酸含量为 1～7％，优选为5～7％)。
[0075]
功效评价
[0076]
选取100例女性(年龄30～50岁)，随机分为4组，分别于早晚洁面后施用实施例1～4所述精华(实施例5和6精华对皮肤存在轻度刺激性，本实验不再跟踪其功效评价)，连续施用12周，评估各组志愿者使用前后皮肤光泽度、紧致度、皱纹减少量的变化，统计结果如下表6所示。
[0077]
表6功效评价结果(施用12周)
[0078][0079][0080]
最后所应当说明的是，以上实施例用以说明本发明的技术方案而非对本发明保护范围的限制，尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的技术方案进行修改或者同等替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。